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• 〈大腸検査（X線・内視鏡）前処置における腸管内容物の排除〉
  1. 9.1.1 腸管狭窄及び重度な便秘の患者

     腸管蠕動運動の亢進により虚血性大腸炎又は腸閉塞を生じることがある。また、腸閉塞を生じた場合には腸管穿孔に至るおそれがある。

  2. 9.1.2 腸管憩室のある患者

     腸管蠕動運動の亢進により病態が増悪するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

• 〈大腸検査（X線・内視鏡）前処置における腸管内容物の排除〉
  1. 11.1.1 腸閉塞、腸管穿孔（いずれも頻度不明）

     腸管に狭窄のある患者において腸閉塞を生じ、腸管穿孔に至るおそれがあるので、観察を十分に行い、腹痛等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

  2. 11.1.2 虚血性大腸炎（頻度不明）

眼科用（点眼）として使用しないこと。

¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった^{1) ,2)} 。

ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける^1),3) 。

大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される^1),3) 。
ラットに¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された¹⁾ 。

ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）^{4) ,5)} 。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す。
・腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）⁶⁾
・水分吸収阻害作用（ラット）⁷⁾

正常ラット（n＝10）にピコスルファートナトリウム内用液0.75％「イワキ」及びラキソベロン内用液0.75%を経口投与し、投与6時間まで2時間毎に下痢便排出の有無を観察し、その瀉下効果の発現率から50%瀉下有効量（ED₅₀）ならびに95％信頼限界を算出した結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁸⁾ 。