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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   ショック、アナフィラキシー（気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等）を起こすことがある。

2. 11.1.2 てんかん様発作（頻度不明）

1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
2. 14.1.2 本剤はPTP包装より取り出す際、縁の欠け又は傷つく可能性があるが、品質には問題はない。欠けが生じた場合は全量服薬させること。PTP包装からの取り出しは、爪を立てずに指の腹で押し出すことが望ましい。
3. 14.1.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

1. 14.2.1 本剤は通常の錠剤に比べやわらかく自動分包機使用不適。

健康成人に0.4～1.6mg経口投与したときの血漿中未変化体濃度は投与後約2時間にCmaxを示し、以後半減期は約5時間であった。Cmax及びAUCは投与量に比例し、体内動態は線形性を示した¹⁾ 。
健康成人に反復投与したとき、体内動態の変化はなく、蓄積性は認められなかった¹⁾ 。
静脈内投与時の血漿中濃度²⁾ をもとに有効利用率を求めたところ50%以上であった。

in vitro代謝試験において、ラモセトロン塩酸塩の一次代謝には肝臓の薬物代謝酵素CYP1A1、CYP1A2及びCYP2D6が関与することが示されており⁴⁾ 、ヒトにおける本剤の一次代謝にはCYP1A2及びCYP2D6が関与していると考えられる。

投与後24時間までの尿中未変化体排泄率は8～13%であった¹⁾ 。尿中には未変化体の他に代謝物として脱メチル体、水酸化体及びその抱合体が存在した³⁾ 。

シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与により発現する悪心、嘔吐を対象として、シスプラチン投与の1時間前に本剤を投与する二重盲検比較試験及び一般臨床試験を国内延べ90施設、284例を対象として行った。臨床成績の概要は以下のとおりである^{5),6),7),8),9)} 。
なお、シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与により発現する悪心、嘔吐を対象とした二重盲検比較試験⁷⁾ において、本剤の有用性が確認されている。

シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤は消化管の腸クロム親和性細胞からセロトニンを遊離させる。このセロトニンが消化管粘膜内求心性迷走神経終末に存在する5-HT₃受容体に結合し、その刺激が嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発させる。ラモセトロン塩酸塩はこの5-HT₃受容体を遮断することにより制吐作用を発現するものと考えられる。

1. 18.2.1 5-HT₃受容体拮抗作用

   モルモット摘出結腸のセロトニン誘発収縮実験¹⁰⁾ において、強力かつ選択的な5-HT₃受容体拮抗作用を示した。また、ラット¹¹⁾ 及びフェレット¹²⁾ のセロトニン誘発徐脈反射（ベツォルト-ヤーリッシュ反射）の実験において、経口投与により強力かつ持続的な5-HT₃受容体拮抗作用を示した。

2. 18.2.2 抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐抑制作用

   シスプラチン投与により誘発されたフェレットの嘔吐に対して、経口投与により抑制作用を示し、その作用は強力かつ持続的であった¹³⁾ 。