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処方箋医薬品注)
通常成人1日量レボドパとして25～50mgを1～2回に分けて、そのままゆっくり静注又は、生理食塩液もしくはブドウ糖注射液等に希釈して点滴静注する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
症状が悪化するおそれがある。
血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
精神症状が悪化するおそれがある。
副作用の発現が増加するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で初期発生への影響及び胎仔毒性が認められている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が知られている。
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多い。
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
血圧降下剤の作用を増強することがある。
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
本剤の作用が減弱することがある。
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
不整脈を起こすことがある。
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
精神神経系の副作用が増強することがある。
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
本剤の作用を増強するおそれがある。
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
本剤の作用が減弱するおそれがある。
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。,
0.5～5%未満注1)
0.5%未満注1)
頻度不明注1)
精神神経系
不随意運動、頭痛・頭重感、不眠
妄想、興奮、傾眠、めまい、倦怠感
見当識障害、味覚異常、病的賭博、病的性欲亢進、ドパミン調節障害症候群
消化器
嘔気・嘔吐、食欲不振
口渇、下痢
便秘、唾液分泌過多、胸やけ
泌尿器
排尿異常
血液
白血球減少、貧血
過敏症
発疹
循環器
血圧低下、血圧上昇、心悸亢進
不整脈
眼
視覚異常
肝臓注2)
AST上昇、ALT上昇
腎臓
浮腫
その他
耳鳴、熱感、汗の変色（黒色等）
嗄声、発汗、筋肉痛、脱毛、唾液・痰・口腔内粘膜・尿・便等の変色（黒色等）
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。
本剤の過量投与により、異常な不随意運動、混乱、不眠、まれに嘔気、嘔吐、不整脈等が起こるおそれがある。
静脈注射を必要とする場合にはゆっくり投与すること。
ラットに14C標識レボドパ（26.1mci/mg）を静脈内投与し、体組織への分布状態を全身オートラジオグラフィーで観察した結果、投与30分後には脳内への取り込みが最大となり、尾状核、被殻への局在が認められた。また、投与10分後には腎臓、小腸、膵臓、副腎、肝臓等に高い放射能活性が認められ、1時間後まで持続した3),4) 。
ラットに静脈内投与されたレボドパは、ほとんどが尿中にホモバニリン酸（HVA）、3,4-dihydroxyphenyl acetic acid（DOPAC）の形で排泄された3) 。
本剤の臨床試験は、78例のパーキンソン病及びパーキンソン症候群を対象に実施された。その結果、主要三症状の改善を指標とした場合、無動～寡動では、80.3%（57/71）、筋強剛では80.8%（59/73）、振戦では61.2%（41/67）の改善率を示した。一般に静注療法では、経口療法にくらべ、より少量で有効、かつ効果の発現が速やかである反面、持続はやや短いという傾向が得られた5),6),7) 。
レボドパは、パーキンソン病の病態生理に重要な関連性を有するといわれるドパミンの前駆物質で、その投与により血液脳関門を通過し脳内に取りこまれ、そこでドパミンに転換されて生理作用を発揮し、パーキンソン病及びパーキンソン症候群に効果をもたらすとされている8),9) 。
実験的にペントバルビタール麻酔ネコを用い、尾状核、中脳網様体、大脳皮質、小脳前葉等を電気刺激することによって引き起こされるγ運動ニューロン放電の促進がレボドパの投与によって抑制される10) 。
マウスのレセルピンによるせむし様姿勢、ラットのレセルピンによる筋緊張亢進、ラットの尾状核刺激による回転運動及びマウスのレセルピンならびにフィゾスチグミンによる無動又は寡動の症状にレボドパが拮抗することが認められている。正常又は片側性脳損傷サルにα-メチル-チロシンを投与すると振戦及び緊張が誘発されるが、レボドパの投与により短時間内に消失がみられている11),12) 。
レボドパ（Levodopa）
3-Hydroxy-L-tyrosine
C9H11NO4
197.19
本品は白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品はギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。本品は希塩酸に溶ける。
約275℃（分解）
フラスコ振とう法による本品の水とオクタノールの分配係数log Pow（Pow=オクタノール相の濃度/水相の濃度）は-2.4（pH7.0）であった。
L-DOPA
開封後は、遮光して保存すること。
10mL×10管
20mL×10管
1) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店.2021；C-6254-6259
2) 川地晶子他：医学と薬学.2013；69（5）：767-774
3) Shindo,H.,et al.:Chem.Pharm.Bull.1973；21（4）：817-825
4) Shindo,H.,et al.:Chem.Pharm.Bull.1971；19（12）：2490-2500
5) 村越康一：診療と新薬.1971；8（3）：417-421
6) 前田 進：診療と保険.1971；13（2）：225-232
7) 宮沢 博他：薬物療法.1971；4（2）：227-231
8) Hornykiewicz,O.:Pharmacol.Rev.1966；18（2）：925-964
9) Cotzias,G.C.,et al.:N.Engl.J.Med.1977；276（7）：374-379
10) 酒井 豊他：日本薬理学雑誌.1973；69（3）：467-482
11) 高木 弘他：三共研究所年報.1970；22：123-141
12) Bedard,P.et al.:Can.J.Physiol.Pharmacol.1970；48（1）：82-84
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