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下痢症
ベルベリン塩化物として、通常成人1日150～300mg（本剤1.5～3錠）を3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。治療期間の延期をきたすおそれがある。
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
0.1～5%未満
消化器
便秘
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
キョウベリン錠100は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたベルベリン塩化物水和物錠の溶出規格に適合していることが確認されている1)。
総症例158例中、有効率は78.5%（124/158）であった。
腸内有害細菌（赤痢菌、チフス菌、ブドウ球菌、有害大腸菌など）に対して殺菌作用を示す。赤痢菌では抗生物質耐性菌に対しても有効である。腸内でインドール、スカトールなどの有害アミンの生成酵素に拮抗し、腸内腐敗・発酵を抑制する。そのほか胆汁分泌作用、腸内細菌叢を正常に保持し、腸管内の病原菌の増殖を抑える作用などが認められている2)。
ベルベリン塩化物は腸内においてインドール、スカトール等の有害アミンの生成に関与する酵素と拮抗し、腸内の腐敗醗酵を防止する。従って便の悪臭もなくなる3),4),5),6)。
ベルベリン塩化物は家兎摘出腸管の蠕動を抑制し、弛緩作用を示す7)。
ベルベリンは動物実験において胆汁分泌作用を有する。ベルベリンのこの胆汁分泌作用は腸内細菌叢を正常な状態に保持し、腸管内における病原菌の増殖を抑えるものと考えられる8),9)。
ベルベリン塩化物水和物（Berberine Chloride Hydrate）
9,10-Dimethoxy-5,6-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquino[3,2-a]isoquinolin-7-ium chloride hydrate
C20H18ClNO4・χH2O
371.81（C20H18ClNO4）
ベルベリン塩化物水和物は、黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味は極めて苦い。メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
本品はロットにより錠剤の色に違いがあることもあるが、生薬原料のロット差によるものであり、有効性、安全性に問題はない。
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×10×5］1,000錠［10錠（PTP）×10×10］
1) 大峰堂薬品工業（株）社内資料
2) 第17改正日本薬局方解説書 C-5071-5075 2017（廣川書店）
3) Shigeaki Kuwano et al.：Chem. Pharm. Bull., 8, 491-496（1960）
4) Shigeaki Kuwano et al.：Chem. Pharm. Bull., 8, 497-503（1960）
5) Shigeaki Kuwano et al.：Chem. Pharm. Bull., 9, 651-653（1961）
6) 桑野 重昭：漢方研究, 107, 106-115（1964）
7) 阿南 新二：長崎医学会雑誌, 5, 243-261（1927）
8) 川谷 豊彦：薬局の領域, 12, 23-26（1963）
9) Susumu Oshiba et al.：Nihon Univ. J. Med., 16, 69-79（1974）
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