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処方箋医薬品注)
ビタミンAとして通常成人、1日3,000~100,000ビタミンA単位を筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ビタミンA欠乏症の治療に用いる場合を除いて本剤を投与しないこと。なお、ビタミンAの補給を目的として本剤を用いる場合は食品などからの摂取量に注意し、本剤による投与は5,000IU/日未満に留めるなど必要な注意を行うこと。外国において、妊娠前3ヵ月から妊娠初期3ヵ月までにビタミンAを10,000IU/日以上摂取した女性から出生した児に、頭蓋神経堤などを中心とする奇形発現の増加が推定されたとする疫学調査結果がある。,
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
エトレチナート
ビタミンAの正常血中濃度には影響を及ぼさないが、ビタミンA過剰症と類似した副作用症状があらわれることがある。
エトレチナートのビタミンA様作用により、ビタミンAの作用が増強される。
トレチノイン
ビタミンA過剰症と類似した副作用症状を起こすおそれがある。
トレチノインはビタミンAの活性代謝物である。
タミバロテン
ベキサロテン
これら薬剤はビタミンAと同じレチノイドである。
パクリタキセル
パクリタキセルの血中濃度が上昇する。
本剤によるチトクロームP450(CYP2C8)に対する競合的阻害作用による。
血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,,,
頻度不明
脳神経系注)
大泉門膨隆、神経過敏、頭痛
胃腸注)
食欲不振、嘔吐
肝臓注)
肝腫大
皮膚注)
脱毛、瘙痒感
過敏症
発疹等
その他注)
体重増加停止、四肢痛、骨痛、関節痛
ビタミンA過剰症はビタミンA摂取後12時間前後で発病する急性過剰症(急性症)とビタミンAを数ヵ月以上摂取して次第に症状のあらわれる慢性過剰症(慢性症)とがある。
ビタミンA摂取後数時間~24時間(約12時間)であらわれ、摂取中止後1~2日後に症状は消失し何ら後遺症を残さない。主症状は小児では急性脳水腫に起因し、嘔吐、不眠、嗜眠、興奮のほか大泉門が膨隆して茸状に膨れあがる。乳幼児ではそのほか吐乳、下痢、不機嫌、不安症状、痙攣、水頭症の報告もある。髄膜症はみられない。成人では全身倦怠、悪心、嘔吐、腹痛、めまい、運動鈍化が起こり、嗜眠状態となり、その後全身の皮膚が剝離し回復する。臨床検査成績としては脳脊髄液圧がやや亢進するほか病的所見はみられず、大泉門膨隆程度と脳圧間に必ずしも平行関係はないといわれ、脳波にも異常なく眼底変化はみられない。急性症は成人にはまれで大多数乳幼児である。
主症状は小児では食欲不振、体重増加停止、便秘、不機嫌、不眠、興奮、ときに肝肥大などの一般症状、中枢神経症状としては頭痛、嘔吐、神経過敏、痙攣、複視、斜視、脳圧亢進、脳水腫など、骨症状は四肢の有痛性長管骨腫脹が特徴的で、骨幹が紡錘状に腫脹し、X線で骨膜増殖、尺骨、蹠骨の限局性皮質性骨肥厚、限局性骨粗鬆症を起こし歩行障害を訴える。成人では最も著明な症状は全身倦怠である。皮膚症状はまず毛髪乾燥、ついで脱毛、脂漏、瘙痒症、尋常性痤瘡、落屑、口唇乾燥亀裂、口角亀裂、舌縁疼痛、水疱形成など、腹部では肝・脾肥大、リンパ腺軽度肥大、泌尿器では尿意頻回などが起こり、神経系の障害は小児ほど著明でない。血液では軽い貧血、白血球増多又は減少などが起こるが血液化学や肝機能検査では著しい障害は認められない。血漿中ビタミンA量が上昇しエステル型よりアルコール型ビタミンAの増量が著しく、血清リポイド、アルカリ性フォスファターゼ値が増加する。
ビタミンA摂取を中止することで容易に治癒する。このほかの処置としては下剤服用、必要なら補液を行う(急性症)。出血性素因にはビタミンK使用、罹患肢の固定を行う。
筋肉内注射により、注射部位に遅発性の硬結、発赤、腫脹を起こすことがある。筋肉内に投与する場合は、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
ビタミンAは、網膜中で11-cisレチナールとなり、暗所でものを見るのに必要なロドプシン(視紅)を形成し、視覚に対する効果を発揮する1),2)。
ビタミンAは、網膜に存在する光感受性色素に関連し暗順応を高める3)。
ビタミンAは、粘膜の異常乾燥と変性、角化、損傷、眼球乾燥症及び角膜軟化症を改善し、疾病に対する抵抗力を増す3)。
レチノールパルミチン酸エステル(Retinol Palmitate)
(2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-en-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraen-1-yl palmitate
C36H60O2
524.86
レチノールパルミチン酸エステルは淡黄色~黄赤色の固体油脂状又は油状の物質で、敗油性でない僅かに特異なにおいがある。本品は石油エーテルに極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は空気又は光によって分解する。
外箱開封後は遮光して保存すること(含量が低下することがある)。
1mL[アンプル 10管]
1) Stryer L.:J.Biol.Chem.,1991;266(17):10711-10714 A-0170
2) 舛重正一:油化学,1988;37(10):934-941 A-0171
3) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021;C6209-C6213 A-0169
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