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• 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 全身状態が不良な患者

     生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

  2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

     症状を悪化させることがある。

• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.1.3 中枢神経系疾患のある患者（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者）

     硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。

  2. 9.1.4 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者

     やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  3. 9.1.5 脊柱に著明な変形のある患者

     やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。

  4. 9.1.6 腹部腫瘤のある患者

     投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

  5. 9.1.7 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者

     患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

• 〈効能共通〉
  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.5.2 妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 〈硬膜外麻酔〉

  投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

• 〈効能共通〉
  1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

     徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。
     また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。,,,

  2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

     意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  3. 11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

     注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 11.1.4 肝障害（頻度不明）

     持続硬膜外ブロックを長期間施行した場合、まれに黄疸、AST、ALT、Al-Pの上昇等があらわれることがある。

1. 14.1.1 局所静脈内麻酔（Bier’s block）として投与しないこと。
2. 14.1.2 傍頸管ブロックとして投与しないこと。

本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

1. 15.1.1 因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

1. 16.1.1 単回投与

   手術患者にブピバカイン塩酸塩（ブピバカインとして102mg）を硬膜外投与したとき、血漿中濃度は投与後約20分に最高濃度を示した後、7分（α相）、6時間（β相）の消失半減期で減少した¹⁾（外国人データ）。

   

   パラメータ	Cmax （mg/L）	Tmax （min）	T1/2α （min）	T1/2β （hr）
   平均値±標準偏差（n＝6）	0.73±0.25	18±5	7.0±4.6	6.0±2.4

1. 16.3.1 蛋白結合率

   分娩患者にブピバカイン塩酸塩を硬膜外投与後の血漿におけるブピバカイン（濃度：0.1～1.2μg/mL）の蛋白結合率は、約90%であった²⁾。主な結合蛋白は、α₁－酸性糖蛋白と血清アルブミンである³⁾。

2. 16.3.2 胎盤通過性

   分娩患者にブピバカイン塩酸塩を硬膜外投与したときの臍帯静脈血液中濃度／母体静脈血漿中濃度比は、投与量に依存せずほぼ一定の値を示し、約0.25であった²⁾。

3. 16.3.3 乳汁への移行

   授乳中の患者の胸膜腔にブピバカイン塩酸塩を持続注入^注3)したとき、乳汁中未変化体の最高濃度は血液中最高濃度の約1/8であった⁴⁾（外国人データ）。

患者の腕神経叢にブピバカイン塩酸塩を12～23mg/hrの速度で24時間持続注入したとき、血漿中代謝物として、脱ブチル体pipecolyxylidine、4位水酸化体が検出され、未変化体濃度の1/20～1/3であった⁵⁾（外国人データ）。

健康男性にブピバカイン塩酸塩を静脈内投与^注3)後24時間までの尿中に検出された未変化体は投与量の6%で、脱ブチル体は5%であった⁶⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   慢性腎不全患者の鎖骨上部神経叢周辺にブピバカイン塩酸塩（0.5%、30mL）を投与後のCmax及びAUCは、健康人に比べて有意な差を認めなかった⁷⁾（外国人データ）。

2. 16.6.2 高齢者

   高齢者にブピバカイン塩酸塩95mgを硬膜外投与したとき、若齢者に比べて終末相半減期は1.3倍に延長し、総クリアランスは減少（40%）した⁸⁾（外国人データ）。
   

   注3) 本剤の承認された効能又は効果は、伝達麻酔（0.25%・0.5%）・硬膜外麻酔（0.125%・0.25%・0.5%）である。

ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の2～5倍、硬膜外麻酔では1.5～2倍の作用持続時間を示した^{9),10),11),12)}。

伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、0.25%及び0.5%ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、それぞれ1%及び2%メピバカイン塩酸塩と同等であった^9),10),13)。