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1. 9.1.1 他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者

   発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

2. 9.1.2 気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者

   発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。

3. 9.1.3 他のトリベノシド製剤又はリドカイン製剤が併用される患者

   トリベノシド又はリドカインの血中濃度が上昇する。

4. 9.1.4 関節リウマチの患者

   トリベノシドの経口投与による動物実験（ラット）でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている¹⁾ 。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）

   顔面浮腫、蕁麻疹、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに使用を中止し、適切な処置を行うこと。

1. 14.1.1 被包を取り除いたら直ちに使用すること。
2. 14.1.2 室温が27℃以上になると、坐剤の硬度が低下し挿入しにくいことがあるので、その場合には冷水等で冷し固くしてから挿入すること。

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後に最高血中濃度を示し、1～6時間後に緩やかな減少がみられた²⁾ 。

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、血漿中放射能のピークは、投与1時間後にみられ、その値は同量経口投与した場合の約1/3であり、投与24時間後までの血中濃度曲線下面積は、同量を経口投与した場合の約60%であった²⁾ 。

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、直腸肛門部組織中の1～24時間の平均放射能は、経口投与の場合に比べ約50倍高かった²⁾ 。

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後の直腸粘膜組織中では、放射能の約70%が未変化体であった²⁾ 。

¹⁴C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与4時間の尿及び糞への排泄率は、それぞれ19.0%、49.8%であった。それに続く24時間では尿5.8%、糞15.2%が排泄され、48時間までの尿及び糞への放射能の排泄率は、約90%であった²⁾ 。

1. 17.1.1 国内初期臨床試験

   内痔核（外痔核合併を含む）患者131例を対象に、本剤を1日2回朝夕、2週間あるいはそれ以上肛門内に挿入した結果、効果判定可能症例は130例で、改善率（改善以上）は74.6%（97/130例）であった。
   副作用は、131例中1例（0.8%）に下痢が発現した。

2. 17.1.2 国内拡大臨床試験

   内痔核（外痔核合併を含む）患者265例を対象に、本剤を1日2回朝夕、4週間以上肛門内に挿入した結果、効果判定可能症例は262例で、改善率（改善以上）は66.8%（175/262例）であった。
   副作用は、262例中4例（1.5%）に肛門そう痒感3例、肛門湿疹1例が発現した。

3. 17.1.3 国内二重盲検比較対照試験

   内痔核（外痔核合併を含む）患者を対象に、本剤を1日2回朝夕肛門内に挿入し、対照薬としてリドカイン坐剤を1日2回朝夕、2週間肛門内に挿入又はトリベノシドカプセルを1日3回食後に2週間内服した結果、改善率（改善以上）は以下のとおりであった^3)、4) 。
   
   リドカイン坐剤を対照とした二重盲検比較対照試験の全般的改善率

   	改善率
   本剤群（n=236）	57.0%（110/193 例）
   リドカイン坐剤群（n=233）	55.9%（99/177 例）

   副作用は、224例中3例（1.3%）に口内乾燥感、腹痛、発疹、肛門そう痒感、肛囲ただれ感各1例が発現した。
   
   トリベノシドカプセルを対照とした二重盲検比較対照試験の全般的改善率

   	改善率
   本剤群（n=101）	53.7%（43/80 例）
   トリベノシドカプセル群（n=101）	66.2%（53/80 例）

   副作用は、96例中5例（5.2%）に食欲不振、胃のもたれ、悪心、下痢、発疹、蕁麻疹、偏頭痛各1例が発現した。

作用機序は明確ではない。

本剤を直腸内に投与することにより、トリベノシドは、クロトン油混合液によるラットの直腸肛門部浮腫に対して抑制作用を示した⁵⁾ 。

トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比（5：1）の軟膏状として塗布することにより、トリベノシドは、ラットの背部皮膚に作成した創傷に対して治癒促進作用を示した⁶⁾ 。

トリベノシド溶液を直腸粘膜に投与することにより、トロンビンによるラットの直腸粘膜血流量低下に対して抑制作用を示した⁷⁾ 。

トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比（5：1）の軟膏状として角膜に塗布することにより、リドカインは、モルモットの角膜反射を指標とする方法において、表面麻酔作用を示した⁶⁾ 。