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レラキシン注用200mg

処方せん医薬品

添付文書番号
企業コード
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
一般的名称
1.警告
2.禁忌(次の患者には投与しないこと)
3.組成・性状
3.1組成
3.2製剤の性状
4.効能又は効果
6.用法及び用量
8.重要な基本的注意
9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.1合併症・既往歴等のある患者
9.2腎機能障害患者
9.5妊婦
9.6授乳婦
9.7小児等
9.8高齢者
10.相互作用
10.2併用注意(併用に注意すること)
11.副作用
11.1重大な副作用
11.2その他の副作用
14.適用上の注意
16.薬物動態
16.4代謝
16.5排泄
18.薬効薬理
18.1作用機序
18.2作用時間
19.有効成分に関する理化学的知見
20.取扱い上の注意
22.包装
23.主要文献
24.文献請求先及び問い合わせ先
26.製造販売業者等

レラキシン注用200mg

添付文書番号

1224401X2049_2_02

企業コード

231099

作成又は改訂年月

2024年5月改訂(第2版)
2020年7月改訂

日本標準商品分類番号

871224

薬効分類名

筋弛緩剤

承認等

レラキシン注用200mg

販売名コード

YJコード

1224401X2049

販売名英語表記

RELAXIN Injection 200mg

販売名ひらがな

れらきしんちゅうよう

承認番号等

承認番号

22000AMX00664000

販売開始年月

1959年3月

貯法・有効期間

貯法

室温保存

有効期間

5年

基準名

日本薬局方

注射用スキサメトニウム塩化物

一般的名称

スキサメトニウム塩化物水和物

1. 警告

  1. 1.1 本剤による呼吸停止について:
    1. 1.1.1 本剤の使用に当たっては、必ずガス麻酔器又は人工呼吸器を準備する。使用時は、呼吸停止を起こすことが非常に多いので、人工呼吸や挿管に熟練した医師によってのみ使用すること。,
    2. 1.1.2 本剤によって起こる呼吸停止は、注入後極めて速やかなので、人工呼吸の時期を失しないように、事前に設備その他の準備・点検を十分に行うこと。,

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 急性期後の重症の熱傷、急性期後の広範性挫滅性外傷、四肢麻痺のある患者[血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。]

3. 組成・性状

3.1 組成

レラキシン注用200mg

有効成分(1バイアル中)
日局 スキサメトニウム塩化物水和物   200mg(脱水物として)
添付溶解液  (1アンプル中)
日局 生理食塩液10mL

3.2 製剤の性状

レラキシン注用200mg

剤形注射剤(用時溶解)
pH4.0~5.0(添付溶解液10mLに溶解)
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
1.2~1.7(添付溶解液10mLに溶解)
内容物白色の結晶性の粉末又は塊
濃度2%(添付溶解液10mLに溶解)
溶血性(-)

4. 効能又は効果

○麻酔時の筋弛緩

○気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭痙攣の筋弛緩

○精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩

○腹部腫瘤診断時

6. 用法及び用量

通常成人は下記用量を用いる。

  • 〈間歇的投与法〉

    用時溶解し、スキサメ卜ニウム塩化物水和物の脱水物として、1回10~60mgを静脈内注射する。
    この用量で筋弛緩が得られないときは、筋弛緩が得られるまで適宜増量する。

  • 〈持続点滴用法〉

    持続性効果を求める場合は、0.1~0.2%となるように生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液に溶かし、持続注入する。通常2.5mg/分ぐらいの速さで注入する。

また、乳幼児及び小児に対する投与法として、静脈内注射の場合1mg/kgを、静脈内注射が不可能な場合は2~3mg/kgを筋肉内注射する。

8. 重要な基本的注意

本剤の分解能又は排泄能が低い患者あるいは感受性が高い患者の場合には、注入量及び注入速度に注意し、完全に回復するまで監視を行う必要がある。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 重症の熱傷のある患者(急性期後の重症の熱傷のある患者を除く)

    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。

  2. 9.1.2 広範性挫滅性外傷のある患者(急性期後の広範性挫滅性外傷のある患者を除く)

    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。

  3. 9.1.3 ジギタリス中毒の既往歴のある患者あるいは最近ジギタリスを投与されたことのある患者

    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。

  4. 9.1.4 緑内障の患者

    本剤には眼内圧亢進作用がある。

  5. 9.1.5 非脱分極性筋弛緩剤で過去にアナフィラキシー反応が生じた患者

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 尿毒症のある患者

    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カリウムの増加作用により、心停止を起こすおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

悪性高熱症、ミオグロビン血症及び循環器系副作用(徐脈、不整脈等)があらわれやすい。,

9.8 高齢者

注入量及び注入速度に注意し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
    • ジギタリス強心配糖体
      • ジゴキシン
        • ジゴキシン錠等
      • メチルジゴキシン
        • ラニラピッド錠等

    本剤との併用により重篤な不整脈を起こすおそれがある。

    スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている。

    • コリンエステラーゼ阻害作用を有する薬剤
      • アンベノニウム塩化物
      • ネオスチグミン臭化物
      • シクロホスファミド等

    本剤の作用が増強し、遷延性無呼吸(持続性呼吸麻痺)を起こすことがある。

    コリンエステラーゼによる本剤の分解が阻害されると考えられている。

    • 非脱分極性筋弛緩剤

    本剤の筋弛緩作用が持続し、遷延性無呼吸(持続性呼吸麻痺)を起こすことがある。

    本剤の神経-筋遮断作用に対して、抵抗性を増加することがある。それゆえ、筋弛緩を得るには大量の本剤が必要となり、終板の感受性低下や手術後の無呼吸を延長するかもしれない。

    • デスフルラン
    • イソフルラン

    本剤の筋弛緩作用が増強するので、併用する場合には、本剤を減量すること。

    併用により本剤の筋弛緩作用が増強される。

    • アプロチニン

    本剤の作用が増強又は遷延することがある。

    アプロチニンはコリンエステラーゼ活性を阻害すると考えられている。

    • ゾピクロン
    • エスゾピクロン

    本剤の作用が増強又は遷延することがある。

    相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強する可能性がある。

    • アミノグリコシド系抗生剤

    これらの抗生剤を投与した外科手術後に突発的に呼吸困難を起こすことがある。

    両薬剤ともに神経遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強する。

    • リンコマイシン系抗生剤

    本剤の筋弛緩作用が増強する。

    リンコマイシン系抗生剤は神経筋弛緩作用を持ち、本剤の作用が相加されると考えられている。

    • イリノテカン塩酸塩水和物

    本剤の筋弛緩作用が減弱することがある。

    イリノテカンはアセチルコリン受容体への結合能を持っていると考えられている。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)

      ショック、アナフィラキシー(気道内圧上昇、血圧低下、頻脈、全身発赤等)を起こすことがある。

    2. 11.1.2 悪性高熱症(頻度不明)

      原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋硬直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、ソーダライムの異常過熱・急激な変色、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)などを伴う重篤な悪性高熱がまれにあらわれることがある。また、これらの症状の悪化により、横紋筋融解症があらわれることがある。本剤を使用中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素での過換気、酸塩基平衡の是正等適切な処置を行うこと。

    3. 11.1.3 気管支痙攣、遷延性無呼吸(持続性呼吸麻痺)(いずれも頻度不明)

      ,

    4. 11.1.4 心停止(頻度不明)
    5. 11.1.5 呼吸抑制(頻度不明)

      本剤によって十分な筋弛緩を得ようとする時、全く呼吸抑制が起こらないように施術することは困難であり、また呼吸停止を警戒しすぎると所要の筋弛緩が得られないことがある。呼吸停止が起こった場合には、薬液の注入を筋弛緩維持に必要な量に減ずるか、一旦中止し、人工呼吸によって積極的に酸素を補給しないと危険である。20~40mgの本剤投与によって発生する呼吸停止は、通常およそ2~5分で回復する。,

    6. 11.1.6 横紋筋融解症(頻度不明)

      体温の上昇がない場合においても、高カリウム血症、ミオグロビン尿、血清逸脱酵素の著明な上昇、筋肉痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    11.2 その他の副作用

    頻度不明

    循環器

    徐脈、頻脈、不整脈、血圧降下

    筋肉

    術後筋肉痛

    皮膚

    発疹

    その他

    眼内圧上昇、アレルギー症状

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤調製時の注意

    バルビツール酸系薬剤と混合すると沈殿を生じるので、同じ注射筒を使用しないこと。

    14.2 薬剤投与時の注意

    筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。

    • 神経走行部位を避けるように注意すること。
    • 繰返し注射する場合には、注射部位をかえ、例えば左右交互に注射するなど行うべきであるが、連用しないことが望ましい。
    • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

    16. 薬物動態

    16.4 代謝

    スキサメトニウム塩化物水和物はコリンエステラーゼにより加水分解され、サクシニルモノコリンとコリンに、さらにサクシニルモノコリンはコリンとコハク酸に分解され効力を失う1)in vitro)。

    16.5 排泄

    呼吸・循環系、肝・腎機能等の障害がない外科、整形外科、形成外科患者にスキサメトニウム塩化物水和物100mgを静脈内投与したとき、投与5分までに投与量の39.4%が、60分までに投与量の71%が尿中に排泄された2)

    18. 薬効薬理

    18.1 作用機序

    スキサメトニウム塩化物水和物は、神経の終板に働き、脱分極持続時間を延長させることにより筋弛緩作用を発現する3)

    また、筋弛緩発現前に、一過性の筋興奮をあらわす。

    18.2 作用時間

    ツボクラリンに比べ作用時間は短く、10~30mg静注した場合の筋弛緩は通常1分以内にあらわれ、2分以内に最大となり、約5分後には消失する4)

    19. 有効成分に関する理化学的知見

    一般的名称

    スキサメトニウム塩化物水和物
    (Suxamethonium Chloride Hydrate)[JAN]

    化学名

    2,2'-Succinyldioxybis(N,N,N-trimethylethylaminium) dichloride dihydrate

    分子式

    C14H30Cl2N2O4・2H2O

    分子量

    397.34

    性状

    本品は白色の結晶性の粉末である。
    本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

    化学構造式

    融点

    159~164℃(未乾燥)

    20. 取扱い上の注意

    1. 20.1 本剤を溶解したものは凍結を避け、5℃以下に保存すること。調製後はできるだけ速やかに使用すること(1週間以内)。
    2. 20.2 本剤を溶解したものは、他の注射剤との識別を容易にするため添付の赤いテープを容器に貼付するなど注意すること。

    22. 包装

    10バイアル[溶解液10mL、10アンプル添付]

    24. 文献請求先及び問い合わせ先

    杏林製薬株式会社 くすり情報センター

    *〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地

    電話 0120-409341
    受付時間 9:00~17:30(土・日・祝日を除く)

    26. 製造販売業者等

    26.1 *製造販売元

    杏林製薬株式会社

    *東京都千代田区大手町一丁目3番7号

    〒100-0013 東京都千代田区霞が関3-3-2 新霞が関ビル

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