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劇薬(分包品を除く)
通常、成人はクレマスチンとして2mg(クレマスチンドライシロップ0.1%「あゆみ」として2g)を1日量とし、2回に分け、用時溶解して経口投与する。年齢、症状により、適宜増減する。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。
痙攣閾値を低下させることがある。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。
乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。,
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
中枢神経抑制剤
アルコール
中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗コリン剤
MAO阻害剤
抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
作用を増強させるため。
乳児、幼児では特に注意すること。
AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
0.1%~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
―
発疹
精神神経系
眠気
頭重、けん怠感
浮動性めまい
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢
口渇
肝臓
AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇
中枢神経抑制、興奮、口渇、瞳孔散大、潮紅、胃腸症状等
幼小児の手の届かない所に保管すること。
クレマスチンドライシロップ0.1%「あゆみ」は日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたクレマスチンフマル酸塩ドライシロップの溶出挙動に適合していることが確認されている1)。
H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒など)を抑制する2)。
クレマスチンフマル酸塩(Clemastine Fumarate)
(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate
C21H26ClNO・C4H4O4
459.96
白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
176~180℃(分解)
100g[瓶、バラ]500g[瓶、バラ]0.5g×1,200包[分包]1.0g×1,200包[分包]
1) あゆみ製薬(株) 社内資料 溶出試験
2) 日本薬局方解説書編集委員会編:第十八改正日本薬局方解説書(廣川書店)2021;C-1700~1704〔AYM230085〕
3) Weidmann, H. et al.:Boll.Chim.Farm.,1967;106(7):467-496〔AYM230090〕
4) Kerp, L. et al.:Med.Welt.,1966;51:2794-2798〔AYM230091〕
5) Römer, D. et al.:Med.Welt.,1966;51:2791-2794〔AYM230092〕
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