医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1回塗布量を適宜減量すること。小児では体表面積が小さい。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般に合併症を有し、もしくは他の薬剤を併用している場合が多い。

1. 14.1.1 使用部位
   • 潰瘍、びらん面への塗布を避けること。
   • 眼、粘膜には使用しないこと。

健康成人男性（6例）に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布し、薬物動態を測定した¹⁾。洗浄・除去までの時間（適用時間）は初回塗布時24時間、2回目塗布時は72時間とした。初回塗布後、未変化体（cis-フェノトリン及びtrans-フェノトリン）の血漿中濃度はわずかに認められる程度（10ng/mL未満）で、主に代謝物である3-phenoxybenzoic acid（3-PB）として存在した。3-PBの血漿中濃度は24時間後にC_max（160.7±51.3ng/mL）に達し、その後は速やかに減少して168時間後には全例で定量下限値（5ng/mL）未満となった。2回目塗布後、適用時間の増加に伴いAUCの増加傾向が認められたが、初回塗布時と比べC_max、T_maxには変化は認められなかった。

健康成人男性（6例）に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布した皮膚曝露試験¹⁾において、初回塗布後24時間時点での適用部位の皮膚角質中の未変化体（cis-フェノトリン及びtrans-フェノトリン）の濃度の平均値は3.567μg/cm²であり、洗浄後、速やかに減少した。

健康成人男性（6例）に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布した皮膚曝露試験¹⁾において、尿中には3-phenoxybenzoic acidおよび3-（4’-hydroxy）phenoxybenzoic acidとして排出され、適用時間にかかわらず塗布7日後にはほぼ消失した。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ/Ⅲ相試験

   疥癬（通常疥癬）患者（102例）を対象とした非盲検非対照試験²⁾において、本剤30gを頸部以下の全身に1週間隔で2回塗布したときの本剤の有効性及び安全性を検討した。主要評価項目である有効率^注2)は、92.6%（88/95例、PPS）であった。安全性評価対象症例102例中、臨床検査値の異常を含む副作用の発現は8例（7.8%）に認められた。主な副作用は皮膚炎2例（2.0%）、AST上昇2例（2.0%）、ALT上昇2例（2.0%）であった。

   注2) ヒゼンダニ（虫体、虫卵、卵の殻、糞のいずれも）を検出できず、疥癬トンネルの新生がない場合を治癒状態と定義した上で、1週間隔で2回連続して治癒状態と判定された被験者の割合。

フェノトリンを含むピレスロイド系化合物は、神経細胞のNa⁺チャネルに作用し、その閉塞を遅らせることにより反復的な脱分極あるいは神経伝導を遮断する³⁾ことで殺虫作用を示すとされている。