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処方箋医薬品注)
本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、うっ血性心不全
ジプロフィリンとして、通常成人1回300〜600mg(1〜2管)を皮下、筋肉内または静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
心筋刺激作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。
中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。
甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。
腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。類薬(テオフィリン)の動物実験(マウス、ラット、ウサギ)で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。
副作用があらわれやすい。
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
過度の中枢神経刺激作用があらわれることがある。異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
併用により中枢神経刺激作用が増強される。
痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合は、投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
CK上昇等に注意すること。
0.1〜5%未満
頻度不明
精神神経系
頭痛、不眠
循環器
心悸亢進
消化器
悪心・嘔吐
食欲不振、腹痛、下痢
本剤を急速に静脈内注射すると、上記の副作用のほか、顔面潮紅、熱感、不整脈、まれにショック等があらわれることがあるので、ゆっくり注射すること。
筋肉内に投与する場合には、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c-AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節等の説がある1),2),3)。
本薬の強心作用(カエル、ウサギ、イヌ)及び利尿作用(ラット、ウサギ)は、テオフィリンやアミノフィリン水和物に比べて緩和で、毒性も低いので、安全域は大である4),5)。
本薬は、モルモット摘出気管支筋の弛緩により気管支拡張作用を示す4),6)。
ジプロフィリン(Diprophylline)
7-(2, 3-dihydroxypropyl)theophylline
C10H14N4O4
254.25
ジプロフィリンは白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。本品は水に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
160〜164℃
10管、50管(ガラスアンプル)
1) Hendeles, L. et al.:Pharmacotherapy,1983;3(1):2-44[TEO-0029]
2) Rall, T. W.:Pharmacol. Basis Ther. 7th ed.,1985;589-602[N-1231]
3) 黒沢元博ら:医学のあゆみ,1985;134(13):1121-1124[N-1597]
4) Maney, P.V. et al.:J. Am. Pharm. Assoc.,1946;35:266-272[DIP-0003]
5) 松岡義忠ら:信州医学雑誌,1959;8(7):1357-1361[DIP-0004]
6) 久保田和彦ら:薬学雑誌,1969;89(4):446-449[DIP-0006]
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