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日本薬局方
デスラノシド注射液
劇薬
処方箋医薬品注)
飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。
心筋収縮力増強により心筋虚血を増悪させるおそれがある。
中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがある。
少量で中毒を起こすおそれがある。
副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が増悪するおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度が高くなることが報告されており、本剤の作用が増強するおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度が低くなることが報告されており、本剤の作用が減弱するおそれがある。
本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。
本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
観察を十分に行い、慎重に投与量を決定すること。副作用があらわれやすい。
患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
顔面紅潮、血圧低下、胸部圧迫感、心悸亢進、呼吸困難、失神、頭痛、悪心、嘔吐、めまい、痙攣等があらわれるおそれがある。
本剤はエタノールを含有しているため、ジスルフィラム・シアナミド-アルコール反応を起こすおそれがある。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、併用しないこと。静注により急激に血中カルシウム濃度が上昇すると、心毒性が急激に発現するおそれがある。カルシウム値の補正に用いるなど、やむを得ず投与する場合には、低濃度で緩徐に投与するなど注意すること。
心筋細胞内カルシウム濃度の上昇により、本剤の心筋収縮作用が増強される。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、併用しないこと。併用により重篤な不整脈を起こすおそれがある。
スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている。
本剤の作用を増強するおそれがある。ジギタリス中毒の症状（嘔気、嘔吐、不整脈等）があらわれるおそれがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カリウム、マグネシウム、カルシウム）、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
過度の利尿により、血中カリウム値が低下しやすくなるおそれがある。
これらの薬物により血中カリウム値が低下するためと考えられている。
腸内のカリウムイオンとのイオン交換により、血中カリウム値が低下するおそれがある。
過度の利尿により低カリウム血症が起こるためと考えられている。
薬力学的相互作用により不整脈があらわれるおそれがある。
副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられている。
これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。
ビタミンD製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。
薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれるおそれがある。
薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれるおそれがある。また、カルベジロールではジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある。
ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。また、薬力学的相互作用により、刺激伝導抑制等があらわれるおそれがある。
甲状腺機能亢進の改善に伴いクリアランスが正常になるため、ジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある。
ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
機序は不明であるが、ジゴキシンの最高血中濃度が上昇するとの報告がある。
機序は不明であるが、ジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある。
本剤の作用を減弱するおそれがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。
併用後、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。
肝薬物代謝酵素誘導により、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。
甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。
併用によりジゴキシンの血中濃度の低下が認められたとの報告がある。
本剤の排泄が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。
ブピバカイン塩酸塩水和物の副作用を増強するおそれがある。
薬力学的相互作用によると考えられている。
ヘパリンの作用を減弱するおそれがある。
抗凝血作用に拮抗すると考えられている。
ジギタリス中毒の症状（悪心・嘔吐、食欲不振等）を不顕化するおそれがある。
これらの薬剤の制吐作用のため本剤の中毒症状が判別しにくくなる。
次のような中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬し、改めて少量より再投与を開始するなど適切な処置を行うこと。,,,,,
腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度不明
過敏症注1)
発疹、蕁麻疹、紫斑、浮腫等
その他
女性型乳房、筋力低下
ジギタリス中毒が起こることがある。
健康成人2例に12時間間隔で2回又は3回静注したときのデスラノシドの血中濃度の経時的変化は2相の指数曲線をなし、第1相（分布相）の半減期は24〜28分、第2相（排泄相）の半減期は42〜43時間であった1) 。
モルモット、ウサギ、イヌに3H-デスラノシドを静注したときの24時間尿中排泄率は投与量の43〜50%であり、そのうち未変化体の割合は75〜86%であった。代謝物には少量のジゴキシンが認められた2) 。
健康成人4例にデスラノシド0.4mgを静注したときの24時間尿中排泄率は投与量の28%であった3) 。
血漿蛋白結合率：20%（モルモット、ウサギ、イヌ、平衡透析法）2)
心筋に直接作用して、収縮力増強作用を示す（イヌ）4),5) 。
心刺激伝導系を抑制し、不応期を延長する直接作用及び迷走神経刺激作用による5),6) 。
迷走神経を切断した動物（イヌ）に起こした心房粗動の頻度を減少させ、正常な洞リズムに回復させる6) 。
強心作用の二次的結果として、利尿効果がみられる5) が、腎への直接作用を示唆する報告もある（家兎）7) 。
デスラノシド（Deslanoside）
3β-［β-D-Glucopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy］-12β,14-dihydroxy-5β,14β-card-20(22)-enolide
C47H74O19
943.08
デスラノシドは無色〜白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。無水ピリジンに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
2mL×10管、2mL×50管
1) 柏田和子 他：最新医学. 1983; 38:2521-2527
2) Marzo, A. et al.：Arch. Int. Pharmacodyn. 1978; 233:156-165
3) 多田昭博 他：薬学雑誌. 1982; 102:1061-1066
4) Walton, R.P. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1950; 98:346-357
5) Arnord, J.R.：Ariz. Med. 1951; 8:36-48
6) Farah, A. et al.：Circulation. 1950; 2:742-748
7) 斉藤 裕：日本薬理学雑誌. 1957; 53:326-339
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