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1. 9.1.1 抗生物質に関連した下痢又は大腸炎の既往歴のある患者

   偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある。

2. 9.1.2 アトピー性体質の患者

   重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には使用しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。皮膚外用に用いたときの母乳中への移行は不明である。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに使用を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男子（6名）の背部皮膚にクリンダマイシンリン酸エステルゲル1% 2gを単回塗布した時の血漿中クリンダマイシン濃度は、多くの被験者のほとんどの測定時点で定量限界値（13.2pg/mL）以下であった¹⁾。

2. 16.1.2 反復投与

   健康成人男子（6名）の背部皮膚にクリンダマイシンリン酸エステルゲル1% 2gを12時間毎に9回反復塗布した時の塗布後12時間の血漿中クリンダマイシン濃度は、3回塗布でほぼ一定となり、最終塗布後の最高血漿中濃度は平均161.3pg/mLであった¹⁾。

健康成人男子の背部皮膚にクリンダマイシンリン酸エステルゲル1% 2gを単回（6名）又は反復（6名）塗布した時の尿中クリンダマイシン排泄率は単回及び反復塗布のいずれにおいても塗布量の0.01%以下であった¹⁾。

1. 16.8.1 生物学的同等性試験

   クリンダマイシンリン酸エステルゲル1%「イワキ」とダラシンTゲル1%を、それぞれ健康成人男子20名に単回経皮投与して角層中未変化体量を測定した。生物学的同等性判定のパラメータである定常状態（投与後4時間）及び投与後12時間における薬物回収量の対数変換値について統計解析した結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾ 。

   薬物回収量(ng)

   製剤＼投与後時間(hr)	4	12
   クリンダマイシンリン酸エステルゲル1%「イワキ」	3604.52±1125.21	4041.20±913.27
   ダラシンTゲル1%	2937.14±925.26	3497.96±1121.16
   (平均±標準偏差、n=20)

   薬物回収量は、被験者の選択、角層の剥離回数・適用時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ相試験

   多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡（ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの））患者を対象として、1日2回、朝・夕洗顔後、患部にクリンダマイシンリン酸エステルゲル2%^注2)、1%又は基剤を4週間塗布した至適濃度設定試験（二重盲検試験）において、有効率^注3)は2%群80.9%（38/47例）、1%群81.8%（36/44例）、基剤群54.0%（27/50例）であった。クリンダマイシンリン酸エステルゲル2%群及び1%群の副作用発現頻度^注4)は、12.7%（8/63例）及び2.9%（2/68例）であった。その内訳は、クリンダマイシンリン酸エステルゲル2%群で瘙痒7.9%（5/63例）、つっぱり感1.6%（1/63例）、発赤の悪化1.6%（1/63例）、発赤1.6%（1/63例）、ヒリヒリ感1.6%（1/63例）、パリパリ感1.6%（1/63例）、1%群で瘙痒1.5%（1/68例）、刺激感1.5%（1/68例）であった。また、臨床検査値の異常変動^注5)は、2%群で総コレステロール低下2.1%（1/48例）、GPT上昇2.0%（1/50例）、1%群で白血球増加2.0%（1/51例）、血小板増加2.0%（1/49例）、GOT上昇2.0%（1/51例）、総ビリルビン上昇2.0%（1/51例）、尿蛋白2.0%（1/50例）が認められた³⁾ 。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験

   多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡（ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの））患者を対象に1日2回、朝・夕洗顔後、患部にクリンダマイシンリン酸エステルゲル又はナジフロキサシンクリームを4週間塗布した無作為化割付群間比較試験において、有効率^注3)はクリンダマイシンリン酸エステルゲル群72.5%（74/102例）、ナジフロキサシン群49.0%（47/96例）であった。クリンダマイシンリン酸エステルゲルの有効性はナジフロキサシンと比較して非劣性であることが示された。クリンダマイシンリン酸エステルゲル群の副作用発現頻度^注4)は、5.8%（7/120例）であった。その内訳は、瘙痒5.0%（6/120例）、刺激感0.8%（1/120例）、発赤の悪化0.8%（1/120例）であった。また、臨床検査値の異常変動^注5)は、クリンダマイシンリン酸エステルゲル群で、尿蛋白1.0%（1/103例）、ウロビリノーゲン陽性1.0%（1/103例）などが認められた⁴⁾ 。

3. 17.1.3 国内第Ⅲ相試験

   多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡（ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの））患者を対象に1日2回、朝・夕洗顔後、患部にクリンダマイシンリン酸エステルゲルを12週間塗布した一般臨床試験において、クリンダマイシンリン酸エステルゲルの有効率^注3)は78.1%（25/32例）であった。クリンダマイシンリン酸エステルゲル群の副作用発現頻度^注4)は、12.5%（4/32例）であった。その内訳は、瘙痒12.5%（4/32例）であった。また、臨床検査値の異常変動^注5)は、尿蛋白3.4%（1/29例）が認められた⁵⁾ 。

4. 17.1.4 国内第Ⅲ相試験

   多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡（ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの））患者を対象に1日2回、朝・夕洗顔後、患部にクリンダマイシンリン酸エステルゲルを12週間塗布した一般臨床試験において、クリンダマイシンリン酸エステルゲルの有効率^注3)は48.0%（12/25例）であった。クリンダマイシンリン酸エステルゲル群の副作用発現頻度^注4)は、16.0%（4/25例）であった。その内訳は、瘙痒8.0%（2/25例）、発赤の悪化4.0%（1/25例）、蕁麻疹4.0%（1/25例）、発赤4.0%（1/25例）であった。また、臨床検査値の異常変動^注5)は、総ビリルビン上昇9.1%（2/22例）などが認められた⁶⁾ 。

1. 17.2.1 特定使用成績調査（小児）

   有効性解析対象症例165例において、全般改善度の評価による有効率^注6)は75.8%（125/165例）であった。
   安全性解析対象症例168例における副作用発現頻度は、1.8%（3/168例）であった。その内訳は、接触皮膚炎0.6%（1/168例）、湿疹0.6%（1/168例）、皮膚刺激0.6%（1/168例）であった⁷⁾ 。

1. 17.3.1 皮膚刺激性

   本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人男子で傍脊椎側の無傷皮膚表面にクリンダマイシンリン酸エステルゲル1%に対し基剤を用いた単純パッチテスト並びに光パッチテストを実施した結果、クリンダマイシンリン酸エステルゲルの皮膚刺激性が弱いこと、また、光過敏反応を示さないことが確認された⁸⁾ 。

   注2) 本剤の承認された濃度は1%である。
   注3) 著効、有効、やや有効、無効、悪化の5段階にて評価し、著効及び有効を有効率として算出した。
   注4) 発現件数/対象症例数
   注5) 発現件数/実施症例数
   注6) 治癒、著しく軽快、かなり軽快、やや軽快、不変、悪化の6段階にて評価し、治癒、著しく軽快、かなり軽快を有効率として算出した。

細菌のリボソーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止し、蛋白合成を阻害する⁹⁾ 。

クリンダマイシンリン酸エステルは生体内で加水分解され、クリンダマイシンとして抗菌力を示す。クリンダマイシンはグラム陽性球菌群、嫌気性菌群及びマイコプラズマ群に対して抗菌力を示し、尋常性ざ瘡の病態に関与しているアクネ菌（及び表皮ブドウ球菌）に対して抗菌作用を示す^{10),11),12),13),14)} 。