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1. 9.1.1 薬物過敏症の既往歴のある患者（本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者を除く）

   特に他のキャンディン系抗真菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者には注意すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットでは母動物に毒性があらわれる用量（5mg/kg/日）で、胎児体重の減少並びに頭蓋及び体躯の不完全骨化発現率の増加が認められている。さらに、同用量で頸肋の発現率増加がみられている。動物試験（ラット、ウサギ）で、胎盤通過が認められている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトの母乳中に移行するか否かは不明である。ラットでは乳汁移行が認められている。

投与に際しては観察を十分に行うこと。小児の臨床試験では、成人と比べALT増加、AST増加、肝機能異常の発現頻度が高いことが報告されている。低出生体重児、新生児及び3ヵ月未満の乳児を対象とした国内臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）

   発疹、顔面腫脹、血管浮腫、そう痒症、熱感、気管支痙攣、呼吸困難、潮紅等の異常があらわれることがある。

2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）

   AST、ALT、Al-Pの上昇や肝機能障害があらわれることがある。

3. 11.1.3 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

• 〈成人〉
  1. 14.1.1 バイアル中の本剤の溶解

     バイアルを常温に戻し、本品1バイアル（70mgバイアル又は50mgバイアル）に、生理食塩液あるいは注射用水10.5mLを注入し、ゆっくりと振り混ぜて粉末状の本剤を完全に溶解させる。バイアル中に溶解した本剤の溶液が混濁又は沈殿している場合はその溶液を使用しないこと。本剤の溶解後の濃度は、7.2mg/mL（70mgバイアル）又は5.2mg/mL（50mgバイアル）とそれぞれ異なるので希釈する時は注意すること。

  2. 14.1.2 本剤投与時の調製方法

     希釈液は、生理食塩液又は乳酸リンゲル液を用いる。通常、バイアル中で溶解した本剤の溶液の必要量（下表参照）を、250mLの希釈液の入った点滴静注用バッグ又はボトルに添加して希釈し、点滴静注液とする。調製後の点滴静注液が混濁又は沈殿している場合はその静注液を使用しないこと。1日1回用量が50mg又は35mgの場合には、必要に応じて希釈液を100mLに減じて用いることができる。

     点滴静注液の調製法

     1日1回用量	調製に用いるバイアルと本数注3)	点滴静注用バッグ又はボトルへ添加する本剤の溶液量	希釈後の本剤の濃度
     			通常の調製法（250mLの希釈液に本剤溶液を添加）	希釈液を減量した調製法（100mLの希釈液に本剤溶液を添加）
     70mg	70mg バイアル 1本	10mL	0.28mg/mL	推奨しない注6)
     	50mg バイアル 2本注4)	14mL	0.28mg/mL	推奨しない注6)
     50mg	70mg バイアル 1本注5)	7mL	0.20mg/mL	0.47mg/mL
     	50mg バイアル 1本	10mL	0.20mg/mL	0.47mg/mL
     35mg （中等度肝機能障害用）	70mg バイアル 1本	5mL	0.14mg/mL	0.34mg/mL
     	50mg バイアル 1本	7mL	0.14mg/mL	0.34mg/mL
     注3) 70mgバイアル、50mgバイアルのいずれを用いる際も、バイアル中の本剤の溶解には生理食塩液あるいは注射用水を10.5mL用いること。 注4) 70mgバイアルが利用できない場合には、50mgバイアル2本を用いて1日1回用量70mgの点滴静注液を調製することができる。 注5) 50mgバイアルが利用できない場合には、70mgバイアル1本を用いて1日1回用量50mgの点滴静注液を調製することができる。 注6) 100mLの希釈液を用いた調製法は推奨しない。調製後の最終濃度が0.5mg/mLを超えないこと。

• 〈小児〉
  1. 14.1.3 患者の体表面積（BSA）に基づく1日1回の用量の計算

     本剤投与前に患者の体表面積（BSA）^注7)に基づいて用量を計算する。
     投与初日の用量（mg）は、BSA（m²）×70mg/m²で計算し、投与2日目以降の用量（mg）は、BSA（m²）×50mg/m²で計算する。
     ただし、投与初日及び投与2日目以降の1日用量は、患者毎に計算された用量に関わらず、70mgを超えないこと。

  2. 14.1.4 バイアル中の本剤の溶解

     バイアルを常温に戻し、本品1バイアル（70mgバイアル又は50mgバイアル）に、生理食塩液あるいは注射用水10.5mLを注入し、ゆっくりと振り混ぜて粉末状の本剤を完全に溶解させる。バイアル中に溶解した本剤の溶液が混濁又は沈殿している場合はその溶液を使用しないこと。本剤の溶解後の濃度は、7.2mg/mL（70mgバイアル）又は5.2mg/mL（50mgバイアル）とそれぞれ異なるので希釈する時は注意すること。

  3. 14.1.5 本剤投与時の調製方法

     希釈液は、生理食塩液又は乳酸リンゲル液を用いる。バイアル中で溶解した本剤の溶液から計算した用量に相当する必要量を、点滴静注用バッグ又はボトルに添加して希釈し、点滴静注液とする。調製後の点滴静注液が混濁又は沈殿している場合はその静注液を使用しないこと。調製後の最終濃度が0.5mg/mLを超えないこと。

• 〈共通〉
  1. 14.1.6 本剤の調製に際しては、ブドウ糖を含む希釈液を使用しないこと。本剤はブドウ糖を含む希釈液中では不安定である。
  2. 14.1.7 調製後は速やかに使用すること。やむを得ず保存を必要とする場合でも、バイアル中で溶解した本剤の溶液は、25℃以下で24時間以内に使用すること。また、希釈した点滴静注液は、25℃以下では24時間以内、冷所（2～8℃）では48時間以内に使用すること。

本剤の投与に際しては、他の薬物と混合しないこと。また、他剤と同じラインで同時に点滴静注を行わないこと。他剤と連続注入する場合には、本剤の投与前後にラインを生理食塩水又は乳酸リンゲル液でフラッシュすること。他の薬物と混合した場合及び他剤と同じラインで同時に点滴静注を行った場合のデータはない。

BSA（m²）=√（身長（cm）×体重（kg）÷3,600）

1. 16.1.1 成人
   1. (1) 単回投与

      日本人健康成人男性（各用量8名）にカスポファンギン20、40、70、100、150及び210mgを約60分間かけて単回静脈内投与^注14)したとき、血漿中カスポファンギン濃度は静脈内投与終了時にピークに達した。また静脈内投与終了後から血漿中カスポファンギン濃度推移は多相性の消失を示し、β相の消失半減期（t_1/2β）は9.62～10.37時間、γ相の消失半減期（t_1/2γ）（150及び210mgのみ算出した）は41.64～41.93時間であった。投与後1時間の血漿中濃度（C_1hr）、投与後24時間の血漿中濃度（C_24hr）及びカスポファンギンの血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC_0-∞）は、用量比例性を示した。当該用量範囲における血漿クリアランス（CLp）は、8.72～9.24mL/minであり、ほぼ一定であった¹⁾。

   2. (2) 反復投与

      日本人健康成人男性にカスポファンギン50及び100mgを1日1回14日間又は投与初日に70mg、第2日～第14日に50mgを1日1回反復静脈内投与したときの平均薬物動態パラメータを表1に、また平均血漿中濃度推移を図に示す²⁾。

      表1　日本人健康成人にカスポファンギンを1日1回14日間反復静脈内投与したときの平均薬物動態パラメータ

      薬物動態 パラメータ	用量	例数	第1日	第14日	第14日／第1日
      			幾何平均 （90%信頼区間）	幾何平均 （90%信頼区間）	幾何平均比 （90%信頼区間）
      AUC0-24hr （μg・hr/mL）	50mg	6	71.09 （64.46, 78.41）	120.03 （109.01, 132.16）	1.69 （1.62, 1.76）
      	70/50mg注9)	6	106.61 （94.73, 119.98）	123.58 （111.60, 136.84）	1.16 （1.13, 1.19）
      	100mg	6	141.19 （132.64, 150.30）	268.60 （243.45, 296.34）	1.90 （1.80, 2.00）
      C1hr （μg/mL）	50mg	6	8.93 （7.97, 10.01）	11.90 （10.68, 13.27）	1.33 （1.28, 1.39）
      	70/50mg注9)	6	14.44 （13.49, 15.45）	12.41 （11.25, 13.69）	0.86 （0.81, 0.91）
      	100mg	6	17.21 （15.46, 19.15）	23.29 （21.73, 24.96）	1.35 （1.29, 1.43）
      C24hr （μg/mL）	50mg	6	1.14 （0.94, 1.38）	2.48 （2.22, 2.78）	2.17 （1.99, 2.38）
      	70/50mg注9)	6	1.53 （1.21, 1.94）	2.51 （2.08, 3.02）	1.64 （1.49, 1.81）
      	100mg	6	2.28 （1.90, 2.73）	6.20 （5.25, 7.33）	2.72 （2.46, 3.01）
      t1/2β（hr）注8)	50mg	6	－	13.90 （1.56）	－
      	70/50mg注9)	6	－	13.77 （1.99）	－
      	100mg	6	－	16.01 （2.87）	－
      注8) t1/2βは調和平均（ジャックナイフ標準偏差） 注9) 第1日：70mg、第2日～第14日：50mg/日

      

      日本人健康成人男性に投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に40又は50mgを1日1回14日間反復静脈内投与^注14)したとき、50mg投与では第2日までに定常状態に達した²⁾。

2. 16.1.2 小児

   日本人及び外国人小児患者にカスポファンギンを投与初日に70mg/m²（体表面積^注15)）、投与2日目以降50mg/m²（ただし1日用量として70mgを超えない）、1日1回約60分間かけて静脈内投与したときの薬物動態パラメータを表2に示す。なお、3ヵ月未満の小児患者の本薬の投与量は1日1回25mg/m²で、アムホテリシンB製剤と併用投与した^3),4)。

   表2　日本人及び外国人小児患者にカスポファンギンを1日1回反復静脈内投与したときの定常状態における平均薬物動態パラメータ

   薬物動態 パラメータ	日本人小児患者		外国人小児患者
   	例数	幾何平均 （95%信頼区間）	例数	幾何平均 （95%信頼区間）
   0～2ヵ月注10)
   AUC0-24hr （μg・hr/mL）	－	－	－	－
   C1hr （μg/mL）	－	－	12	11.1注11) （8.8, 13.9）
   C24hr （μg/mL）	－	－	11	2.4注11) （1.8, 3.4）
   3ヵ月～1歳
   AUC0-24hr （μg・hr/mL）	－	－	10	142.60 （116.68, 174.29）
   C1hr （μg/mL）	－	－	10	18.39注13) （15.13, 22.35）
   C24hr （μg/mL）	－	－	10	1.90注13) （1.42, 2.54）
   2～11歳
   AUC0-24hr （μg・hr/mL）	8	202.43 （159.74, 256.53）	35	145.99 （131.14, 162.52）
   C1hr （μg/mL）	9	25.96注12) （20.20, 33.36）	55	17.17注13) （15.80, 18.66）
   C24hr （μg/mL）	10	3.62注12) （2.38, 5.50）	57	2.41注13) （2.13, 2.72）
   12～17歳
   AUC0-24hr （μg・hr/mL）	7	148.26 （93.86, 234.18）	22	142.64 （124.59, 163.30）
   C1hr （μg/mL）	8	15.88注12) （10.25, 24.60）	29	15.12注13) （13.48, 16.95）
   C24hr （μg/mL）	8	3.01注12) （1.87, 4.85）	30	2.96注13) （2.50, 3.50）
   注10) 侵襲性カンジダ症と診断された又は強く疑われた3ヵ月未満の小児患者に対して本剤25mg/m2を約1時間かけて1日1回投与した。すべての小児患者でアムホテリシンB製剤が併用投与された。 注11) 投与4日に得られた投与開始後1時間又は24時間の血漿中濃度 注12) 投与4～14日に得られた投与開始後1時間又は24時間の血漿中濃度の幾何平均 注13) 投与3～14日に得られた投与開始後1時間又は24時間の血漿中濃度の幾何平均 －データなし

1. 16.3.1 カスポファンギンはヒト血漿蛋白と高度に結合した（約97%）。また、ヒトで赤血球移行性は低かった⁵⁾。
2. 16.3.2 健康成人男性に［³H］-カスポファンギンを単回静脈内投与したとき、マスバランスの結果から、組織中放射能は投与後36～48時間で投与量の約92%であった⁵⁾（外国人データ）。

カスポファンギンは加水分解及びN-アセチル化によって緩徐に代謝される。カスポファンギンから開環ペプチド体が非酵素的に生成されるほか、環状ペプチドを構成するアミノ酸への加水分解及びその誘導体への代謝によってジヒドロキシホモチロシン及びN-アセチルジヒドロキシホモチロシンなどが生成された⁵⁾（外国人データ）。

健康成人男性に［³H］-カスポファンギンを単回静脈内投与したとき、投与後27日で、投与放射能の約41%が尿中、約34%が糞中に排泄された。未変化体の尿中排泄量はわずかであった（投与量の約1.4%）⁵⁾（外国人データ）。

1. 16.6.1 肝機能障害患者
   1. (1) 軽度肝機能障害患者（Child-Pughスコア5～6）にカスポファンギン70mgを単回静脈内投与したとき、健康成人と比べてカスポファンギンのAUCは約55%増加した。投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に50mgを反復静脈内投与したとき、健康成人と比べて、第7日及び第14日のカスポファンギンのAUCの増加はわずかであった（21～26%）⁶⁾（外国人データ）。
   2. (2) 中等度肝機能障害患者（Child-Pughスコア7～9）に投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に35mgを反復静脈内投与したとき、第7日及び第14日のカスポファンギンのAUCは健康成人（第1日：70mg、第2日～第14日：50mgを投与）と同程度であった⁶⁾（外国人データ）。
2. 16.6.2 高齢者
   1. (1) 健康高齢者（65歳以上）にカスポファンギン70mgを単回静脈内投与したとき、カスポファンギンのAUCは、健康若年成人と比較してわずかに増加した（約28%）（外国人データ）。
   2. (2) 真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症患者又は侵襲性カンジダ症患者でも同様に、若年成人患者と比較して高齢患者でわずかな年齢の影響が認められた（外国人データ）。

In vitro試験の結果からカスポファンギンは、肝取り込みトランスポーター（OATP1B1）の低親和性の基質であることが明らかとなった。また、チトクロームP450（CYP）系薬物代謝酵素の阻害剤ではないことが示された。臨床試験では、カスポファンギンは他の薬剤のCYP3A4代謝を誘導しなかった。カスポファンギンはP-gpの基質ではなく、またCYPによりほとんど代謝されなかった。

1. 16.7.1 シクロスポリンとの併用

   健康成人にカスポファンギン70mgを1日1回反復静脈内投与時にシクロスポリン4mg/kgを単回又は3mg/kgを12時間間隔で2回経口投与したとき、カスポファンギンのAUCは約35%増加した。カスポファンギンはシクロスポリンの薬物動態に影響を及ぼさなかった⁷⁾（外国人データ）。

2. 16.7.2 タクロリムスとの併用

   健康成人にカスポファンギン70mgを1日1回反復静脈内投与時にタクロリムス0.1mg/kgを12時間間隔で2回経口投与したとき、タクロリムスの投与後12時間の血中濃度は26%減少した。一方、タクロリムスはカスポファンギンの薬物動態に影響を及ぼさなかった⁸⁾（外国人データ）。

3. 16.7.3 リファンピシンとの併用

   健康成人にカスポファンギン50mg（静脈内投与）及びリファンピシン600mg（経口投与）を1日1回14日間反復併用投与したとき、第1日にカスポファンギンのAUCは約60%増加した。リファンピシンの定常状態でカスポファンギンと併用した際は、カスポファンギンのC_24hrは約30%減少したものの、AUC及びC_1hrはほとんど変化しなかった。一方、カスポファンギンはリファンピシンの薬物動態に影響を及ぼさなかった⁹⁾（外国人データ）。,,

4. 16.7.4 薬物クリアランスの誘導作用を有する薬剤との併用

   母集団薬物動態解析の結果から、成人患者では薬物クリアランスの誘導作用を有する薬剤（エファビレンツ、ネビラピン、デキサメタゾン、フェニトイン及びカルバマゼピン）とカスポファンギンとの併用により、カスポファンギンの血中濃度は臨床的に有意に低下する可能性が示唆された¹⁰⁾。また、小児患者でも薬物クリアランスの誘導作用を有する薬剤（デキサメタゾン）との併用により、成人患者と同様、カスポファンギンの血中濃度は臨床的に有意に低下する可能性が示唆された⁴⁾。,,

5. 16.7.5 その他の薬剤との併用

   健康成人でイトラコナゾール¹¹⁾、アムホテリシンB¹²⁾、ミコフェノール酸モフェチル¹³⁾又はネルフィナビル¹⁴⁾とカスポファンギンを併用した際、カスポファンギンの薬物動態はこれらの薬剤の影響を受けなかった。また、カスポファンギンはイトラコナゾール¹¹⁾、アムホテリシンB¹²⁾及びミコフェノール酸（ミコフェノール酸モフェチルの活性代謝物）¹³⁾の活性代謝物の薬物動態に影響しなかった（外国人データ）。

   注14) 本剤の承認された用量は、通常、成人にはカスポファンギンとして投与初日は70mg又は50mgを1日1回、投与2日目以降は50mgを1日1回である。
   注15) 患者の体表面積（BSA）は、Mosteller式により算出した。

1. 17.1.1 国内臨床成績
   1. (1) 国内第Ⅲ相試験（成人）

      カンジダ属又はアスペルギルス属による真菌感染症の成人患者を対象とした第Ⅲ相実薬対照二重盲検比較試験を実施した。食道カンジダ症に対しては本剤50mgを、侵襲性カンジダ症及びアスペルギルス症に対しては本剤50mg（投与初日のみ70mg）を1日1回投与した。本剤の投与期間（中央値及び範囲）は、食道カンジダ症では14日間（7～28日）、侵襲性カンジダ症では14日間（2～36日）、アスペルギルス症では29日間（8～84日）であり、臨床試験成績の概要は表1のとおりであった¹⁵⁾。

      表1　疾患別臨床総合効果^注16)（Per Protocol Set）

      真菌感染症疾患名		本剤50mg又は70/50mg注17) n/m注18)（%）	ミカファンギン150mg n/m注18)（%）
      カンジダ症	食道カンジダ症	6/6例	5/6例
      	カンジダ血症	1/1例	－
      	カンジダ腹膜炎	2/2例	1/1例
      	合計	9/9例 （100%）	6/7例 （85.7%）
      アスペルギルス症	慢性壊死性肺アスペルギルス症	9/20例	14/30例
      	肺アスペルギローマ	5/10例	0/3例
      	合計	14/30例 （46.7%）	14/33例 （42.4%）
      注16) 群間の差異を統計的に検証することを目的とした試験ではない。 注17) 食道カンジダ症患者に50mg、その他の感染症患者については投与初日に70mgを、投与2日目以降は50mgを1日1回投与した。 注18) 総合効果の有効例数／解析対象例数

      本剤を投与された60例中23例（38.3%）に副作用が認められた。その主なものはAST増加6例（10.0%）、ALT増加5例（8.3%）、高血圧3例（5.0%）、好酸球数増加3例（5.0%）、悪心2例（3.3%）、静脈炎2例（3.3%）、血中Al-P増加2例（3.3%）、血中カリウム減少2例（3.3%）、γ-GTP増加2例（3.3%）、プロトロンビン時間延長2例（3.3%）であった。,

   2. (2) 国内第Ⅱ相試験（小児）

      カンジダ属又はアスペルギルス属による真菌感染症の小児患者（3ヵ月～17歳）を対象とした第Ⅱ相非盲検試験を実施した。侵襲性カンジダ症及びアスペルギルス症に対して本剤50mg/m²（投与初日のみ70mg/m²、ただし1日用量として70mgを超えない）を1日1回投与した。本剤の投与期間（中央値及び範囲）は、侵襲性カンジダ症では14日間（2～31日）、アスペルギルス症では10.5日間（3～57日）であり、臨床試験成績の概要は、表2のとおりであった³⁾。

      表2　疾患別臨床総合効果（Full Analysis Set）

      真菌感染症疾患名		本剤 70/50mg/m2注19) n/m注20)（%）
      カンジダ症	カンジダ血症	6/8例
      	肺カンジダ症	1/2例
      	カンジダ肝膿瘍	1/1例
      	カンジダ脾膿瘍	0/1例
      	合計	8/12例 （66.7%）
      アスペルギルス症	侵襲性アスペルギルス症	5/8例 （62.5%）
      注19) 投与初日に70mg/m2を、投与2日目以降は50mg/m2を1日1回投与した（ただし1日用量として70mgを超えない）。 注20) 総合効果の有効例数／解析対象例数

      本剤を投与された20例中10例（50.0%）に副作用が認められた。その主なものはALT増加5例（25.0%）、AST増加4例（20.0%）、肝機能異常3例（15.0%）、LDH増加2例（10.0%）、γ-GTP増加2例（10.0%）であった。,

2. 17.1.2 外国臨床成績
   1. (1) 外国第Ⅱ／Ⅲ相試験（成人）
      • 〈真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症〉

        真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症患者を対象とした本剤50mg（投与初日のみ70mg）の1日1回投与とアムホテリシンBリポソーム製剤（3.0mg/kg）の1日1回投与との二重盲検比較試験を実施した。忍容性は良好であるが十分な臨床効果が得られない場合には本剤又はアムホテリシンBリポソーム製剤の増量を可能とした（それぞれ70mg又は5.0mg/kg）。投与期間（中央値及び範囲）は、本剤では11日間（1～90日）、アムホテリシンBリポソーム製剤では10日間（1～91日）であり、総合効果の有効率は本剤33.9%（190/556例）、アムホテリシンBリポソーム製剤33.7%（181/539例）であった¹⁶⁾。

      • 〈食道カンジダ症〉

        食道カンジダ症患者を対象とした本剤50mgの1日1回投与とフルコナゾール200mgの1日1回投与との二重盲検比較試験を実施した。投与期間（中央値及び範囲）は、本剤では8日間（1～20日）、フルコナゾールでは7日間（1～26日）であり、総合効果の有効率は本剤81.5%（66/81例）、フルコナゾール85.1%（80/94例）であった¹⁷⁾。

      • 〈侵襲性カンジダ症〉

        侵襲性カンジダ症患者を対象とした本剤50mg（投与初日のみ70mg）の1日1回投与とアムホテリシンB（非好中球減少患者に0.6～0.7mg/kg、好中球減少患者に0.7～1.0mg/kg）の1日1回投与との二重盲検比較試験を実施した。投与期間（中央値及び範囲）は、本剤では11日間（1～28日）、アムホテリシンBでは10日間（1～28日）であり、総合効果の有効率は本剤73.4%（80/109例）、アムホテリシンB 61.7%（71/115例）であった¹⁸⁾。,

      • 〈侵襲性アスペルギルス症〉

        他の抗真菌薬治療が無効又は不耐の侵襲性アスペルギルス症患者を対象とした本剤50mg（投与初日のみ70mg）の1日1回投与の非盲検試験を実施した。本剤の投与期間（中央値及び範囲）は25日間（1～162日）であり、総合効果の有効率は、44.6%（37/83例）であった¹⁹⁾。

   2. (2) 外国第Ⅱ相試験（小児）
      • 〈真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症〉

        真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症患者（2～17歳）を対象とした本剤50mg/m²（投与初日のみ70mg/m²）の1日1回投与（ただし1日用量として70mgを超えない）とアムホテリシンBリポソーム製剤（3.0mg/kg）の1日1回投与との二重盲検比較試験を実施した。忍容性は良好であるが十分な臨床効果が得られない場合には本剤又はアムホテリシンBリポソーム製剤の増量を可能とした（それぞれ70mg/m²又は5.0mg/kg）。投与期間（中央値及び範囲）は、本剤では9日間（3～36日）、アムホテリシンBリポソーム製剤では9日間（1～55日）であり、総合効果の有効率は本剤46.4%（26/56例）、アムホテリシンBリポソーム製剤32.0%（8/25例）であった²⁰⁾。

      • 〈食道カンジダ症、侵襲性カンジダ症、侵襲性アスペルギルス症〉

        食道カンジダ症、侵襲性カンジダ症及び他の抗真菌薬治療が無効又は不耐の侵襲性アスペルギルス症患者（3ヵ月～17歳）を対象とした本剤50mg/m²（投与初日のみ70mg/m²）の1日1回投与（ただし1日用量として70mgを超えない）の非盲検試験を実施した。本剤の投与期間（中央値及び範囲）は、食道カンジダ症では32日間（-）、侵襲性カンジダ症では10日間（2～42日）、アスペルギルス症では38日間（6～87日）であった。総合効果の有効率は、食道カンジダ症に対して本剤100%（1/1例）、侵襲性カンジダ症に対して本剤81.1%（30/37例）、侵襲性アスペルギルス症に対して本剤50.0%（5/10例）であった²¹⁾。,

真菌（アスペルギルス属及びカンジダ属）細胞壁の主要構成成分である1,3-β-D-グルカンの生合成を阻害する。なお、哺乳類の細胞は、1,3-β-D-グルカンを合成しない²²⁾。

カスポファンギンは、アスペルギルス属（A. fumigatus、A. flavus、A. nidulans、A. niger、A. terreusを含む）及びカンジダ属［C. albicans、C. glabrata、C. guilliermondii、C. kefyr（旧名C. pseudotropicalis）、C. krusei、C. lusitaniae、C. parapsilosis、C. tropicalisを含む］に対して幅広いin vitro抗真菌作用を示す^23),24)。カンジダ属に対しては殺菌的に作用し、アスペルギルス属には菌糸の伸長抑制作用を示す^24),25)。
In vivoでは、アスペルギルス属（A. fumigatus）の播種性感染又は肺感染による免疫不全モデル（マウス、ラット）への非経口投与により、生存期間の延長が認められた^26),27)。また、カンジダ属の播種性感染、並びに口腔咽頭及び消化器感染による免疫正常又は免疫不全モデル（マウス）への非経口投与により、生存期間の延長（C. albicans）又は標的器官からの除菌作用（C. albicans、C. glabrata、C. krusei、C. lusitaniae、C. parapsilosis、C. tropicalis）がみられた^26),28),29)。

カンジダ属においてカスポファンギンに対して低感受性を示す株が報告されている。この感受性の低下にはグルカン合成酵素のFKSサブユニットの変異が関与しているとの報告がある^30),31),32)。