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処方箋医薬品注)
［血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。］
［眼圧を上昇させるおそれがある。］
［頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。］
［血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある。］
狭心症、心筋梗塞（急性期を除く）、その他の虚血性心疾患
本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
通常、成人に対し、1回1枚（硝酸イソソルビドとして40mg）を胸部、上腹部又は背部のいずれかに貼付する。貼付後24時間又は48時間ごとに貼りかえる。なお、症状により適宜増減する。
血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。
心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。
心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。
減量するなどして使用すること。高い血中濃度が持続するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
高い血中濃度が持続するおそれがある。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、一般に肝機能が低下していることが多い。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤
併用により、降圧作用を増強することがある。
本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。
本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。
グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤
本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。
下記の薬剤等との相互作用により、過度の血圧低下が起こった場合には、本剤を剥離し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
アルコール摂取
血圧低下等が増強されるおそれがある。
血管拡張作用が増強される。
利尿剤
血圧低下作用を増強させる。
血管拡張剤
硝酸・亜硝酸エステル系薬剤
頭痛、血圧低下等の副作用が増強されるおそれがある。
5%以上注1)
0.1～5%未満注1)
0.1%未満注1)
頻度不明
循環器
血圧低下
めまい・ふらつき、熱感、潮紅、動悸
精神神経系
頭痛
脱力感、不快感
過敏症
皮膚の刺激感
発疹
皮膚
一次刺激性の接触皮膚炎（刺激症状、発赤、そう痒等）注2)、アレルギー性接触皮膚炎
接触性皮膚炎の後の色素沈着（軽度）
消化器
悪心
胃部不快感、食欲不振、嘔吐
自動体外式除細動器（AED）の妨げにならないように貼付部位を考慮するなど、患者、その家族等に指導することが望ましい。
硝酸イソソルビドテープ40mg「EMEC」とフランドルテープ40mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1枚（硝酸イソソルビドとして40mg）健康成人男性の胸部に48時間単回貼付して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2) 。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-56（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
tmax（hr）
硝酸イソソルビドテープ40mg「EMEC」
134.84±58.73
3.81±1.97
18.42±11.39
フランドルテープ40mg
128.76±71.70
3.73±2.45
16.08±9.24
平均値±標準偏差、n=24
貼付中（48時間）
剥離後
AUC0-48（ng・hr/mL）
t1/2（hr）
129.69±57.35
37.7±13.2a
3.0±1.7
124.74±71.18
36.9±19.2b
2.4±1.2
平均値±標準偏差、n=24、ただしa：n=20、b：n=21
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
硝酸イソソルビドは、ニトログリセリン同様、構造中より一酸化窒素（NO）を放出し、細胞内cGMP量を増加させることで血管平滑筋を弛緩させる。その結果、心臓に対する前後負荷が軽減され、うっ血性心不全の血行動態が改善される。また、比較的太い冠動脈と共に側副血行路も拡張するため、冠血流量は増大する。静脈血管に選択性が高いが、血圧は下降する。効果発現はニトログリセリンより遅く、持続は長い3) 。
狭心症・無痛性虚血性心疾患の患者に対し、硝酸イソソルビドテープ剤を1日1枚ずつ貼付し2週間経過後の心エコー図法による検討では、拡張末期容量が観察期に比べ平均8.5%の減少（P＜0.01）を示した。また、収縮末期容量についても同様に平均9.3%の減少（P＜0.01）を示した4) 。
硝酸イソソルビドテープ剤を用いた労作狭心症患者のエルゴメータ運動負荷試験では、貼付48時間後においても、投与前に比較して有意な運動耐容能の増加を示した5) 。また、トレッドミル試験による運動耐容能も硝酸イソソルビドテープ剤により増加した。その増加の程度は貼付枚数に比例する傾向を示し、血漿中硝酸イソソルビド濃度と運動耐容能の間には正の用量反応関係が示された6) 。
硝酸イソソルビド（Isosorbide Dinitrate）
1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol dinitrate
C6H8N2O8
236.14
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又は僅かに硝酸ようのにおいがある。N,N‐ジメチルホルムアミド又はアセトンに極めて溶けやすく、クロロホルム又はトルエンに溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。急速に熱するか又は衝撃を与えると爆発する。
100枚［1枚/1袋×10袋×10］、140枚［1枚/1袋×7袋×20］
1) Demots H, et al.：J Am Coll Cardiol. 1989；13(4)：786-793
2) 社内資料：生物学的同等性試験
3) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021：C－2416-C－2420
4) 名越秀樹 他：薬理と治療. 1986；14(8)：5407-5415
5) 待井一男 他：臨床成人病. 1982；12(11)：2267-2277
6) 斎藤宗靖 他：心臓. 1983；15(3)：335-341
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