医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症のある患者

   急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

2. 9.1.2 減塩療法を受けている患者

   低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。

3. 9.1.3 葉酸欠乏又は葉酸代謝異常のある患者

   本剤の葉酸拮抗作用により巨赤芽球性貧血等の血液障害があらわれることがある。

1. 9.2.1 急性腎不全の患者

   投与しないこと。高カリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。

2. 9.2.2 重篤な腎障害のある患者

   高カリウム血症等の電解質異常があらわれるおそれがある。

1. 9.3.1 肝疾患・肝機能障害のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
2. 9.7.2 乳児は電解質バランスがくずれやすい。

以下の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

• 一般に過度の降圧、利尿は好ましくないとされている。脳梗塞、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
• 特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
• 高カリウム血症があらわれやすい。

1. 11.1.1 急性腎障害（0.1%未満）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人6名にトリアムテレンとして100mg単回経口投与したとき、0.8～2.3時間で最高血漿中濃度125.1ng/mLに達した¹⁾（外国人データ）。

1. 16.3.1 血漿蛋白結合率

   約60%（in vitro、ヒト血漿、外国人データ）。

肝で代謝され、p-hydroxytriamterene及びその硫酸抱合体となる。
代謝物であるp-hydroxytriamtereneの硫酸抱合体はナトリウム利尿作用、カリウム排泄抑制作用を有する²⁾（in vitro、ラット）。

健康成人15名にトリアムテレン200mg^注）を単回経口投与したとき、トリアムテレンは尿中から排泄され、尿中濃度は2～3時間でピークに達した。8時間後にはその80%が排泄された³⁾（外国人データ）。
注）本剤の承認用量は「トリアムテレンとして、通常成人1日90～200mgを2～3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   臨床試験結果の概要は次のとおりである。（再評価資料）

   対象疾患	有効率
   本態性高血圧症	77.4%（209/270例）
   腎性高血圧症	73.7%（14/19例）
   心性浮腫（うっ血性心不全）	89.4%（93/104例）
   腎性浮腫	76.1%（51/67例）
   肝性浮腫	92.5%（74/80例）

遠位尿細管で、アルドステロンその他の鉱質コルチコイドに拮抗してナトリウム利尿作用を示し、一方、カリウムイオンの排泄を抑制することが認められている^4),5),6)（ラット、イヌ）。
また、副腎摘出ラットでもナトリウム排泄作用を示すことから^7),8)、アルドステロン拮抗作用のみでなく、尿細管に対する直接作用があると考えられている。