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リボフラビン酪酸エステルとして、通常、成人1日5〜20mgを2〜3回に分割経口投与する。高コレステロール血症には、通常、成人1日60〜120mgを2〜3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
0.1〜5％未満
0.1％未満
消化器
下痢、悪心・嘔吐、胃膨満、腹部膨満
胃不快感、食欲不振
尿を黄変させ、臨床検査値に影響を与えることがある。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg（リボフラビンとして50mg）を経口投与すると、血中リボフラビン濃度は2〜4時間をピークとする上昇が認められ、24時間後にも投与前よりやや高い値を維持した1)。
マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収された2)。
マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収され門脈系を経て肝に取り込まれ、肝静脈から各臓器に運ばれた。リンパ系を介するのは僅かであった。肝臓、腎臓、心臓に著明に取り込まれるが、その他の臓器にもよく取り込まれた2)。
健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg（リボフラビンとして50mg）を経口投与すると、尿中に排泄されたリボフラビン量は最初の4時間で負荷量の約0.7％、24時間で約4.0％であった1)。
高脂質血症患者を対象とした二重盲検比較試験において、高コレステロール血症に対する有用性が確認されている3)。
経口投与後、体内各組織に貯留され、徐々に親薬物（リボフラビン）に変換されてビタミンB2作用を示す。また、肝のコレステロール生合成抑制とコレステロール排泄若しくは異化作用促進によりコレステロール上昇抑制作用を示すと考えられる4)。
家兎にリボフラビン酪酸エステルを投与すると、ラノリン-綿実油投与による血清コレステロール値の上昇を抑制した5)。
リボフラビン酪酸エステル（Riboflavin Butyrate）
（2R,3S,4S）-5-（7,8-Dimethyl-2,4-dioxo-3,4-dihydrobenzo［g］pteridin-10（2H）-yl）pentan-1,2,3,4-tetrayl tetrabutanoate
C33H44N4O10
656.72
本品は橙黄色の結晶又は結晶性の粉末で、僅かに特異なにおいがあり、味は僅かに苦い。本品はメタノール、エタノール（95）又はクロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は光によって分解する。
146～150℃
100錠［10錠（PTP）×10］1000錠［10錠（PTP）×100］
1) 吉利 和ほか：診断と治療.1971；59：937-940
2) 陳 震東：ビタミン.1968；38（4）：283-292
3) 五島雄一郎ほか：診断と新薬.1994；31（10）：1662-1690
4) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店.2021：C-6120-C-6123
5) 大川 博ほか：基礎と臨床.1974；8（9）：2641-2649
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