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• 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
     1. (1) 心室頻拍等の重症不整脈のある患者

        アドレナリンのβ刺激作用により、不整脈を悪化させるおそれがある。

     2. (2) 交感神経系作動薬に対し過敏な反応を示す患者

        アドレナリン受容体が高い感受性を示すおそれがある。

     3. (3) 精神神経症の患者

        一般に交感神経作動薬の中枢神経系の副作用として情緒不安、不眠、錯乱、易刺激性および精神病的状態等があるので悪化するおそれがある。

     4. (4) コカイン中毒の患者

        コカインは、交感神経末端でのカテコールアミンの再取り込みを阻害するので、アドレナリンの作用が増強されるおそれがある。

  2. 9.1.2 全身状態が不良な患者

     生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

  3. 9.1.3 心刺激伝導障害のある患者

     症状を悪化させることがある。

  4. 9.1.4 ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔薬を投与中の患者

     頻脈、不整脈等を起こすおそれがある。

  5. 9.1.5 肺気腫のある患者

     アドレナリンにより、肺循環障害を増悪させ、右心系への負荷が過重となり、右心不全に陥るおそれがある。

  6. 9.1.6 心疾患のある患者

     アドレナリンのβ刺激作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。

• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.1.7 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者

     硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。

  2. 9.1.8 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者

     やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  3. 9.1.9 脊柱に著明な変形のある患者

     やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。

  4. 9.1.10 腹部腫瘤のある患者

     投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

  5. 9.1.11 心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者

     患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

• 〈伝達麻酔・浸潤麻酔（耳、指趾へ投与する場合）〉
  1. 9.1.12 全身性又は末梢性の血行障害のある患者、複数の指趾へ同時投与を行う患者

     投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量など行うこと。壊死状態になるおそれがある。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

• 〈効能共通〉
  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.5.2 妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
  2. 9.5.3 アドレナリンにより、胎児の酸素欠乏、分娩遅延が発現するおそれがある。
• 〈伝達麻酔・浸潤麻酔〉
  1. 9.5.4 傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。
  2. 9.5.5 アドレナリンにより、胎児の酸素欠乏、分娩遅延が発現するおそれがある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。リドカインはヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

• 〈効能共通〉
  1. 9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
• 〈伝達麻酔・浸潤麻酔（耳、指趾へ投与する場合）〉
  1. 9.7.2 投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量など行うこと。壊死状態になるおそれがある。

• 〈効能共通〉
  1. 9.8.1 患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。アドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。
• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.8.2 投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

• 〈効能共通〉
  1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

     徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。
     また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

  2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

     意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  3. 11.1.3 肺水腫（頻度不明）

     初期症状として血圧異常上昇があらわれることがある。

  4. 11.1.4 呼吸困難（頻度不明）
  5. 11.1.5 心停止（頻度不明）

     初期症状として頻脈、不整脈、心悸亢進、胸内苦悶があらわれることがある。

• 〈硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔〉
  1. 11.1.6 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

     注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

  2. 11.1.7 悪性高熱（頻度不明）

     まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

1. 15.1.1 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
2. 15.1.2 因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

健康成人に2%リドカイン液20mL（リドカイン塩酸塩として400mg）を単独あるいはアドレナリンを添加（1：200,000）して硬膜外投与したとき、アドレナリン添加時の血漿中濃度は単独投与時に比べ最高濃度の有意な低下、最高濃度到達時間の有意な延長が認められた⁴⁾（外国人データ）。

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する⁵⁾。

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される⁶⁾。

リドカイン塩酸塩250mgを健康人に経口投与^注1）したとき、24時間後の尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった⁶⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 高齢者

   高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注1）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した⁷⁾（外国人データ）。

2. 16.6.2 心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者

   心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注1）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した⁸⁾（外国人データ）。
   注1）キシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン（1：100,000）含有の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、キシロカイン注射液「1%」エピレナミン（1：100,000）含有及びキシロカイン注射液「2%」エピレナミン（1：80,000）含有の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔である。

リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

モルモット脊髄硬膜外にリドカイン塩酸塩を投与したとき、リドカイン塩酸塩は速やかに運動神経を遮断し、その作用持続時間はアドレナリン添加により、約1.3倍に延長した⁹⁾。