当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
日本薬局方
リドカイン注射液
劇薬
処方箋医薬品注)
本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
抗生物質製剤の筋注時の疼痛緩和
抗生物質製剤を筋注する場合の疼痛緩和のための溶解液として用いる。リドカイン塩酸塩として、通常、成人10~15mg(2~3mL)を使用する。静注には使用しないこと。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。
クラスⅢ抗不整脈剤
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
作用が増強することが考えられる。
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
頻度不明
中枢神経注1)
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注1)
悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
患者にリドカイン塩酸塩200mg注1)を筋肉内投与したとき、血漿中濃度は注入後15~30分で最高濃度(約2μg/mL)に達し、その後約2時間の半減期で減少した1)(外国人データ)。
リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α1-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与注2)したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5~0.7で、胎盤を通過する2)。
リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide(MEGX)に代謝された後、glycinexylidide(GX)、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄されると考えられている3)。
リドカイン塩酸塩250mg注1)を健康人に経口投与注2)したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった3)(外国人データ)。
高齢者にリドカイン塩酸塩50mg注1)を静脈内投与後注2)の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した4)(外国人データ)。
心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mg注1)を静脈内投与後注2)の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した5)(外国人データ)。注1)本剤の承認された用量は、通常、成人10~15mg(2~3mL)である。注2)本剤の投与経路は筋肉内である。
リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
リドカイン(Lidocaine)(JAN)
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
C14H22N2O
234.34
リドカインは白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
66~69℃
3mL×10アンプル
1) Ed. Scott, D.B. & Julian, D.G.:Lidocaine in the treatment of ventricular arrhythmias. 1971:153-160
2) Burm, A.G.L.:Clin. Pharmacokinet. 1989;16:283-311
3) Keenaghan, J.B. et al.:J. Pharmacol. Exp. Ther. 1972;180:454-463
4) Nation, R.L. et al.:Br. J. Clin. Pharmacol. 1977;4:439-448
5) Thomson, P.D. et al.:Ann. Intern. Med. 1973;78:499-508
サンド株式会社 カスタマーケアグループ
〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1
TEL 0120-982-001FAX 03-6257-3633
サンドファーマ株式会社
東京都港区虎ノ門1-23-1URL:https://www.sandoz.jp/
サンド株式会社
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.