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1. 9.1.1 著明な洞性徐脈、刺激伝導障害のある患者（重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者を除く）

   症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 循環血液量が減少している患者、ショック状態にある患者、あるいは心不全のある患者

   心停止を起こすおそれがある。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が高くなりすぎ、振戦、痙攣等の中毒症状を起こすおそれがある。

1. 11.1.1 刺激伝導系抑制、ショック（いずれも頻度不明）

   ときにPQ間隔の延長又はQRS幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

   意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 悪性高熱（頻度不明）

   まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

本剤中のリドカインは塩酸塩であり、アルカリ性注射液（炭酸水素ナトリウム液等）との配合により、リドカインが析出するので配合しないこと。

静脈内1回投与のみに使用すること。

アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄すること。

1. 15.1.1 本剤の投与により、新生児にメトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
2. 15.1.2 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

1. 16.1.1 単回静脈内投与

   健康人にリドカイン塩酸塩25^注1）、75、100mgを静脈内注入したとき、血清中濃度は注入直後に最高濃度を示し、いずれも約2時間の半減期で減少した¹⁾（外国人データ）。生物学的パラメーターを下表に示す。

   投与群	Vd（L/kg）	T1/2（hr）	CLtot（mL/min/kg）
   25mg	3.21±0.45	1.80±0.10	20.6±2.6
   75mg	3.92±0.41	2.04±0.17	22.5±1.9
   100mg	3.34±0.46	2.09±0.14	18.1±1.9
   平均値±標準誤差

2. 16.1.2 単回点滴静脈内投与

   患者にリドカイン塩酸塩1mg/kgを静注後、2～3mg/分の速度で点滴静注^注1）したとき、血中濃度は注入終了時に2.0～6.5μg/mLの最大値を示し、約90分の半減期で減少した²⁾（外国人データ）。

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与^注1）したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する³⁾。

リドカインは、主として肝臓でN－脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、投与量の約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される⁴⁾。

リドカイン塩酸塩250mgを健康人に経口投与^注1）したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった⁴⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 高齢者

   高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した⁵⁾（外国人データ）。

2. 16.6.2 心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者

   心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した⁶⁾（外国人データ）。
   
   注1）本剤の承認された用法・用量は、通常、成人1回50～100mg（1～2mg/kg）を、1～2分間で、緩徐に静脈内注射である。

リドカインは、心臓の神経膜のナトリウムチャネルを遮断することにより、活動電位の立ち上がり速度の減少、心房・心室の伝導性低下・ナトリウムチャネル不活性化回復遅延を来し、相対不応期を延長させる。

リドカインは、冠動脈結紮、ジギタリス投与、アドレナリン投与、機械的刺激等により生じた不整脈に対し、それぞれ強い抑制作用を示す。また、麻酔犬による電気刺激実験において、心室細動発現閾値を上昇させる^7),8),9)。

リドカインは、イヌの血圧、心収縮力、心拍数、冠血流量等に対し、2mg/kg以下の静脈内投与では無作用又はやや増強作用を示す。