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1. 9.1.1 全身状態が不良な患者

   生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

   症状を悪化させることがある。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

幼児（特に3歳以下）には、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがある。

患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

   徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

   意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

1. 14.1.1 使用方法
   1. (1) 耳鼻咽喉科領域

      鼻腔内、咽喉に刺激性薬物を塗布する前処置、耳管カテーテル挿入、下甲介切除、鼻中隔矯正、扁桃剔出、咽喉頭鏡検査等の場合、本剤の適量（一時に5mL〈リドカイン塩酸塩として200mg〉以内）を塗布又は噴霧する。

   2. (2) 泌尿器科領域

      膀胱鏡検査、尿管カテーテル挿入、逆行性腎盂撮影法、凝血除去、結石処置、経尿道式尿道乳頭腫剔除等の場合、本剤を倍量に希釈し、その約10mL（リドカイン塩酸塩として200mg）を尿道内に注入し、男性では陰茎を箝搾子ではさみ、女性には綿栓を施して5～10分間、液を尿道内に貯留させる。

   3. (3) 気管支鏡検査、全身麻酔時の挿管

      本剤を倍量に希釈し、その適量（10mL〈リドカイン塩酸塩として200mg〉以内）を噴霧する。

本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（匙等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

1. 15.1.1 含嗽による表面麻酔において、粘膜からの吸収が速いことによる過量投与と考えられる症状を発現したとの報告がある。
2. 15.1.2 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

咽頭・気管内への投与後の吸収は速く、手術患者に4%リドカイン液（リドカイン塩酸塩2mg/kg）を咽頭・気管内に投与したとき、血清中濃度は投与後約10分で最高濃度に達し、その後消失した¹⁾。消化管からは吸収されるが、吸収後に肝臓で代謝されるため血中濃度の上昇への寄与は少ない。

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与^注1）したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する²⁾。

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される³⁾。

リドカイン塩酸塩250mgを健康人に経口投与したとき、24時間までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった³⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 高齢者

   高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注1）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した⁴⁾（外国人データ）。

2. 16.6.2 心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者

   心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後^注1）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した⁵⁾（外国人データ）。
   
   注1）本剤の承認された効能・効果は表面麻酔である。

リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。