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1. 9.1.1 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

   血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすい。

2. 9.1.2 徐脈、房室ブロック（Ⅰ度）のある患者

   心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

3. 9.1.3 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）

   末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。

4. 9.1.4 甲状腺中毒症の患者

   休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。また、頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。

5. 9.1.5 異型狭心症の患者

   類薬で症状を悪化させたとの報告がある。

6. 9.1.6 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

   本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがある。,

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   薬物動態の影響等で副作用が出現するおそれがある。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。

低出生体重児及び新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 低血糖（0.1～5%未満）

   小児で意識障害、痙攣があらわれることがある。低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。また、保護者に対し患児の状態（悪寒、顔面蒼白、多量の発汗、不機嫌、意識もうろう状態等の低血糖に伴う症状）を十分観察するよう注意を与えること。

2. 11.1.2 房室ブロック（頻度不明）、洞不全症候群（頻度不明）、洞房ブロック（頻度不明）、洞停止（頻度不明）等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）（0.1～5%未満）、冠攣縮性狭心症（頻度不明）

   定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 失神（頻度不明）

   高度な徐脈に伴う失神があらわれることがある。

服用に際し、水、ミルクあるいは牛乳に溶解してもさしつかえない。なお、本剤を水に溶解した場合、わずかに白濁する。

β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。

健康成人19例にカルテオロール塩酸塩10～30mgを単回経口投与した時、速やかに吸収され、血中濃度は約1時間後に最高に達した。血中濃度の半減期は約5時間であった¹⁾。

ヒト血漿蛋白結合率は約15%であった²⁾（in vitro、平衡透析法）。

カルテオロールは、ヒト肝ミクロゾームチトクロームP450の分子種のうち、主としてCYP2D6により代謝され、8-ヒドロキシカルテオロールが生成される³⁾（in vitro）。なお、代謝物に未変化体をしのぐ薬理作用・毒性は認められていない^4),5)。

1. 16.5.1 健康成人にカルテオロール塩酸塩10～30mgを経口投与した時、その約70%が未変化体として尿中に排泄され、一部は水酸化されて8-ヒドロキシカルテオロールとして排泄された¹⁾。
2. 16.5.2 患者にカルテオロール塩酸塩0.2～0.3mg/kgを経口投与した時、健康成人と同様に未変化体と8-ヒドロキシカルテオロールが尿中に排泄されることが確認された⁶⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内16施設で総計155例について実施された臨床試験（カルテオロール塩酸塩として0.08～0.8mg/kg/日^注））の概要は次のとおりである。ファロー四徴症患者を対象とした臨床試験において、本剤の有用率（「有用」以上の判定を得たもの）は88.5%（123/139例）であった^7),8),9)。
   また、プロプラノロール塩酸塩を対照薬とする交叉比較試験において本剤は、「チアノーゼ発作の回数と程度」及び「チアノーゼ発作の持続時間」に対する改善効果に優れ、副作用を加味した有用度においても優れることが明らかにされている。

   注）本剤の承認された1日用量は、体重1kg当たりカルテオロール塩酸塩として0.2～0.3mgを1日2回分割経口投与である。

カルテオロール塩酸塩は強力なアドレナリン性β受容体遮断作用を示す^10),11),12)。これがチアノーゼ発作に対する治療薬としての本剤の主たる薬理作用である。

1. 18.2.1 麻酔犬及びその摘出臓器を用いた実験において、カルテオロール塩酸塩は心臓神経刺激あるいは体液性因子による心拍数上昇、心筋収縮力増大に拮抗した^10),11),12)。
2. 18.2.2 麻酔した幼若犬においても成熟犬と同様に、カルテオロール塩酸塩はイソプレナリンによる心拍数増大と血圧下降に対し拮抗した¹³⁾。

1. 18.3.1 麻酔犬において、カルテオロール塩酸塩のアドレナリン性β受容体遮断作用は長時間持続した¹⁴⁾。
2. 18.3.2 健康成人での運動負荷試験において、カルテオロール塩酸塩の心拍数上昇抑制効果は長時間持続した¹⁵⁾。

1. 18.4.1 麻酔開胸犬において、カルテオロール塩酸塩はアドレナリン性β受容体遮断用量での陰性変時・変力作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれ、除神経・レセルピン処理下では低用量からそれが明確にあらわれた^11),16)。
2. 18.4.2 幼若犬においても、カルテオロール塩酸塩の心機能抑制作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれることが確認された¹³⁾。
3. 18.4.3 健康成人において、カルテオロール塩酸塩は安静時の心拍数に影響を与えず、心機能抑制作用も弱いことが確認された¹⁷⁾。