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日本薬局方
注射用チアミラールナトリウム
劇薬
習慣性医薬品注)
処方箋医薬品注)
全身麻酔、全身麻酔の導入、局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用、精神神経科における電撃療法の際の麻酔、局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣
最初に2~4mL(2.5%溶液で50~100mg)を注入して患者の全身状態、抑制状態などを観察し、その感受性より追加量を決定する。次に患者が応答しなくなるまで追加注入し、応答がなくなったときの注入量を就眠量とする。更に就眠量の半量ないし同量を追加注入した後、他の麻酔法に移行する。なお、気管内に挿管する場合は筋弛緩剤を併用する。
通常12mL(2.5%溶液で300mg)をおよそ25~35秒で注入し、必要な麻酔深度に達したことを確かめた後、直ちに電撃療法を行う。
本剤は局所麻酔剤あるいは吸入麻酔剤と併用することができる。通常2~4mL(2.5%溶液で50~100mg)を間歇的に静脈内注入する。点滴投与を行う場合は、静脈内点滴麻酔法に準ずる。
患者の全身状態を観察しながら、通常2~8mL(2.5%溶液で50~200mg)を痙攣が止まるまで徐々に注入する。
糖尿病を悪化させるおそれがある。
血圧を変動させるおそれがある。また、重症貧血及び低蛋白血症では本剤の作用が増強されるおそれがある。
血圧降下が発現するおそれがある。
呼吸抑制や気道閉塞により血中のCO2分圧を上昇させ脳血流量を増加させ、脳圧を上昇させるおそれがある。
呼吸抑制を誘発するおそれがある。
血中カリウム値が上昇するおそれがある。
排泄の遅延により、本剤の作用が増強するおそれがある。
代謝の遅延及び蛋白結合の低下により、本剤の作用が増強するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。マウスで催奇形性が認められている。帝王切開などの分娩に使用する場合には、できるだけ最小有効量を慎重に投与すること。ヒトで胎児に移行することが報告されている1),2)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
呼吸抑制、血圧降下等が強くあらわれることがある。一般に生理機能が低下している。
呼吸抑制作用、降圧作用、中枢神経抑制作用(鎮静、催眠等)が増強することがある。併用する場合には、用量に注意する。
中枢神経抑制作用を増強させる。
降圧作用、中枢神経抑制作用(鎮静、催眠等)が増強することがある。併用する場合には、用量に注意する。
中枢神経抑制作用(鎮静、催眠等)が増強することがある。併用する場合には、用量に注意する。
降圧作用、中枢神経抑制作用(鎮静、催眠等)が増強することがある。また、三環系抗うつ剤の作用が減弱することがある。併用する場合には、用量に注意する。
中枢神経抑制作用(鎮静、催眠等)が増強することがある。また、併用により、重篤な低血圧があらわれたとの報告がある。異常が認められた場合には本剤を減量するなど適切な処置を行う。
ジスルフィラムは本剤の代謝を阻害する。
ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある。
本剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、ドキシサイクリンの代謝を促進する。
抗凝血作用が減弱することがある。頻回にプロトロンビン値の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の用量を調節する。
本剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、クマリン系抗凝血剤の代謝を促進する。
呼吸困難、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,
呼吸停止、呼吸抑制、舌根沈下、喉頭痙攣、気管支痙攣、咳、しゃっくりがあらわれた場合には、直ちに気道の確保、酸素吸入等の処置とともに、筋弛緩剤の投与等、適切な処置を行うこと。,
頻度不明
循環器
血圧下降、不整脈
過敏症
皮疹 等
覚醒時
悪心、嘔吐、頭痛、めまい、流涙、ふるえ、痙攣、興奮、顔面潮紅、複視、しびれ感、尿閉、倦怠感 等
本剤の用法及び注射速度は患者の体質、健康状態などの個人差を考慮すること。特に幼・小児、高齢者、虚弱者の麻酔には注意すること。,
以下の点に注意すること。
バルビツール酸誘導体としての共通の作用機序により鎮静、催眠作用を現す。すなわち、GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl-チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する。
チアミラールナトリウム(Thiamylal Sodium)[JAN]
Monosodium 5-allyl-5-[(1RS)-1-methylbutyl]-4,6-dioxo-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-thiolate
C12H17N2NaO2S
276.33
本品は淡黄色の結晶又は粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは10.0~11.0である。本品は吸湿性である。本品は光によって徐々に分解する。本品のエタノール(95)溶液(1→10)は旋光性を示さない。
50バイアル[溶解液12mL、50アンプル添付]
50バイアル[溶解液20mL、50アンプル添付]
1) 小坂義弘, 他. :広島医学. 1966 ;19(7) :626-636
2) 小坂義弘, 他. :広島医学. 1966 ;19(8) :739-745
3) Wyngaarden, J.B. et al. :J. Pharmacol. Exp. Ther. 1949 ;95 :322-327
4) Brown, E.O. :AMA Arch. Neurol. Psychiatry. 1952 ;68(1) :43-47
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