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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。静脈内投与による動物実験（ラット、マウス）で多指症、口蓋裂等の催奇形作用が報告されている。

授乳しないことが望ましい。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 皮膚塗布部の激しい疼痛（頻度不明）

   皮膚塗布部の激しい疼痛が認められた場合にはステロイド軟膏を併用するか投与を中止すること。

1. 14.1.1 眼には接触させないこと。粘膜周辺に使用する場合には慎重に行うこと。
2. 14.1.2 手で塗布する場合には塗布後直ちに手を洗うこと。
3. 14.1.3 塗布部はなるべく日光にあたらないようにすること。

フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）欠損等の患者がごくまれに存在し、このような患者にフルオロウラシル系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用（口内炎、下痢、血液障害、神経障害等）が発現するとの報告がある。

5% 5-FU-6-¹⁴C軟膏をヒトの正常部皮膚及び病態皮膚に1.4～1.83mg/cm²塗布したとき、72時間後の未吸収放射能は正常皮膚87.7～95.3%、病態皮膚6.2～70.3%で、病態皮膚で吸収が良好であることが確認された¹⁾（外国人データ）。

ラット背部に5-FU-6-¹⁴Cを塗布したときの尿中放射性代謝産物は、未変化体5-FUが尿中放射能の約7.9%、FUPA（α-fluoro-β-ureidopropionic acid）が約13.5%、FGPA（α-fluoro-β-guanidopropionic acid）が約5.8%、FBAL（α-fluoro-β-alanine）が約66.1%排泄されていることが確認された²⁾。

5% 5-FU-6-¹⁴C軟膏をヒトの正常部皮膚及び病態皮膚に1.4～1.83mg/cm²塗布したとき、72時間後の尿中からの累積回収放射能は正常部皮膚塗布の場合0.3～1.1%、病態皮膚塗布では15.8～61.2%であって皮膚吸収の傾向と相関した尿中排泄が認められた¹⁾（外国人データ）。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   国内15施設において実施された、皮膚腫瘍及び他の皮膚疾患患者を対象とした臨床試験のうち、皮膚悪性腫瘍患者における本剤単独使用での結果は以下のとおりであった。なお、効果判定は主治医判定によるが、びらん形成後に塗布を中止し、その後腫瘍の大きさが1/2以上縮小したものを有効として有効率を算定した^3),4),5),6)。

   対象疾患	有効率（有効例/症例数）
   有棘細胞癌	71.4% （15/21）
   基底細胞癌	94.1% （16/17）
   皮膚附属器癌	100.0% （2/2）
   皮膚転移癌	33.3% （2/6）
   ボーエン病	89.5% （17/19）
   パジェット病	83.3% （10/12）
   放射線角化腫	100.0% （4/4）
   老人性角化腫	75.0% （3/4）
   紅色肥厚症	100.0% （2/2）
   皮膚細網症	75.0% （3/4）
   悪性リンパ腫の皮膚転移	100.0% （3/3）
   計	81.9% （77/94）

5-FUの抗腫瘍効果は主としてDNAの合成阻害に基づくと考えられており、腫瘍細胞内に取り込まれた5-FUがウラシルと同じ経路で代謝を受けて生じるF-deoxy UMPがチミジル酸合成酵素上で、deoxy UMPと拮抗してチミジル酸の合成を抑制することにより、DNAの合成が阻害されると考えられている。
他方、5-FUはウラシルと同じくRNAにも組み込まれてF-RNAを生成することや、リボゾームRNAの形成を阻害することも知られており、これらのことも本剤の抗腫瘍効果発現に関与すると考えられている^7),8)。

NCI（National Cancer Institute，米国）抗癌剤スクリーニングモデルのいずれに対してもやや有効以上の抗腫瘍性を示した⁹⁾（マウス移植腫瘍でのデータ）。