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体内貯留が延長するおそれがある。

体内貯留が延長するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。肝機能、腎機能が低下していることが多く、体内貯留の延長のおそれがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。

健康成人20名にスピラマイシン酢酸エステル400mg（100mg錠4錠及び200mg錠2錠）^注1)を経口投与した場合の血漿中濃度の推移は下図のとおりである²⁾。

1. 16.3.1 体組織への分布

   ラットにスピラマイシン酢酸エステル500mg/kgを経口投与したところ、3時間後の体組織への分布は、肝臓＞脾臓＞肺＞腎臓の順であった³⁾。

2. 16.3.2 通過性・移行性

   血液-胎盤関門通過性4)	臍帯血中には母体血中濃度の約1/2、胎盤組織中には母体血中濃度の約1/2～1/3が認められた。
   その他の組織への移行性5),6),7)	胆汁中、膿汁中、肝、肺、胸水、母乳中へ移行し、血中濃度より高値を示した。なお、髄液中への移行は認められなかった。

尿中代謝物として脱アセチル化体であるスピラマイシンとそれが更に代謝されてミカロースが外れたネオスピラマイシンが確認されている^8),9)。

健康成人3名にスピラマイシン酢酸エステル500mg^注1)を経口投与した場合、7時間までに投与量の約4%が尿中に排泄された⁸⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内43施設で実施された臨床試験で有効率（やや有効以上）は84.2%（855/1,016）を示した。その概要は次のとおりである^{4),5),6),7),8),9),10),11)}。

   1. (1) 表在性皮膚感染症〔膿痂疹〕77.8%（14/18）、深在性皮膚感染症86.9%（113/130）〔癤91.6%（76/83）、瘭疽81.0%（17/21）、蜂巣炎76.9%（20/26）〕、慢性膿皮症〔感染性粉瘤〕100%（12/12）、咽頭・喉頭炎92.6%（25/27）、扁桃炎86.8%（46/53）、麦粒腫93.3%（14/15）の有効率であった。
   2. (2) リンパ管・リンパ節炎77.3%（17/22）、乳腺炎93.0%（40/43）、骨髄炎88.9%（8/9）の有効率であった。
   3. (3) 急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染〔気管支炎〕75.7%（28/37）、肺炎83.3%（10/12）、肺膿瘍80.0%（16/20）の有効率であった。
   4. (4) 中耳炎83.9%（26/31）、猩紅熱76.3%（29/38）の有効率であった。
   5. (5) 梅毒66.7%（4/6）の有効率であった。
      副作用発現頻度は4.4%（45/1,016）であった。主な副作用は胃腸障害1.3%（13/1,016）、下痢0.9%（9/1,016）であった。

細菌の蛋白合成を阻害する。

1. 18.2.1 ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌に抗菌作用を示し、その作用は静菌的である¹²⁾。
2. 18.2.2 抗トレポネーマ作用を示す¹³⁾。