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劇薬
処方箋医薬品注)
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。,
インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
通常、1日量グリクロピラミドとして125～250mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は500mgとする。投与方法は、1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
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投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。,
低血糖を起こすおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、また、巨大児が認められている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。他のスルホニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている。
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。
血糖降下作用の増強による低血糖症状が起こることがある。併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。
血糖降下作用が増強される。
本剤の腎排泄が抑制される。
本剤の肝代謝が抑制される。
本剤の血中蛋白との結合が抑制される。また、サリチル酸剤は血糖降下作用を有する。
本剤の血中蛋白との結合、及び腎排泄が抑制される。
糖の新生及びアドレナリンによる低血糖からの回復を抑制する。また、低血糖に対する交感神経症状を不顕化する。
糖の新生を抑制し、インスリンの分泌を促進する。
本剤の血中蛋白との結合、肝代謝及び腎排泄が抑制される。
末梢組織のインスリン感受性を促進する。
機序は明確ではないが、組織カテコールアミン枯渇の関与等が考えられる。
血糖降下作用の減弱による高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがある。併用する場合は、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
末梢組織でのブドウ糖の取り込みの抑制、及び肝臓での糖新生を促進する。
肝臓での糖新生の促進、及び末梢組織のインスリン感受性を低下させる。
腸管でのブドウ糖吸収を亢進させ、グルカゴンの分泌を促進させる。また、カテコールアミンの作用を増強させ、肝臓での糖新生を促進させる。
機序は明確ではないが、コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰生産、肝機能の変化等が考えられる。
末梢組織のインスリン感受性の低下、及びインスリンの分泌を抑制する。
機序は明確ではないが、血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
糖質代謝を障害し、血糖値上昇及び耐糖能異常を起こす。
本剤の肝代謝を促進させる。
肝臓でのブドウ糖の同化を抑制する。
インスリンの遊離抑制及び副腎からアドレナリンを遊離させる。
インスリンの分泌を抑制する。
機序は明確ではないが、ブセレリン酢酸塩投与により、インスリン非依存型糖尿病患者が依存型になったとの報告がある。
脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等があらわれることがあるので、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合はブドウ糖を投与すること。,,,,,,,,,,,,,
0.1～5%未満
頻度不明
血液
血小板減少
肝臓
肝機能障害
肝性ポルフィリン症
消化器
腹部不快感 等
過敏症
発疹、光線過敏症 等
その他
頭痛
アルコール耐性低下、甲状腺機能異常
低血糖が起こることがある。
通常は糖質を含む食品を、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口投与すること。
ブドウ糖液（50% 20mL）を静注し、必要に応じて5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
イヌに本剤1錠を経口投与した結果、血中濃度は3.3時間後に70.7μg/mLのピークを示し、生物学的半減期は4.0時間であった1)。
ラットにグリクロピラミド11mg/body経口投与した結果、24時間尿には大部分が未変化のグリクロピラミドとして排泄された。分解物のp-chlorobenzenesulfonamideとの尿中排泄比率は27:1であったが、胆汁では少なく2.5:1であった。この他に少量のN-acetyl-p-chlorobenzenesulfonamideも排泄されるが、代謝産物の主要排泄路は尿で、24時間以内に尿中及び糞便中に約80%が排泄された2)。
本剤は、主として膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進し血糖を下げる。
ウサギにグリクロピラミド150mg/kgを経口投与した結果、薬物血中濃度と血糖低下のピークは一致し、共に1時間後にあらわれた。また、ラットにグリクロピラミド投与1時間後のdose response（12.5～100mg/kg）には直線性が認められた3),4)。
グリクロピラミド（Glyclopyramide）［JAN］
N-(p-Chlorobenzenesulfonyl)-N'-pyrrolidinourea
C11H14ClN3O3S
303.77
本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトン又はクロロホルムに溶けにくく、水、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
195～200℃
（25℃）
100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］
1) 社内資料 :グリクロピラミド製剤の吸収性比較試験
2) 阿部泰夫, 他. :基礎と臨床. 1977 ;11 :1639-1645
3) 織田敏次, 他. :治療. 1965 ;47 :843-846
4) 入倉勉, 他. :薬学雑誌. 1965 ;85 :104-112
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