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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

皮膚のみに使用し、眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
誤って眼に入った場合は速やかに水でよく洗い流すこと。

キノロン系合成抗菌剤の経口剤で光線過敏症が報告されている¹⁾。

微生物による復帰変異試験、チャイニーズハムスター由来培養細胞による遺伝子変異試験及び染色体異常試験は陰性であった。培養ヒト末梢血リンパ球による染色体異常試験は陽性であったが、マウスを用いる小核試験は陰性であった。また、光学異性体S（－）－ナジフロキサシンは染色体異常試験、小核試験において陽性であった。なお、他のニューキノロン剤でも染色体異常誘発性が認められるとの報告がある^2),3),4),5)。

1. 16.1.1 単回塗布

   健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の血漿中濃度は各個体間で塗布後4時間から48時間までに最高血漿中濃度を示すなどバラツキが認められ、最高血漿中濃度は0.58～2.12ng/mLであった⁶⁾。

2. 16.1.2 反復塗布

   健康成人男性6例の背部に本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の血漿中濃度は3日目以降ほぼ一定となり、最終塗布後の血漿中濃度は塗布後6時間に最高値1.79ng/mLを示し、以後半減期66.1時間で減少した⁶⁾。

ヒト血漿蛋白結合率は、75～81％であった⁷⁾（in vitro、限外ろ過法、0.05～5µg/mL）。

健康成人男性6例の背部に本剤10mLを単回塗布した時の塗布後48時間までの尿中排泄率は0.031％であった。また、本剤5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の最終塗布後の尿中排泄率は0.003％であった⁶⁾。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡〔ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〕患者172例を対象に本剤を1日2回朝・夕、洗顔後、患部に4週間塗布した一般臨床試験における有効率（有効以上）は、84.4％（135/160例）であり、炎症性皮疹の減少及び炎症程度の改善が認められた。また、塗布前後で実施した細菌学的検査の結果、本薬に対する耐性化は認められなかった⁸⁾。副作用発現頻度は170例中18例（10.6％）であり、副作用は全例とも塗布時の刺激感であった。

1. 17.3.1 第Ⅰ相試験（皮膚刺激性）

   本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人30例で上背部傍脊椎側の無傷皮膚表面に本剤及び基剤を用いたクローズドパッチテスト並びに光パッチテストを実施した結果、本剤の皮膚刺激性の弱いこと、また、光過敏反応を示さないことが確認された⁹⁾。

細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。

ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、MSSA（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった¹⁰⁾（in vitro）。

本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、ローション基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリーム（アクアチムクリーム1％）との生物学的同等性が確認された¹¹⁾。

継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10^-8以下と低率であった¹⁰⁾（in vitro）。