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劇薬
処方箋医薬品注)
脊椎麻酔(腰椎麻酔)、浸潤麻酔、硬膜外麻酔、伝達麻酔、表面麻酔
使用に際し、目的濃度の水性注射液または水性液として、使用する。
テトラカイン塩酸塩として、通常成人には下記量を使用する。
高比重溶液:0.1~0.5%注射液とし、6~15mg
低比重溶液:0.1%注射液とし、6~15mg
(基準最高用量:1回100mg)0.1%注射液とし、テトラカイン塩酸塩として、通常成人20~30mgを使用する。
0.15~0.2%注射液とし、テトラカイン塩酸塩として、通常成人30~60mgを使用する。
(基準最高用量:1回100mg)0.2%注射液とし、テトラカイン塩酸塩として、通常成人10~75mgを使用する。
0.25~2%液とし、テトラカイン塩酸塩として通常成人5~80mgを使用する。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。必要に応じアドレナリン(通常濃度1:1万~2万)を添加して使用する。
血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。出血しやすい。
低血圧が起こりやすい。
脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔の高さの予測も困難である。
一般に麻酔範囲が拡がりやすい。
次の患者には血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)との併用を慎重にすること。
心筋の被刺激性が高まって不整脈が発現しやすい。
心血管作用の増強がみられることがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
血圧降下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等があらわれることがある。,,,
振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。
頻度不明
中枢神経
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐
過敏症
蕁麻疹、浮腫
眼科用として投与しないこと。
テトラカインは血漿中でプロカインエステラーゼによって加水分解されてp-butylaminobenzoic acid(C4H9NHC6H4COOH)とdimethylaminoethanol(HOCH2CH2N(CH3)2)を生じるが、その分解速度はプロカインより4~5倍遅い1)。
神経細胞の細胞膜の興奮時及び静止時のイオン透過性をいずれも抑制して、神経興奮に必要な脱分極を阻止することにより、神経遮断作用を示す2)。
テトラカイン塩酸塩(Tetracaine Hydrochloride)[JAN]
2-(Dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate monohydrochloride
C15H24N2O2・HCl
300.82
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦く、舌を麻痺させる。本品はギ酸に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品の水溶液(1→10)は中性である。
約148℃
有機溶媒相
水相
分配係数
クロロホルム
pH7.0 Britton Robinson緩衝液
2.1
(24℃)
沸騰、加圧滅菌に耐えるが、アルカリに合うと、Free Baseが析出するので注射器具等のアルカリ性煮沸滅菌を行ってはならない。
10バイアル
1) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021 :C-3371-3373
2) 田中潔. :現代の薬理学 第15版. 金原出版. 東京. 1988 :163-166
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