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処方箋医薬品注)
潰瘍性大腸炎、限局性腸炎
通常、成人は、1回量プレドニゾロンリン酸エステルナトリウムとして22mg（プレドニゾロンリン酸エステルとして20mg）を注腸投与（直腸内注入）する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
免疫抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。
粘膜防御能の低下等により、消化性潰瘍が増悪するおそれがある。
中枢神経系に影響し、精神病が増悪するおそれがある。
免疫抑制作用により、結核性疾患が増悪するおそれがある。
免疫抑制作用により、単純疱疹性角膜炎が増悪するおそれがある。
水晶体線維に影響し、後嚢白内障が増悪するおそれがある。,
眼圧が上昇し、緑内障が増悪するおそれがある。,
ナトリウム・水貯留作用等により、高血圧症が増悪するおそれがある。
ナトリウム・水貯留作用により、電解質異常が増悪するおそれがある。
血液凝固能が亢進し、血栓症が増悪するおそれがある。
創傷治癒を遅延するおそれがある。
心破裂を起こしたとの報告がある。
糖新生促進作用（血糖値上昇）等により、糖尿病が増悪するおそれがある。
骨形成抑制作用及びカルシウム代謝の障害を起こすことにより、骨粗鬆症が増悪するおそれがある。
血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。
脂質代謝に影響し、脂肪肝が増悪するおそれがある。
脂質代謝に影響し、脂肪塞栓症が増悪するおそれがある。
使用当初、一時症状が増悪することがある。
本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。
副腎皮質ホルモン剤の投与により、気管支喘息患者の喘息発作を増悪させたとの報告がある。
症状が増悪するおそれがある。
慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット、マウス、ウサギ、ハムスター）で催奇形性（口蓋裂）が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中に移行することがある。
長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。
低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
機序不明。
本剤の作用が減弱することが報告されている。
これらの薬剤はチトクロームP450を誘導し、本剤の代謝が促進される。
併用時に本剤を減量すると、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が増加し、サリチル酸中毒を起こすことが報告されている。
本剤はサリチル酸誘導体の腎排泄と肝代謝を促進し、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が低下する。
抗凝血剤の作用を減弱させることが報告されている。
本剤は、血液凝固促進作用がある。
これらの薬剤の作用を減弱させることが報告されている。
本剤は肝臓での糖新生を促進し、末梢組織での糖利用を阻害する。
併用により、低カリウム血症があらわれることがある。
本剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用がある。
高カルシウム尿症、尿路結石があらわれることがあるので、併用する場合には、定期的に検査を行うなど観察を十分行うこと。また、用量に注意すること。
機序は不明
本剤は尿細管でのカルシウムの再吸収阻害、骨吸収促進等により、また、活性型ビタミンD3製剤は腸管からのカルシウム吸収促進により尿中へのカルシウム排泄を促進させる。
副腎皮質ホルモン剤の大量投与により、併用したシクロスポリンの血中濃度が上昇するとの報告がある。
シクロスポリンの代謝を阻害する。
副腎皮質ホルモン剤で、作用が増強されるとの報告がある。
本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。,,,,
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長期投与を行う場合には、観察を十分に行うこと。
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度不明
内分泌
月経異常、クッシング症候群様症状等
消化器
下痢、悪心・嘔吐、胃痛、胸やけ、腹部膨満感、口渇、食欲不振、食欲亢進
精神神経系
多幸症、不眠、頭痛、めまい
筋・骨格
筋肉痛、関節痛
投与部位
局所的刺激症状
脂質・蛋白質代謝
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝
体液・電解質
浮腫、血圧上昇、低カリウム性アルカローシス
眼
網膜障害、眼球突出等
血液
白血球増多
皮膚
ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、そう痒、発汗異常、顔面紅斑、脂肪織炎
その他
発熱、疲労感、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減、尿路結石、創傷治癒障害、皮膚・結合組織の菲薄化・脆弱化
本剤は光に不安定なため、アルミピロー包装開封後は速やかに使用するよう患者に指導すること。
直腸粘膜を傷つけるおそれがあるので、慎重に挿入すること。
プレドネマ注腸20mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1本（プレドニゾロンリン酸エステルとして20mg）健康成人に絶食下単回注腸投与したとき、それぞれ投与後2.10及び2.20時間に最高血漿中濃度（Cmax）に到達し、2.50及び2.44時間の半減期で消失した1)。
AUC0-24(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
t1/2(hr)
プレドネマ注腸20mg
954.16±347.52
158.61±49.36
2.10±0.63
2.50±0.26
標準製剤（注射剤、プレドニゾロンリン酸エステルとして20mg）
866.85±305.23
145.10±43.27
2.20±0.34
2.44±0.32
（Mean±S.D., n=36）
血漿中濃度、AUC及びCmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現するが、天然のものに比べて鉱質コルチコイド作用は減弱されている2)。
ラットの漿膜内酢酸注入潰瘍性大腸炎モデルに対し、プレドニゾロンリン酸エステル0.3mg/kg、0.1mg/kgの注腸投与にて有意な潰瘍面の縮小効果が認められた3)。
プレドニゾロンリン酸エステルナトリウム［JAN］
11β,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-(disodium phosphate)
C21H27Na2O8P
分子量：484.39
本品は白色～微黄色の粉末である。本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。本品は吸湿性である。
60mL［容器］×7
1) 社内資料 :リン酸プレドニゾロンナトリウムの生物学的同等性の検討
2) 第十七改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2016 :C-4711-4717
3) 小島僚太郎, 他. 日本薬理学雑誌. 2001 ;118 :123-130
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