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副作用が発現しやすい傾向が認められている。また、肝硬変の患者で代謝・排泄の遅延が報告されている。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前・妊娠初期投与試験では、ラット（雌：経口投与）の13mg/kg/日群で、発情休止期の延長が認められ、ラット（雄：経口投与）の80mg/kg/日群で、交配能力は確認されたが、受胎率の低下が認められた¹⁾。器官形成期投与試験では、ウサギ（経口投与）の60mg/kg/日群で、妊娠末期の胎児生存率の軽度低下傾向が認められた²⁾。周産期及び授乳期投与試験では、ラット（経口投与）の80mg/kg/日群で、新生児での体重の軽度低下、周産期生存率の低下、育成期間初期の体重抑制が認められた³⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

• 少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
  1. 9.8.1 一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
  2. 9.8.2 肝機能が低下している場合は減量（例えば1日15mg）して投与を開始する。高度に肝機能が低下（肝硬変）している高齢者の患者において、代謝・排泄の遅延が報告されている。

1. 11.1.1 肝機能障害（頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTP、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。

1. 14.1.1 徐放製剤であるため、カプセル中の顆粒をかまずに服用させること。一過性の血中濃度上昇による副作用が起こるおそれがある。
2. 14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 15.1.1 類似化合物（プラゾシン塩酸塩）で腎及びその他の動脈狭窄、脚部及びその他の動脈瘤等の血管障害のある高血圧患者で、急性熱性多発性関節炎がみられた1例報告がある。
2. 15.1.2 α₁遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α₁遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれるとの報告がある。

CD-1系マウスを用いた24ヵ月経口癌原性試験（5～500mg/kg/日）で、雌の高用量群において、血清プロラクチン値上昇及び乳癌ウイルス感染に起因すると考えられる乳腺腫瘍の発生頻度増加が報告されている。しかし、NMRI系マウス、SD系及びWistar系ラットを用いた試験では、腫瘍発生は報告されていない^{4),5),6),7),8),9)}。

健康成人男子に本剤（ウラピジル15mg又は30mg）を単回経口投与したときの未変化体の最高血漿中濃度（Cmax）、最高血漿中濃度到達時間（Tmax）及び生物学的半減期（T_1/2）は下表のとおりである^10),11)。
また、本剤（ウラピジル30mg）を1日2回7日間反復経口投与したときの未変化体の血漿中濃度推移に蓄積性はみられなかった¹²⁾。

本剤の代謝に関与する肝薬物代謝酵素チトクロームP-450の分子種はCYP2D6である¹³⁾（in vitro）。

健康成人男子（6例）に本剤（ウラピジル30mg）を単回経口投与したとき、投与後24時間までの未変化体の排泄率は約12%（投与量に対して）、代謝産物の排泄率はp-ヒドロキシ体では約35%（同）、o-デメチル体では約4%（同）、N-デメチル体では約3%（同）であった。その後1日2回5日間反復投与したときの排泄比率は、投与期間中ほぼ一定していた¹²⁾。

• 〈本態性高血圧症、腎性高血圧症及び褐色細胞腫による高血圧症〉
  1. 17.1.1 国内臨床試験

     本態性高血圧症、腎性高血圧症及び褐色細胞腫による高血圧症を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計810例の臨床効果は下表のとおりである^{14),15),16),17),18),19),20),21),22),23)}。

     疾患名	有効以上	やや有効以上
     本態性高血圧症	64.2%（496/772例）	82.9%（640/772例）
     腎性高血圧症	54.2%（13/24例）	75.0%（18/24例）
     褐色細胞腫による高血圧症	78.6%（11/14例）	100.0%（14/14例）
     合計	64.2%（520/810例）	83.0%（672/810例）

• 〈前立腺肥大症に伴う排尿障害〉
  1. 17.1.2 国内臨床試験

     前立腺肥大症に伴う排尿障害を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計340例の臨床効果は下表のとおりである^{24),25),26),27),28)}。

     疾患名	改善以上	やや改善以上
     前立腺肥大症に伴う排尿障害	53.2%（181/340例）	85.3%（290/340例）

• 〈神経因性膀胱に伴う排尿困難〉
  1. 17.1.3 国内臨床試験

     神経因性膀胱に伴う排尿困難を対象とした臨床試験（二重盲検試験を含む）総計302例の臨床効果は下表のとおりである^{29),30),31),32),33),34),35)}。

     疾患名	改善以上	やや改善以上
     神経因性膀胱に伴う排尿困難	56.6%（171/302例）	88.4%（267/302例）

シナプス後α₁-受容体に対する選択的遮断作用を有し、末梢血管抵抗、尿道抵抗を減少することにより降圧作用、排尿障害改善作用を示す^36),37)。

ウサギ大動脈、モルモット輸精管のin vitro実験、並びに麻酔及び脊髄破壊ラットの実験において、ウラピジルは選択的なα₁-受容体遮断作用を示した^36),38),39)。
本態性高血圧症患者に本剤を投与したとき、末梢血管抵抗が減少し、血圧降下作用を認めた。その作用はα₁-受容体遮断作用が関与していると考えられる⁴⁰⁾。

自然発症高血圧ラット、DOCA-食塩高血圧ラット、腹部大動脈結紮高血圧ラットにおいて経口投与で降圧効果を示した。その作用は主にα₁-受容体を遮断することにより、末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによる^38),39)。
麻酔ラットの実験で内臓交感神経放電活性の抑制がみられた⁴¹⁾。
高血圧症患者に本剤を投与したとき心拍数、糖・脂質代謝にほとんど影響せず、降圧効果が認められ、長期連用試験においても耐性を認めず、一定した降圧効果が得られた。また、日内変動への影響はみられていない^{14),15),16),42),43)}。

麻酔ネコに静脈内累積投与した実験で、末梢血管抵抗の減少に伴い血圧下降を認めたが、腎血流に変化はみられず腎のautoregulationに影響を及ぼさなかった⁴⁴⁾。
本態性高血圧症患者に本剤を8週間投与したとき、降圧効果が認められ腎機能検査（1日尿量、クレアチニン・クリアランス、尿中Na・K・Cl等）は治療前後で有意の変化を示さず、BUNはわずかながら有意な低下を示した¹⁷⁾。

ウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱平滑筋標本におけるノルアドレナリン収縮を用量依存的に抑制した^37),45)。
麻酔イヌにおけるノルアドレナリンによる尿道内圧上昇を用量依存的に抑制した。
麻酔イヌの最大尿道内圧、平滑筋部尿道内圧及び外括約筋部尿道内圧をいずれも低下させ、用量依存的に排尿量を増加、残尿量を減少させた。