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1. 9.1.1 洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者

   症状を増悪させるおそれがある。

2. 9.1.2 コントロール不十分な糖尿病のある患者

   血糖値に注意すること。低血糖症状を隠蔽することがある。

3. 9.1.3 喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者

   喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で、胚・胎児の死亡の増加が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般に高齢者では生理機能が低下している。また、心血管系疾患のためにβ遮断剤の全身投与を受けている患者に対しては、注意すること。

1. 11.1.1 眼類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、脳虚血、脳血管障害、心不全、洞不全症候群（いずれも頻度不明）

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬剤汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用すること。

アレルギー性結膜炎等に罹患している患者に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

1. 16.1.1 健康成人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5%点眼液を1回1滴、1日2回、15日間点眼し、点眼1、8、15日における点眼前、点眼30分、及び2時間後の血漿中β₁、β₂受容体遮断活性をRadioligand binding法で測定したところ、ベースライン値との間に差は認められなかった^1),2)。また、健康成人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5%点眼液を1滴ずつ点眼し、点眼1時間後の血漿中濃度を測定したところ、検出限界（2ng/mL）以下であった³⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬とした眼圧24mmHg以上を示す緑内障、高眼圧症患者71例を対象に実施された二重盲検比較試験において、改善度及び安全度を指標とした有用度は85.7%（60/70）であった⁴⁾。副作用発現頻度は18%（13/71例）であった。

2. 17.1.2 国内臨床試験（呼吸機能への影響）

   チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬として、60歳以上の緑内障または高眼圧症患者174例を対象に12週間点眼し、呼吸機能に及ぼす影響を多施設無作為化比較試験法により検討した。ベタキソロール塩酸塩群では呼吸機能の有意な変動は認められなかった⁵⁾。

3. 17.1.3 国内臨床試験（視野機能の維持・改善作用）

   チモロールマレイン酸塩0.5%点眼液を対照薬として、原発開放隅角緑内障または正常眼圧緑内障患者95例を対象に各群1日2回2年間単独投与による視野への影響を比較検討した。
   ベタキソロール塩酸塩群は、チモロールマレイン酸塩群と比較し、セクター解析では15セクター中、下方の2つのセクターにおいてTDスロープの有意（P＜0.05）な上昇が認められた⁶⁾。

健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果から1%ベタキソロール塩酸塩はβ₁受容体遮断作用により房水産生を抑制し眼圧を下降させることが示唆されている⁷⁾。

1. 18.2.1 緑内障患者及び高眼圧症患者に点眼した場合、瞳孔径、視力にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧を下降させ⁴⁾、また眼圧下降作用は12時間持続することが認められた⁸⁾。
2. 18.2.2 生物学的同等性試験

   ベタキソロール点眼液0.5％「SW」とベトプティック点眼液0.5%を健康成人男子にそれぞれ1滴右眼の結膜嚢内に点眼（クロスオーバー法）し、眼圧値を測定した。両剤はいずれの時点においても、点眼前値に比して有意な眼圧下降作用を示し、また、両剤の各測定時点の眼圧値に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁹⁾。

   

モルモット摘出心筋標本（β₁受容体）と気管標本（β₂受容体）でのイソプロテレノール（イソプレナリン）に対するベタキソロールの拮抗作用から、ベタキソロールはβ₂受容体よりβ₁受容体に対する親和性が高いことが認められた¹⁰⁾（in vitro）。
Radioligand binding法によるラット大脳皮質¹¹⁾及びウシ気管筋と心筋における結合実験¹²⁾の結果、ベタキソロールはいずれの組織においてもβ₁受容体に対する選択性がみられた（in vitro）。

健康成人を対象として行われた運動後の血圧と脈拍数に及ぼす影響についての試験において、ベタキソロール塩酸塩点眼液はプラセボと比較して負荷後の脈拍に有意な影響を及ぼさなかった³⁾。

ウシ摘出網膜微小動脈¹³⁾及びブタ摘出後毛様動脈¹⁴⁾を用いた実験において、直接的な血管拡張作用が認められた（in vitro）。なお、同様の血管拡張作用が、ラット摘出大動脈を用いた実験¹⁵⁾においても認められ、K⁺及びCa⁺⁺による収縮作用を抑制し、高濃度K⁺存在下で細胞内へのCa⁺⁺の流入を抑制した（in vitro）。
また、イヌを用いた実験¹⁶⁾でも直接的な血管拡張作用が認められている。