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ダイアモックス末/ダイアモックス錠250mg


処方せん医薬品


作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名ダイアモックス末
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
規制区分
組成
性状
販売名ダイアモックス錠250mg
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
組成
性状
一般的名称
禁忌
効能又は効果
用法及び用量
使用上の注意
慎重投与
重要な基本的注意
相互作用
併用注意
副作用
副作用等発現状況の概要
重大な副作用
その他の副作用
高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
小児等への投与
過量投与
適用上の注意
その他の注意
薬物動態
臨床成績
薬効薬理
有効成分に関する理化学的知見
包装
主要文献及び文献請求先
主要文献
文献請求先
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

ダイアモックス末/ダイアモックス錠250mg


作成又は改訂年月

**2011年12月改訂(第6版、使用上の注意の改訂)

*2009年7月改訂

日本標準商品分類番号

872134

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1993年9月

ダイアモックス錠

再評価結果公表年月(最新)
1994年6月

効能又は効果追加承認年月(最新)
1988年3月

ダイアモックス錠

薬効分類名

炭酸脱水酵素抑制剤

承認等

販売名
ダイアモックス末

販売名コード

2134001X1029

承認・許可番号

承認番号
16000AMZ04337000
商標名
DIAMOX Pow.

薬価基準収載年月

1965年12月

販売開始年月

1958年8月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存、遮光保存

使用期限

製造後5年(外装に表示の使用期限内に使用すること)

基準名

日本薬局方

アセタゾラミド

規制区分

処方せん医薬品

注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

ダイアモックス末は、「日局」アセタゾラミドである。

性状

ダイアモックス末は、白色ないし微黄白色の結晶性粉末である。

販売名
ダイアモックス錠250mg

販売名コード

2134002F1109

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10521000
商標名
DIAMOX Tab. 250mg

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

2006年12月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

製造後5年(外装に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

処方せん医薬品

注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

ダイアモックス錠250mgは、1錠中に「日局」アセタゾラミド250mgを含有する製剤である。

添加物

リン酸水素Ca水和物、トウモロコシデンプン、ゼラチン、アルギン酸、ステアリン酸Mgを含有する。

性状

ダイアモックス錠250mgは、白色の素錠(割線あり)である。

外形

識別コード

Sc237

直径(mm)

11.1

厚さ(mm)

4.6

重量(mg)

596

一般的名称

ダイアモックス錠250mg:アセタゾラミド錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1. 次の患者には投与しないこと

(1)
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

(2)
肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者[血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。]

(3)
無尿、急性腎不全の患者[本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。]

(4)
高クロール血症性アシドーシス、体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者、副腎機能不全・アジソン病の患者[電解質異常が増悪されるおそれがある。]

2. 次の患者には長期投与しないこと

慢性閉塞隅角緑内障の患者[緑内障の悪化が不顕性化されるおそれがある。]

効能又は効果

ダイアモックス末緑内障、てんかん(他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加)、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、メニエル病及びメニエル症候群

ダイアモックス錠250mg緑内障、てんかん(他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加)、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、メニエル病及びメニエル症候群、睡眠時無呼吸症候群

用法及び用量

緑内障
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250〜1,000mgを分割経口投与する。

てんかん(他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加)
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250〜750mgを分割経口投与する。

肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250〜500mgを経口投与する。

月経前緊張症
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回125〜375mgを月経前5〜10日間又は症状が発現した日から経口投与する。

メニエル病及びメニエル症候群
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250〜750mgを経口投与する。

睡眠時無呼吸症候群[ダイアモックス錠250mgのみ]
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250〜500mgを分割経口投与する。

なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症の患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]

2.
重篤な腎障害のある患者[本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。]

3.
肝疾患・肝機能障害のある患者[血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。]

4.
糖尿病又は耐糖能異常のある患者[血糖値の異常変動が報告されている。]

5.
レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者[アシドーシスを進行させることがある。]

6.
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHを投与中の患者[「相互作用」の項参照]

7.
減塩療法時の患者[低ナトリウム血症を起こすおそれがある。]

8.
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

9.
乳児[「小児等への投与」の項参照]

重要な基本的注意

1.
**

連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。

2.
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

1. 薬剤名等降圧剤

臨床症状・措置方法
降圧剤の作用を増強するおそれがある。

機序・危険因子
機序は明らかではないが、降圧剤の作用を増強するといわれている。

2. 薬剤名等ジギタリス製剤(ジゴキシン、ジギトキシン)

臨床症状・措置方法
これらの心臓への作用を増強するおそれがあるので、併用する場合は血中カリウム値をモニターし、カリウム補給を考慮すること。

機序・危険因子
本剤による血清カリウムの低下により、ジギタリスの作用が増強すると考えられる。

3. 薬剤名等カルバマゼピン

臨床症状・措置方法
カルバマゼピンの中毒症状が発現することがあるので、併用する場合にはカルバマゼピンの中毒症状の発現に注意し、その血清中濃度を測定して、その減量を考慮すること。

機序・危険因子
機序は明らかではないが、併用によりカルバマゼピンの血清中濃度が上昇するとの報告がある。

4. 薬剤名等糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH

臨床症状・措置方法
過剰のカリウム放出を起こすおそれがある。

機序・危険因子
両剤ともにカリウム排泄を促進するので、併用によってカリウム排泄が増大すると考えられる。

5. 薬剤名等塩化アンモニウム

臨床症状・措置方法
本剤の効果が阻害される。

機序・危険因子
機序は不明である。

6. 薬剤名等ビタミンCの大量投与

臨床症状・措置方法
腎・尿路結石が起こりやすい。

機序・危険因子
大量のビタミンC服用後は、その代謝物である蓚酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が発生しやすくなると考えられる。

7. 薬剤名等フェノバルビタール、フェニトイン等

臨床症状・措置方法
クル病、骨軟化症があらわれたとの報告がある。このような症状があらわれた場合には減量あるいは投与を中止すること。

機序・危険因子
明らかではないが、本剤による代謝性アシドーシスのため、カルシウムやリン酸塩の排泄が促進され、抗てんかん剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる。

8. 薬剤名等アスピリンの大量投与

臨床症状・措置方法
本剤の副作用が増強されるとの報告がある。異常が認められた場合には減量あるいは投与を中止すること。

機序・危険因子
血漿蛋白における競合結合や腎排泄の競合により、本剤の排泄遅延が起こることが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

ダイアモックス錠250mgの睡眠時無呼吸症候群について、副作用集計対象となった220例中、79例(35.9%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。その主なものは四肢知覚異常(25.9%)、頻尿・多尿(7.7%)であった。[再審査終了時の集計]

また、その他の効能・効果については、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

なお、本項には自発報告等副作用発現頻度が算出できない副作用報告を含む。

重大な副作用

1. **代謝性アシドーシス、電解質異常
 
代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

2. **ショック、アナフィラキシー様症状
 
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少性紫斑病
 
再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症(前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある)の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

4. 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
 
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 急性腎不全、腎・尿路結石
 
急性腎不全、腎・尿路結石があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血尿、結晶尿、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止すること。

6. 精神錯乱、痙攣
 
精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

7. 肝機能障害、黄疸
 
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 睡眠時無呼吸症候群(錠)

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

1) **代謝異常注1)(頻度不明)
高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下

2) 皮膚(頻度不明)
光線過敏症

3) 過敏症注2)(0.1〜5%未満)
発疹

4) 過敏症注2)(頻度不明)
発熱

5) 消化器(0.1〜5%未満)
下痢、食欲不振、腹痛、味覚異常、悪心・嘔吐

6) 消化器(頻度不明)
便秘

7) *精神神経系(5%以上)
知覚異常(しびれ等)

8) 精神神経系(0.1〜5%未満)
頭痛、めまい

9) 精神神経系(頻度不明)
興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、麻痺、振戦

10) 感覚器(頻度不明)
一過性近視、聴覚障害

11) 腎・尿路系(5%以上)
多尿

12) 腎・尿路系(頻度不明)
尿糖

13) その他(0.1〜5%未満)
けん怠感

14) その他(頻度不明)
潮紅

2. その他の効能・効果(末、錠)

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

1) **代謝異常注1)(頻度不明)
高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下

2) 皮膚(頻度不明)
光線過敏症

3) 過敏症注2)(頻度不明)
発熱、発疹

4) 消化器(頻度不明)
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、味覚異常

5) 精神神経系(頻度不明)
知覚異常(しびれ等)、麻痺、めまい、頭痛、興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、振戦

6) 感覚器(頻度不明)
一過性近視、聴覚障害

7) 腎・尿路系(頻度不明)
多尿、尿糖

8) その他(頻度不明)
けん怠感、潮紅

注1)観察を十分に行い、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

注2)投与を中止すること。

高齢者への投与

次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

(1)
高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

(2)
腎機能の低下した高齢者において、代謝性アシドーシスにより、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。[妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎児の増加及び骨形成不全等が認められている。]

2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[ヒト母乳中への移行が報告されている。]

小児等への投与

1.
小児等に対する安全性は確立されていない。

2.
小児に長期投与した場合、成長遅延が報告されている。[慢性的な代謝性アシドーシスによると考えられている。]

過量投与

1. 徴候、症状
電解質異常(特に低カリウム血症)、アシドーシス及び中枢神経系障害を起こす可能性がある。

2. 処置
本剤の特異的解毒薬は不明である。過量投与が生じた場合は、服用後短時間ならば胃洗浄により本剤をできる限り除去すること。電解質(特にカリウム)及び血液pHのモニターを行い、必要により電解質の補充、炭酸水素ナトリウムを投与すること。本剤は腎排泄性でありかつ血液透析により除去されることより、特に腎障害者において過量投与により状態が悪化した場合は血液透析の適応も考慮すること。

適用上の注意

1.
投与経路(末)

注射用に使用しないこと。

2.
薬剤交付時(錠)

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

1.
夜間の休息が必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

2.
*

海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6-3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。

薬物動態

1. 吸収1)
健康成人12名にアセタゾラミド5mg/kgを1回経口投与したとき、血中濃度は2〜4時間後に最高値に達し、その値は20〜30μg/mLである。また、その半減期は約10〜12時間である。

2. 赤血球内濃度1)
健康成人8名にアセタゾラミド5mg/kgを1回経口投与したとき、赤血球内濃度の推移は血中濃度の推移より緩徐であり、12時間後にも最高値(25〜52μg/mL)に近い水準を維持し、その値は14〜47μg/mLである。

3. 髄液内濃度2)
小児8名(水頭症患者を含む)にアセタゾラミド75mg/kgを1回経口投与したとき、アセタゾラミドは髄液内に血中蛋白非結合アセタゾラミド濃度の約10%、また、血中総アセタゾラミド濃度の約1%移行することが認められている(米国)。

4. 代謝・排泄2)
ヒトに投与されたアセタゾラミドは、未変化のまま、ほぼ24時間以内にそのほとんどが尿中に排泄される。小児3名(水頭症患者を含む)にアセタゾラミド75mg/kgを1回経口投与したとき、80%以上が尿細管分泌により、残りは糸球体ろ過により、尿中へ排泄されることが認められている(米国)。

臨床成績

睡眠時無呼吸症候群に対して睡眠中の無呼吸数を減少させ、無呼吸により悪化した睡眠構築、血液ガス、種々の自覚症状を改善する3)

薬効薬理

炭酸脱水酵素は腎上皮、赤血球、脳、毛様体上皮等に存在し、生体内で、炭酸ガスと水から炭酸を生成する可逆反応(CO2+H2O←→H2CO3)にあずかる酵素である。アセタゾラミドはこの酵素を特異的に抑制し、以下の作用を発揮する。

1. 眼圧低下4)
アセタゾラミドは毛様体上皮中に存在する炭酸脱水酵素の作用を抑制することによって房水の産生を減じ、眼圧を低下させるといわれている。

2. てんかん発作の抑制5)
アセタゾラミドは中枢神経組織内に存在する炭酸脱水酵素を抑制し、脳のCO2濃度を局所的に増大させることにより、脳の異常な興奮を抑制して、精神神経系の諸症状を緩解すると考えられている。

3. 呼吸性アシドーシス・睡眠時無呼吸の改善6〜9)
アセタゾラミドは炭酸脱水酵素抑制作用により肺胞中のHCO3-の尿中排泄を増加させるとともに、他方代謝性アシドーシスを起こし、H+を増加させる。増加したH+により呼吸中枢が刺激され、換気量が増大し、併せて低酸素・炭酸ガス換気応答が改善される。この換気量の増大により血中O2が増加し、CO2は減少し、呼吸性アシドーシス・無呼吸による睡眠中の低酸素血症が改善する。また、換気応答の改善により睡眠中の呼吸感受性が維持され、無呼吸の回数が減少する。

4. 利尿10)
アセタゾラミドは腎上皮において炭酸脱水酵素の働きを抑制し、Na+並びにHCO3-の尿細管からの再吸収を抑制することによって利尿効果をあらわす。その効果は投与後6〜12時間持続する。

5. 月経前緊張症の緩解11)
アセタゾラミドによる体内貯留水分の排泄、神経系に対する抑制作用が本症の症状を緩解するといわれている。

6. メニエル症候群の改善12)
メニエル症候群に対するアセタゾラミドの効果は内耳の局所的リンパ分泌抑制作用、利尿による内耳水腫の除去、中枢神経系に対する抑制作用等によるといわれている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

Acetazolamide アセタゾラミド

化学名

N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide

構造式

分子式

C4H6N4O3S2

分子量

222.25

融点

約255℃(分解)

性状

「日局」アセタゾラミドは白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。エタノール(95)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

包装

ダイアモックス末:25g(バラ)、500g(バラ)

ダイアモックス錠250mg:100錠(PTP10錠×10)、500錠(PTP10錠×50、バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
乾正 他:精神医学 21(5):551,1979

2)
Maren TH,et al:Bull Johns Hopkins Hosp 106:1,1960

3)
睡眠時無呼吸症候群研究会(執筆代表者 井上寛):神経精神薬理 9(7):493,1987

4)
三根亨 他:臨床眼科 20(2):241,1966

5)
小林提樹 他:小児科診療 20(9):790,1957

6)
笹本浩 他:日本内科学会雑誌 48(2):288,1959

7)
戸島洋一 他:呼吸と循環 34(1):69,1986

8)
井上雄一 他:自律神経 23(6):504,1986

9)
戸島洋一 他:日本胸部疾患学会誌 25(3):320,1987

10)
遠藤馨 他:日本臨牀 15(9):1720,1957

11)
蜂屋祥一 他:産婦人科の世界 11(8):1309,1959

12)
切替一郎 他:治療 43(3):521,1961

文献請求先

株式会社三和化学研究所 コンタクトセンター

〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地

電話番号
0120-19-8130

FAX番号
(052)950-1305

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
株式会社三和化学研究所

〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地

〒100-0013 東京都千代田区霞が関3-3-2 新霞が関ビル

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