医療用医薬品 詳細表示

作用が強くあらわれやすい。

作用が強くあらわれやすい。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、口唇裂等を有する児を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある。

授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行することが報告されている¹⁾。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

1. 11.1.1 Stevens-Johnson症候群（頻度不明）

   発熱、皮膚・粘膜の発疹又は紅斑、壊死性結膜炎等の症候群があらわれることがある。

2. 11.1.2 SLE様症状（頻度不明）

   発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等があらわれることがある。

3. 11.1.3 再生不良性貧血、汎血球減少（いずれも頻度不明）

1. 15.1.1 海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43%、プラセボ群：0.24%）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された（95%信頼区間：0.6-3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。

本剤の代謝に関与する主なチトクロームP450（CYP）分子種は、CYP3A4であると考えられる²⁾。

1. 16.8.1 有効血中濃度：成人40～100μg／mL
2. 16.8.2 血中濃度測定頻度：月1回

1. 17.1.1 国内臨床成績

   一般臨床試験において、てんかん小発作に対する本剤の有効性が認められており、そのうち主なものは次のとおりであった。

   • 定型欠神発作（小発作）に対する本剤の有効率は、90.2%（239／265）となり、そのうち完全抑制率は61.1%（162例）であった。
   • ミオクロニー発作に対する本剤の有効率は、56.4%（44／78）であった。

エトスクシミドは視床神経細胞でヒトT型Ca^2＋チャネルを治療上適切な濃度で遮断し、低閾値Ca^2＋電流（T電流）を減少させる³⁾。視床神経細胞での高振幅のT電流スパイクによる3Hzの棘徐波活動などの発振活動が欠神発作に関与しており、エトスクシミドによるT電流減少が欠神発作抑制に関連すると考えられる。

カルジアゾール痙攣と小発作には類似性がみられるが、マウスによる実験では、カルジアゾール注射による痙攣の発現を本薬は著明に遅延、抑制した。しかし、電気痙攣には無効であった⁴⁾。

小発作患者において臨床発作の改善と並行して、異常脳波、特に小発作波形（3c/s spike and wave）の消失、ないしは持続時間の短縮、発現頻度の減少、Seizure dischargeの短縮などの改善がみられる⁵⁾。