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1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

   甲状腺機能亢進症が増悪することがある。

2. 9.1.2 高血圧の患者

   血圧が上昇することがある。

3. 9.1.3 心疾患の患者

   動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。

4. 9.1.4 糖尿病の患者

   糖尿病が増悪することがある。

5. 9.1.5 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている¹⁾。

1. 9.7.1 小児に対する投与は、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
2. 9.7.2 低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）
2. 11.1.2 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,

1. 14.1.1 吸入前
   1. (1) 本剤の効果を十分にあらわすためには正しい使い方をすることが大切である。患者には使用説明書（メプチンスイングヘラー10μg吸入100回を正しくお使いいただくために）を渡し、使用方法、保管及び手入れ方法を指導すること。特に初めて本剤を投与する患者には、吸入方法をよく説明し、確実に吸入することができるように指導すること。
   2. (2) 本剤は防湿のためにアルミピロー包装をしているので、使用開始直前にアルミピローを開封すること。
2. 14.1.2 保管時
   1. (1) 使用後は必ずキャップを閉めて保管すること。
   2. (2) 小児の手の届かない所に保管するよう注意すること。
   3. (3) 強い衝撃を与えたり、本体を分解しないこと。

1. 15.2.1 プロカテロール塩酸塩水和物の経口投与毒性試験（ラット、イヌ）において、他のβ刺激薬と同様に心筋障害が認められた。
2. 15.2.2 ラットを用いた104週間混餌投与試験において、薬物投与により、卵巣間膜腫が出現した。この腫瘍はラットに特異的なものであると考えられており、また、各種β刺激薬を長期間反復投与することにより発現することが報告されている²⁾。

健康成人男性6例にメプチンエアーを4吸入（プロカテロール塩酸塩水和物として40μg）^注）投与した時、投与後15分で128pg/mLの血漿中濃度を示し、その後減衰した³⁾。

デスイソプロピルプロカテロールの生成には、主としてCYP3A4分子種が関与する⁴⁾（in vitro）。ヒトにおける主要な代謝経路はグルクロン酸抱合体への抱合反応と考えられた。

メプチンエアーを4吸入（プロカテロール塩酸塩水和物として40μg）^注）投与した時の投与後24時間までの累積尿中プロカテロール排泄率は投与量の14.36％であった³⁾。
注）本剤の承認された成人の用量は1回20μgである。また、本剤での薬物動態試験は実施していないので、参考としてプロカテロール塩酸塩水和物含有の吸入剤（メプチンエアー）の成績を示している。

本剤での臨床試験は実施していないので、参考としてプロカテロール塩酸塩水和物含有の吸入剤（メプチンエアー）の成績を以下に示す。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内延べ181施設で総計807例について実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験成績（成人1回10～30μg、小児1回10μg）^注）の概要は次のとおりである^{5),6),7),8),9),10)}。気管支喘息に対する有効率は53.1％（390/735例）、慢性気管支炎に対する有効率は26.2％（11/42例）、肺気腫に対する有効率は23.3％（7/30例）であった。また、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が認められている。
   注）本剤の承認された用量は成人1回20μg、小児1回10μgである。

プロカテロール塩酸塩水和物は気管支平滑筋のβ₂受容体を選択的に刺激し、気管支拡張作用を発現する。

1. 18.2.1 イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認された^{11),12),13),14),15)}。
2. 18.2.2 無麻酔モルモットや麻酔イヌにおけるプロカテロール塩酸塩水和物吸入時の気管支拡張効果の発現は、吸入後1～5分で、経口投与に比べて速やかであった^15),16)。
3. 18.2.3 プロカテロール塩酸塩水和物吸入により、小児気管支喘息患者の中枢気道のみならず末梢気道も拡張させることが確認された¹⁷⁾。

1. 18.3.1 イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認された^{11),12),13),15)}。
2. 18.3.2 麻酔イヌでのプロカテロール塩酸塩水和物10μg吸入によるヒスタミン気道抵抗増大に対する抑制効果は、サルブタモール硫酸塩200μgの吸入と同程度の抑制効果を示し、作用持続時間は長かった¹⁶⁾。

心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した^{11),12),13),15)}。

モルモットあるいはラットでのレアギン性の気道抵抗増大、PCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応及びアレルゲン吸入誘発に対する抑制を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認された^{18),19),20),21),22)}。

プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進した²³⁾。

プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル又はエルゴメーター運動負荷やメサコリン吸入により誘発された気管支喘息患者の喘息発作を抑制した^24),25),26)。

気管支喘息患者16例に、本剤又はメプチンクリックヘラー10μgを二重盲検クロスオーバー法により、各2吸入（プロカテロール塩酸塩水和物として20μg）投与した薬力学的試験において、肺機能（FEV_1.0）を指標としたAUC/hr及び最大値はあらかじめ設定した同等性の許容域（±0.15L）の範囲内であり、気管支拡張作用は同等であった²⁷⁾。