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ベトプティック点眼液0.5%


処方せん医薬品以外の医薬品


作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名ベトプティック点眼液0.5%
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
性状
一般的名称
禁忌
効能又は効果
用法及び用量
使用上の注意
慎重投与
重要な基本的注意
相互作用
併用注意
副作用
副作用等発現状況の概要
重大な副作用(類薬)
その他の副作用
高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
小児等への投与
適用上の注意
その他の注意
薬物動態
臨床成績
薬効薬理
有効成分に関する理化学的知見
包装
主要文献及び文献請求先
主要文献
*文献請求先・製品情報お問い合わせ先
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

ベトプティック点眼液0.5%


作成又は改訂年月

**2018年7月改訂(第13版)

*2017年4月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2004年9月

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

承認等

販売名
ベトプティック点眼液0.5%

販売名コード

1319733Q1072

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00765000
商標名
BETOPTIC Ophthalmic Solution 0.5%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1994年8月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示 (2年)

組成

有効成分の名称

日局 ベタキソロール塩酸塩

1mL中含量

5.6mg (ベタキソロールとして5.0mg)

添加物

ベンザルコニウム塩化物
エデト酸ナトリウム水和物
等張化剤
pH調整剤2成分

性状

**pH

6.1〜7.7

浸透圧比

0.85〜1.25
(0.9%塩化ナトリウム液に対する比)

色調・性状

無色〜微黄色澄明
無菌水性点眼液

一般的名称

ベタキソロール塩酸塩点眼液

betaxolol hydrochloride

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.
コントロール不十分な心不全のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]

3.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能又は効果

緑内障、高眼圧症

用法及び用量

通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]

2.
コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状を隠蔽することがあるので血糖値に注意すること。]

3.
喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者[喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。]

重要な基本的注意

1.
全身的に吸収される可能性があり、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

2.
本剤の投与を受けている患者で、全身麻酔を施す場合、過度の心機能抑制があらわれることがあるので、本剤を徐々に減量し、全身麻酔を行う前には投与を休止すること。

3.
本剤の投与により、血圧が下降することがあるので、長期投与する場合には、定期的に血圧測定を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

1. 薬剤名等 カテコールアミン枯渇剤
レセルピン等

臨床症状・措置方法
交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈等があらわれる可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。

機序・危険因子
β遮断作用を相加的に増強すると考えられる。

2. 薬剤名等 β遮断剤 (全身投与):
プロプラノロール等塩酸塩等

臨床症状・措置方法
眼圧下降あるいはβ遮断剤の全身的な作用が増強される可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。

機序・危険因子
作用が相加的にあらわれると考えられる。

3. 薬剤名等 カルシウム拮抗剤
ベラパミル塩酸塩等

臨床症状・措置方法
房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。

機序・危険因子
相互に作用が増強されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時までの緑内障、高眼圧症を対象とした臨床試験における安全性評価対象症例数122例中、17例 (13.9%) に35件の副作用が認められた。主な症状は点眼時の不快感11件 (9.0%)、眼痛8件 (6.6%)、流涙5件 (4.1%)、異物感3件 (2.5%) であった。(承認時)
市販後調査における副作用評価対象症例2,408例中、副作用が報告されたのは245例 (10.17%) であった。主な副作用は、点眼時の眼刺激症状 (しみる感じ、眼痛、不快感、異物感及び灼熱感) 182件 (7.56%)、角膜びらん、角膜炎等の角膜障害36件 (1.50%)、その他、流涙、結膜充血、羞明、霧視、眼瞼炎、眼瞼そう痒感、頭痛、めまい等であった。(再審査終了時)

重大な副作用(類薬)

類薬で、眼類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、脳虚血、脳血管障害、心不全、洞不全症候群があらわれたとの報告があるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1.   
5%以上 
眼刺激症状 (しみる感じ、灼熱感、眼痛、異物感、不快感等)

2.   
0.1〜5%未満 
流涙増加、羞明、霧視、眼そう痒症、眼瞼炎、結膜充血、角膜障害 (角膜知覚低下、角膜炎、角膜びらん等)

3.   
0.1%未満 
眼乾燥、眼脂

4.   
頻度不明 
眼底黄斑部の浮腫、混濁注1

5. 循環器
0.1〜5%未満 
徐脈、低血圧

6. 呼吸器
0.1%未満 
喘息

7. 呼吸器
頻度不明 
呼吸困難

8. その他
0.1〜5%未満 
めまい、頭痛

9. その他
0.1%未満 
蕁麻疹

10. その他
頻度不明 
不眠症、接触皮膚炎

注1: 無水晶体眼または眼底に病変のある患者等に長期連用した場合 (定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと。)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。また、心血管系疾患のためにβ遮断剤の全身投与を受けている患者に対しては、注意すること。
[「相互作用」の項参照]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
動物実験で、胚・胎児の死亡の増加が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

2.
動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されているので、授乳婦に投与する場合は、投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない (使用経験がない)。

適用上の注意

1. 投与経路
点眼用にのみ使用すること。

2. 投与時

(1)
点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ、結膜嚢内に点眼する。

(2)
点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

(3)
本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用すること。

その他の注意

アレルギー性結膜炎等に罹患している患者に対する安全性は確立していない (使用経験がない)。

薬物動態

健常人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5%点眼液を1回1滴、1日2回、15日間点眼し、点眼1、8、15日における点眼前、点眼30分、および2時間後の血漿中β1、β2受容体遮断活性をRadioligand binding法で測定したところ、ベースライン値との間に差は認められなかった1)。また、健常人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5%点眼液を1滴ずつ点眼し、点眼1時間後の血漿中濃度を測定したところ、検出限界 (2ng/mL) 以下であった2)

(参考)

1)
白色家兎の両結膜嚢内に0.5%ベタキソロール塩酸塩50μLを点眼して眼内組織濃度を測定したところ、角膜内、虹彩/毛様体、前房水、水晶体の順に高く、いずれも30〜45分後に最高となり、60分後には水晶体を除く他の組織では最高値と比べて著しく減少し、以後緩やかに低下した。

2)
有色家兎に3H−ベタキソロール0.5%点眼液を点眼して網膜及び脈絡膜の組織内の最大平均濃度を測定したところ、下記のとおりであった。

  単回点眼 9回点眼 
網膜 2.45μmol/L 2.47μmol/L 
脈絡膜 6.90μmol/L 17.5μmol/L 

 : 1日2回点眼


臨床成績

1.
チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬とした眼圧24mmHg以上を示す緑内障、高眼圧症患者71例を対象に実施された二重盲検比較試験において、改善度および安全度を指標とした有用度は85.7% (60/70) であった3)

2. 呼吸機能への影響
チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬として、60歳以上の緑内障または高眼圧症患者174例を対象に12週間点眼し、呼吸機能に及ぼす影響を多施設無作為化比較試験法により検討した。ベタキソロール塩酸塩群では呼吸機能の有意な変動は認められなかった4)

3. 視野機能の維持・改善作用
チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬として、原発開放隅角緑内障または正常眼圧緑内障患者95例を対象に各群1日2回2年間単独投与による視野への影響を比較検討した。
ベタキソロール塩酸塩群は、チモロールマレイン酸塩群と比較し、セクター解析では15セクター中、下方の2つのセクターにおいてTDスロープの有意 (P<0.05) な上昇が認められた5)

薬効薬理

1. 眼圧下降作用
緑内障患者および高眼圧症患者に点眼した場合、瞳孔径、視力にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧を下降させ3)、また眼圧下降作用は12時間持続することが認められた6)

2. β1受容体選択性
モルモット摘出心筋標本 (β1受容体) と気管標本 (β2受容体) でのイソプロテレノール (イソプレナリン) に対するベタキソロールの拮抗作用から、ベタキソロールはβ2受容体よりβ1受容体に対する親和性が高いことが認められた7)。Radioligand binding法によるラット大脳皮質8) およびウシ気管筋と心筋における結合実験9) の結果、ベタキソロールはいずれの組織においてもβ1受容体に対する選択性がみられた。

3. 心血管系に対する作用
健常人を対象として行われた運動後の血圧と脈拍数に及ぼす影響についての試験において、本剤はプラセボと比較して負荷後の脈拍に有意な影響を及ぼさなかった2)

4. 作用機序
健常人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果から1%ベタキソロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させることが示唆されている10)

5. その他
ウシ摘出網膜微小動脈11) およびブタ摘出後毛様動脈12) を用いた実験において、直接的な血管拡張作用が認められた。なお、同様の血管拡張作用は、ラット摘出大動脈を用いた実験13) において、KおよびCa++による収縮作用を抑制し、高濃度K存在下で細胞内へのCa++の流入を抑制した。
また、イヌを用いた実験14) でも直接的な血管拡張作用が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベタキソロール塩酸塩 (betaxolol hydrochloride)

化学名
(±)-1-[4-〔2-(cyclopropylmethoxy)ethyl〕phenoxy]-3-(isopropylamino)-2-propanol hydrochloride

分子式
C18H29NO3・HCl

分子量
343.89

融点 
約116℃

性状 
ベタキソロール塩酸塩は白色ないし微黄白色の粉末で、水に極めて溶けやすく、エタノール (95)、メタノール及びクロロホルムに溶けやすい。

構造式

包装

5mL×10本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Polansky JR: Inter. Ophthalmol. Clin., 29 (Suppl.), S17-S18, 1989

2)
中島光好 他: 臨床眼科, 43 (11), 1777-1785, 1989

3)
北澤克明 他: 臨床評価, 17 (2), 243-274, 1989

4)
北澤克明 他: あたらしい眼科, 19 (10), 1379-1389, 2002

5)
Araie M, et al: Jpn. J. Ophthalmol., 47 (2), 199-207, 2003

6)
Virno M, et al.: New Trends in Ophthalmology, 2 (1), 131-139, 1987

7)
Cavero I, et al.: In Morselli PL, et al. eds, L.E.R.S., 1, 31-42, Raven Press, New York, 1983

8)
Tsuchihashi H, et al.: Japan. J. Pharmacol., 52 (2), 195-200, 1990

9)
Satoh E, et al.: Br. J. Pharmacol., 108 (2), 484-489, 1993

10)
Reiss GR, et al.: Ophthalmol., 90 (11), 1369-1372, 1983

11)
Hoste AM, et al.: Curr. Eye Res., 13 (7), 483-487, 1994

12)
Hester RK, et al.: Surv. Ophthalmol., 38 (Suppl.), S125-S134, 1994

13)
Bessho H, et al.: Japan. J. Pharmacol., 55 (3), 351-358, 1991

14)
別所秀樹 他: 日本薬理学雑誌, 95 (6), 355-360, 1990

*文献請求先・製品情報お問い合わせ先

アルコンファーマ株式会社 アルコンファーマダイレクト

〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1

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*販売提携
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