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1. 9.1.1 冠動脈疾患のある患者

   心筋虚血が起こるおそれがある。

2. 9.1.2 甲状腺機能亢進症のある患者

   甲状腺機能亢進症に伴う諸症状が悪化するおそれがある。

3. 9.1.3 高血圧のある患者

   血圧が上昇するおそれがある。

4. 9.1.4 うっ血性心不全のある患者

   不整脈が起こるおそれがある。

5. 9.1.5 糖尿病のある患者

   血糖値が上昇するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス、ハムスター）で催奇形性が報告されている。

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。

1. 11.1.1 心筋虚血（異型狭心症、非Q波梗塞等）（頻度不明）

   本剤の投与中及び投与後に心電図でST上昇又は低下を伴う心筋虚血（異型狭心症、非Q波梗塞等）があらわれることがあるので、心電図及び血圧測定を行うこと。胸痛があらわれた場合には、直ちにニトログリセリンを投与するなど適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 心室性期外収縮、心室性頻拍、致死的不整脈（いずれも頻度不明）

   異常が認められた場合には投与を中止するか、減量又は点滴注入速度を遅くするなど適切な処置を行うこと。,

3. 11.1.3 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

   β₂-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

本剤は炭酸水素ナトリウムのようなアルカリ剤と混合すると直ちに紅色～褐色になるので、混合を避けること。

筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に注意すること。

• 同一部位への反復注射は行わないこと。また、小児には特に注意すること。
• 神経走行部位を避けるよう注意すること。
• 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

代謝は主に消化管、肝、肺等であり、消化管では抱合を受け、肝ではカテコール-O-メチルトランスフェラーゼにより分解される。静注されたときの主な代謝産物は3-O-メチルイソプレナリンとその抱合体である。

ラットにdl-〔7-³H〕イソプレナリン^注1)を静注したときの排泄部位は腎、胆汁であった。

心臓、血管、気管支等のアドレナリンβ₁及びβ₂受容体に非選択的に作用し、強いβ作用を発現する。心拍出量増大（陽性変力作用：β₁作用）、洞機能及び房室伝導亢進による心拍数増加（陽性変時作用：β₁作用）、骨格筋、内臓血管拡張作用（β₂作用）、気管支拡張作用（β₂作用）を示すといわれている。

イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である^{1),2),3),4),5),6)} （イヌ、ヒト）。

イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある^1),3),4),5) （イヌ、ヒト）。

イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される^{6),7),8),9),10)} （イヌ、ヒト）。

イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている¹¹⁾ （イヌ）。