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劇薬
下記の疾患における痙攣性疼痛の緩解
カプセル5mg:通常成人は、1日6カプセル(ブトロピウム臭化物として1日30mg)を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
錠10mg:通常成人は、1日3錠(ブトロピウム臭化物として1日30mg)を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
顆粒2%:通常成人は、1日1.5g(ブトロピウム臭化物として1日30mg)を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
視調節障害、眠気、めまい等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
排尿障害を起こすおそれがある。
うっ血性心不全の症状を悪化させるおそれがある。
不整脈を悪化させるおそれがある。
中毒性巨大結腸症を起こすおそれがある。
甲状腺機能亢進症に伴う心悸亢進や頻脈を悪化させるおそれがある。
発熱を起こすおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
抗コリン作用による排尿障害、視調節障害、口渇、便秘等の副作用があらわれやすいので注意すること。
三環系抗うつ剤
フェノチアジン系薬剤
抗ヒスタミン剤
抗コリン作用に基づく副作用があらわれるおそれがある。
本剤の抗コリン作用を増強させるおそれがある。
モノアミン酸化酵素阻害剤
本剤の代謝を妨げ、抗コリン作用を増強させるおそれがある。
5%以上
0.1%~5%未満
0.1%未満
頻度不明
眼
視調節障害
消化器
口渇
便秘、悪心・嘔吐
泌尿器
排尿障害
精神神経系
眠気、頭痛
めまい
循環器
心悸亢進
血圧降下
過敏症
発疹
その他
顔面紅潮
倦怠感
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
二重盲検比較試験において、痙攣性疼痛に対し有用性が認められている1),2)。また腹痛に対する効果時間を検討したところ、10mg内服で効果発現時間は39分、効果持続時間は214分であった1)。
本薬は副交感神経末端のアセチルコリン受容体に作用し、腹部平滑筋の運動を抑制する。
ラット胃、ウサギ空腸、ラット及びモルモットの近位結腸、モルモット胆のうのそれぞれ摘出標本を用いた実験で、運動及び緊張を抑制し、その作用はアトロピンより強かった。またマウス回腸摘出標本の実験でアトロピンより強いパパベリン様作用を認めた3)。
幽門結紮ラットにおける潰瘍モデルに対し、本薬の経口投与により潰瘍の発生を抑制し、胃液pHの上昇、胃液量の減少、総酸度並びにペプシン分泌量の減少が認められた4)。健康成人男子による胃ゾンデ法により、本剤の経口投与は明らかな胃液分泌抑制作用を示した5)。
ブトロピウム臭化物(Butropium Bromide)(別名):臭化ブトロピウム
(1R,3r,5S)-8-(4-Butyloxybenzyl)-3-[(2S)-hydroxy-2-phenylpropanoyloxy]-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane bromide
C28H38BrNO4
532.51
ブトロピウム臭化物は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテル又は無水酢酸にほとんど溶けない。
1) 中野 哲ら:臨牀と研究, 1974;51(7):2001-2010 [CLP-0061]
2) 三好秋馬ら:内科宝函, 1973;20(2):31-44 [CLP-0060]
3) 若林庸夫ら:日本薬理学雑誌, 1973;69(2):257-267 [CLP-0014]
4) 若林庸夫ら:日本薬理学雑誌, 1973;69(2):269-283 [CLP-0018]
5) 松尾 裕ら:基礎と臨床, 1975;9(2):277-281 [CLP-0028]
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