当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
劇薬
処方箋医薬品注)
緩解導入量としては、メルカプトプリン水和物として、通常成人1日2〜3mg/kgを単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。緩解後は緩解導入量を下回る量を単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
骨髄抑制を増悪させるおそれがある。,
骨髄抑制により感染を増悪させるおそれがある。,,
致命的な全身障害があらわれることがある。
副作用が強くあらわれるおそれがある。
小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験(ラット、マウス、ウサギ、ニワトリ)で胎児の発育不全、吸収胎児数の増加、奇形等が認められている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
*小児に投与する場合には、副作用の発現に特に注意し、慎重に投与すること。本剤投与後に低血糖が生じたとの報告がある1) 。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。腎機能等生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。
免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症するおそれがある。
免疫抑制下で生ワクチンを接種すると増殖し、病原性を現す可能性がある。
骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある。
本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼが阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇することがアロプリノールで知られている。これらの薬剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。
本剤の副作用を増強する。併用する場合は本剤の用量を通常量の1/3~1/4に減量すること。
アロプリノールが本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害するため、本剤の血中濃度が上昇する。
抗凝血作用が減弱するとの報告がある。併用する場合には凝固能の変動に十分注意すること。
機序は明らかではないが、本剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、ワルファリンカリウムの代謝を促進させると考えられている。
不活化ワクチンの作用を減弱させるおそれがある。
免疫抑制作用によってワクチンに対する免疫が得られない可能性がある。
骨髄抑制が起こるおそれがある。
アミノサリチル酸誘導体が本剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼ(TPMT)を阻害するとの報告がある。
汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制があらわれることがある。,,
頻度不明
血液
出血
肝臓
肝障害、黄疸、AST、ALTの上昇等肝機能検査値異常
腎臓
血尿、乏尿
消化器
食欲不振、悪心、嘔吐、潰瘍性口内炎、下痢
過敏症
発疹、紅斑
その他
発熱、脱毛、膵炎
本剤の微粉末を吸入しないよう注意すること。
本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acidからのadenylosuccinic acid及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, guanine ribonucleotideの生合成を阻害するとされている5),6),7),8) 。
メルカプトプリン水和物(Mercaptopurine Hydrate)
1,7-Dihydro-6H-purine-6-thione monohydrate
C5H4N4S・H2O
170.19
本品は淡黄色~黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品は水、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
バラ 25g
1) *Albiroty, K., et al.: J. Pediatr. Hematol. Oncol. 2023;45:162-163
2) Yoichi Tanaka., et al.: British Journal of Haematology. 2015;171:109–115
3) Yoichi Kakuta., et al.: J Gastroenterol. 2018;53(2):172-180
4) Yoichi Kakuta., et al.: J Gastroenterol. 2018;53(9):1065-1078
5) Salser, J. S., et al.: J. Biol. Chem. 1960;235(2):429-432
6) Davidson, J. D.: Cancer Res. 1960;20:225-232
7) Salser, J. S., et al.: Cancer Res. 1965;25:539-543
8) Goodman, L. S., et al.: The Pharmacological Basis of Therapeutics 6th Edition. 1980;1285-1286
大原薬品工業株式会社 お客様相談室
〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
TEL 0120-419-363 FAX 03-6740-7702URL https://www.ohara-ch.co.jp
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.