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1. 9.1.1 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態、栄養状態が不良の患者

   血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。

2. 9.1.2 糖尿病を合併した慢性心不全患者

   血糖値が変動するおそれがある。

3. 9.1.3 心不全を合併した頻脈性心房細動患者

   臨床症状に注意し、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を行う等、観察を十分に行うこと。心不全を悪化させる可能性がある。

4. 9.1.4 房室ブロック（Ⅰ度）のある患者

   房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。

5. 9.1.5 徐脈のある患者（高度の徐脈（著しい洞性徐脈）のある患者を除く）

   症状が悪化するおそれがある。

6. 9.1.6 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）

   末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

7. 9.1.7 過度に血圧の低い患者

   血圧をさらに低下させるおそれがある。

8. 9.1.8 褐色細胞腫又はパラガングリオーマ患者

   本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがある。,

9. 9.1.9 甲状腺中毒症患者

   本剤の中止を要する場合は原則として1～2週間かけて段階的に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害（血清クレアチニン値6mg/dL以上）のある患者

   血中濃度の上昇傾向が報告されている。特に慢性心不全の患者では腎機能が悪化するおそれがある。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。本剤は主として肝臓で代謝される薬剤であり、肝硬変患者において血中濃度の上昇が報告されている。肝機能が悪化するおそれがある。

*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与に際しては、母体及び胎児の状態を十分に観察すること。また、出生後も新生児の状態を十分に観察し、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

妊婦にβ遮断薬を投与した場合に、胎児の発育不全、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等が認められたとの報告がある。また、ラットにおける妊娠前及び妊娠初期投与試験において、体表面積換算で臨床用量の約150倍（300mg/kg）で黄体数の減少及び骨格異常（13肋骨の短小）の増加が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 9.7.1 重症心不全の幼児及び小児の患者

   重篤な低血糖症状があらわれ、死亡に至った例が報告されている。

低用量から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与することが望ましい。肝機能が低下していることが多いため血中濃度が上昇するおそれがあり、また過度な降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）。

1. 9.8.1 重症慢性心不全患者

   本剤の副作用が生じやすい。

1. 11.1.1 高度な徐脈（頻度不明）、ショック（頻度不明）、完全房室ブロック（頻度不明）、心不全（頻度不明）、心停止（頻度不明）

   重大な循環器系の副作用があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

3. 11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
4. 11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
5. 11.1.5 アナフィラキシー（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男性にカルベジロールを10及び20mg（各投与量5例）を単回経口投与したとき、Cmaxはそれぞれ22.6±4.7、53.1±14.7ng/mLであり、投与量にほぼ比例して上昇した。また、連続経口投与においても蓄積性は認められなかった¹⁾。

   単回経口投与時のカルベジロールの薬物動態パラメータ

   投与量	10mg	20mg
   Tmax（hr）	0.9±0.3	0.9±0.1
   Cmax（ng/mL）	22.6±4.7	53.1±14.7
   t1/2（hr）	4.26±1.43	8.03±1.92
   AUC（ng・hr/mL）	59.9±12.7	232.5±68.1
   算術平均値±標準誤差

2. 16.1.2 本態性高血圧症患者
   1. (1) 単回投与

      本態性高血圧症患者4例にカルベジロール10mgを食後経口投与したとき、投与2時間後の血漿中濃度は25.1ng/mLであった。健康成人男性4例にカルベジロール10mgを食後経口投与した場合の投与2時間後の血漿中濃度（21.8±5.6ng/mL）と同程度であり、本態性高血圧症患者における血漿中濃度の推移は健康成人と類似していた^1),2),3)。

3. 16.1.3 狭心症患者
   1. (1) 単回投与

      狭心症患者15例にカルベジロール10mgを食後経口投与したとき、投与2時間後の血漿中濃度は18.8±4.1ng/mLであった。健康成人男性4例にカルベジロール10mgを食後経口投与した場合の投与2時間後の血漿中濃度（21.8±5.6ng/mL）と同程度であり、狭心症患者における血漿中濃度の推移は健康成人男性と類似していた^1),4) 。

4. 16.1.4 慢性心不全患者
   1. (1) 反復投与

      軽症～中等症の慢性心不全患者にカルベジロールを1回2.5、5、10mg（各投与量9例）、1日2回連続食後経口投与し、約1週間後のCmaxはそれぞれ10.1、25.0、52.8ng/mLであり、投与量にほぼ比例して上昇した。また、1回10mg、1日2回連続食後経口投与し、約1週間後の薬物動態パラメータは次のとおりであり、健康成人男性7例に比して慢性心不全ではCmaxが約2倍、AUCが約4倍に上昇する傾向が認められた^3),5)。

      慢性心不全患者におけるカルベジロールの薬物動態パラメータ

      投与量 （被験者）	10mg 1日2回連続投与 （健康成人男性）	10mg 1日2回連続投与 （軽症～中等症慢性心不全患者）
      Tmax（hr）	2.4	2.6
      Cmax（ng/mL）	22.9	52.8
      t1/2（hr）	3.25	4.36
      AUC（ng・hr/mL）	81.3	297.1
      算術平均値

5. 16.1.5 生物学的同等性試験
   • 〈カルベジロール錠2.5mg「サワイ」〉

     カルベジロール錠2.5mg「サワイ」とアーチスト錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（カルベジロールとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中（S）-カルベジロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾。

     各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

     	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-12hr （ng・hr/mL）
     カルベジロール錠2.5mg「サワイ」	3.62±1.18	0.7±0.4	4.3±1.0	6.88±1.95
     アーチスト錠2.5mg	3.44±1.39	0.7±0.3	4.6±1.6	6.37±2.10
     （Mean±S.D.）

     

   • 〈カルベジロール錠10mg「サワイ」〉

     カルベジロール錠10mg「サワイ」とアーチスト錠10mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（カルベジロールとして10mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中カルベジロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、AUCは対数値の平均値の差の90％信頼区間がlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、また、Cmaxは対数値の平均値の差がlog（0.90）～log（1.11）の範囲内であり、かつ、溶出試験で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾。

     各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

     	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-24hr （ng・hr/mL）
     カルベジロール錠10mg「サワイ」	27.5±13.0	1.0±0.4	5.1±2.8	94.8±33.2
     アーチスト錠10mg	24.6±10.1	1.1±0.7	6.0±2.7	91.9±31.9
     （Mean±S.D.）

     

   • 〈カルベジロール錠20mg「サワイ」〉

     カルベジロール錠20mg「サワイ」とアーチスト錠20mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（カルベジロールとして20mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中カルベジロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された⁸⁾。

     各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

     	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-24hr （ng・hr/mL）
     カルベジロール錠20mg「サワイ」	55.6±28.6	1.0±0.5	5.0±2.0	188.4±113.4
     アーチスト錠20mg	54.7±32.1	1.0±0.4	4.5±2.0	190.1±136.6
     （Mean±S.D.）

     

     血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

健康成人男性20例（19～45歳）にカルベジロール12.5mg静脈内投与^注1)（1時間注入）、25及び50mgの経口投与（カプセル）を1～2週間間隔で行い血漿中未変化体濃度を測定した結果、絶対生物学的利用率は22～24%であった⁹⁾（外国人データ）。

1. 16.3.1 組織分布

   ラットに¹⁴C-カルベジロール10mg/kgを単回経口投与した場合、組織内放射能濃度は多くの組織で投与後1～3時間で最高濃度に達した。投与後1時間では消化管、肝、肺、腎、副腎の順に高く、脳、生殖器では低値であった¹⁰⁾。

2. 16.3.2 蛋白結合率

   ヒト血清蛋白に対する結合性を50～1,000ng/mLの濃度範囲で検討したところ、94.2～96.1%の結合率であった³⁾。

1. 16.4.1 血漿及び尿中代謝物

   健康成人男性3例に¹⁴C-カルベジロール50mgを経口投与した場合、主要代謝物は未変化体のグルクロン酸抱合体［血漿中存在率22%（投与後1.5時間）、尿中存在率32.4%（投与後12時間までの蓄積尿）］であった（外国人データ）。カルベジロールの主要な消失経路は代謝である¹¹⁾。

2. 16.4.2 薬物の肝酸化型代謝に関与するチトクロームP450分子種

   カルベジロールの代謝に関与するチトクロームP450の主な分子種はCYP2D6及びCYP2C9であり、次いでCYP3A4、CYP1A2、CYP2E1が関与した¹²⁾。

健康成人男性3例に¹⁴C-カルベジロール50mgを経口投与した場合、放射能排泄率は投与168時間では尿中に15.9%、糞中に59.5%であった¹³⁾（外国人データ）。
健康成人男性5例にカルベジロール20mgを単回経口投与した場合、投与後48時間までの尿中未変化体排泄率は投与量の約0.2%、糞中未変化体排泄率は約22.7%であった¹⁾。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   腎実質性高血圧患者9例にカルベジロール5mgを単回及び連続経口投与したとき、血清クレアチニン値が6mg/dL以下の腎機能障害患者では、Cmaxの上昇はみられず、連続投与においても健康成人と同様、蓄積性は認められなかったが、血清クレアチニン値が6mg/dL以上の腎機能障害患者では、健康成人に比べCmaxが上昇する傾向が認められた¹⁴⁾。

2. 16.6.2 透析患者

   透析患者6例にカルベジロール10mgを透析直前に単回経口投与し、投与5時間まで透析を実施したときの血漿中未変化体濃度推移は、健康成人に比してTmaxがやや遅延したが、Cmaxには差がなかった¹⁵⁾。

3. 16.6.3 肝機能障害患者

   肝硬変患者6例にカルベジロール25mgを空腹時単回経口投与したとき、全身クリアランスが健康成人の64%に低下し、Cmaxは4.4倍に上昇した¹⁶⁾。

• 〈カルベジロール錠1.25mg「サワイ」〉

  カルベジロール錠1.25mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、カルベジロール錠2.5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた¹⁷⁾。

• 〈本態性高血圧症（軽症～中等症）〉
  1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

     軽・中等度本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験において、カルベジロール5～20mg^注2)を114例に、ラベタロール150～450mgを115例に12週間経口投与した。著明下降あるいは下降の降圧効果（下降以上）を示したのは、カルベジロール群で52.3%（56/107例）、ラベタロール群で62.5%（70/112例）であった。また、12週間投与された完了例において、投与終了時の平均血圧降下度が13mmHg以上の下降症例はそれぞれ、63.3%（50/79例）、66.3%（53/80例）であった。副作用発現率はカルベジロール群で8.4%（9/107例、11件）であり、主なものは徐脈、ふらつきが各2件であった¹⁸⁾。

  2. 17.1.2 国内臨床試験（長期）

     本態性高血圧症患者94例に対して、カルベジロール単独（5～20mg^注2)）又は利尿薬との併用で1年以上投与したとき、著明下降あるいは下降の降圧効果を示したのは66.3%（59/89例）であった。副作用発現率は11.7%（11/94例、16件）であり、主なものは徐脈3件、めまい、全身倦怠感が各2件であった¹⁹⁾。

  注2) 本剤の本態性高血圧症に対する承認用量は10～20mgである。

• 〈腎実質性高血圧症〉
  1. 17.1.3 国内臨床試験（長期）

     腎実質性高血圧症19例に対して、カルベジロール単独（5～20mg^注3)）又は利尿薬との併用で1年以上投与したとき、著明下降あるいは下降の降圧効果を示したのは66.7%（12/18例）であった。単独群では副作用は認められず、併用群で1例にふらつきが発現した²⁰⁾。

  注3) 本剤の腎実質性高血圧症に対する承認用量は10～20mgである。

• 〈狭心症〉
  1. 17.1.4 国内第Ⅱ相試験（用量設定試験）

     狭心症患者75例を対象とした二重盲検比較試験において、カルベジロールの3用量（5、10、20mg^注4)）を2週間経口投与した。全般改善度において、著明改善を示したのは5mg群で0%（0/21例）、10mg群で4.5%（1/22例）、20mg群で23.8%（5/21例）であり、用量依存性が認められた。副作用は5mg群、20mg群に各1例、10mg群に2例発現した²¹⁾。

  2. 17.1.5 国内第Ⅲ相試験

     狭心症患者を対象とした二重盲検比較試験において、カルベジロール20mgを56例に、アテノロール50mgを56例に4週間経口投与した。全般改善度において、著明改善を示したのはカルベジロール群で21.7%（10/46例）、アテノロール群で13.3%（6/45例）であり、中等度改善以上はそれぞれ、73.9%（34/46例）、55.6%（25/45例）であった。副作用発現率はカルベジロール群で3.7%（2/54例、5件）であり、頭痛及び耳鳴が各2件、脱力感が1件認められた²²⁾。

  3. 17.1.6 国内第Ⅲ相試験

     狭心症患者を対象とした二重盲検比較試験において、カルベジロール20mgを27例に、アテノロール50mgを26例に2週間経口投与した。運動耐容能を主指標とした全般改善度において、著明改善を示したのはカルベジロール群で17.4%（4/23例）、アテノロール群で12.5%（3/24例）であり、中等度改善以上はそれぞれ、60.9%（14/23例）、62.5%（15/24例）であった。副作用発現率はカルベジロール群で12.0%（3/25例、4件）であり、眠気、頭のふらつき、手足のしびれ、胃部不快感が各1件認められた²³⁾。

  注4) 本剤の狭心症に対する承認用量は20mgである。

• 〈虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全〉
  1. 17.1.7 国内臨床試験（血行動態に及ぼす影響）

     軽症～中等症の慢性心不全患者28例を対象とし、カルベジロール10～30mg/日（1日2回）^注6)を26～52週間投与した。全般改善率（中等度改善以上）は、37.5%（9/24例）であった。副作用発現率は51.9%（14/27例）であり、主なものは立ちくらみが14.8%（4/27例）、めまいが11.1%（3/27例）であった²⁴⁾。

  2. 17.1.8 国内臨床試験（慢性心不全患者を対象とした薬物動態試験）

     軽症～中等症の慢性心不全患者10例を対象とし、カルベジロール20mg/日（1日2回）を12～16週間投与した。全般改善率（中等度改善以上）は、33.3%（3/9例）であった。副作用発現率は40.0%（4/10例）であり、主なものはめまい及び動悸が各20.0%（2/10例）であった²⁵⁾。

  3. 17.1.9 国内臨床試験（神経体液性因子に及ぼす影響）

     軽症～中等症の慢性心不全患者11例を対象とし、カルベジロール5～30mg/日（1日2回）^注6)を48～52週間投与した。全般改善率（中等度改善以上）は、0%（0/10例）であった。副作用発現率は54.5%（6/11例）であり、心不全が45.5%（5/11例）、血圧低下が9.1%（1/11例）であった²⁶⁾。

  4. 17.1.10 国内第Ⅱ相試験

     軽症～中等症の慢性心不全患者を対象とした二重盲検比較試験において、プラセボ群（49例）、カルベジロール5mg/日（1日2回）群（47例）、カルベジロール20mg/日（1日2回）群（78例）の3群に、24～48週間投与した。左室駆出率の用量依存的（P=0.018）な改善（観察期からの変化：プラセボ群+6.6%（37例）、5mg/日群+8.7%（40例）、20mg/日群+13.2%（66例））、並びに心血管系の理由による入院率の用量依存的（P＜0.001）な低下（入院率：プラセボ群24.5%（12/49例）、5mg/日群4.3%（2/47例）、20mg/日群3.9%（3/77例））が認められた。全般改善率（中等度改善以上）はプラセボ群36.7%（18/49例）、5mg/日群44.7%（21/47例）、20mg/日群59.7%（46/77例）であり、用量依存性（P=0.010）が認められた。副作用発現率は5mg/日群で36.2%（17/47例）、20mg/日群で46.8%（36/77例）であった。主なものは、5mg/日群では突然死が4.3%（2/47例）、20mg/日群では心不全が11.7%（9/77例）であった^27),28),29)。

  5. 17.1.11 海外第Ⅲ相試験

     軽症～中等症の慢性心不全患者を対象とした4つのプラセボ対照大規模二重盲検比較試験において、カルベジロール12.5～100mg/日（1日2回）^注6)を24～48週間投与した結果、全死亡率はプラセボ群で7.8%（31/398例）、カルベジロール群で3.0%（21/696例）であり、カルベジロール投与によりプラセボ群と比較して死亡率の有意な低下が認められた（P＜0.001）。各試験の死亡率は次のとおりであった^30),31)。

     試験	プラセボ群 死亡例数/評価例数（%）	カルベジロール群 死亡例数/評価例数（%）	相対危険度 （95%信頼区間）	P値注5)
     220	13/84（15.5）	11/261（4.2）	0.25（0.11～0.55）	P＜0.001
     221	11/145（7.6）	6/133（4.5）	0.57（0.21～1.54）	P=0.261
     239	2/35（5.7）	2/70（2.9）	0.54（0.08～3.85）	P=0.533
     240	5/134（3.7）	2/232（0.9）	0.22（0.04～1.14）	P=0.048
     合計	31/398（7.8）	21/696（3.0）	0.33（0.19～0.59）	P＜0.001
     注5) log-rank検定

  6. 17.1.12 海外第Ⅲ相試験（重症）

     重症の慢性心不全2,289例を対象としたプラセボ対照大規模二重盲検試験において、カルベジロール6.25～50mg/日（1日2回）^注6)を投与した。死亡率はプラセボ群で16.8%（190/1,133例）、カルベジロール群で11.2%（130/1,156例）であり、カルベジロール投与によりプラセボ群と比較して死亡率の有意な低下が認められた（P=0.00013）。カルベジロール群における副作用発現率は44.1%（510/1,156例）であり、主なものは無力症5.5%（64/1,156例）等の一般的全身症状、低血圧9.3%（107/1,156例）、徐脈8.3%（96/1,156例）、うっ血性心不全4.2%（49/1,156例）、失神3.7%（43/1,156例）等の循環器症状、めまい16.4%（190/1,156例）、頭痛2.1%（24/1,156例）等の精神神経系症状、呼吸困難3.6%（42/1,156例）等の呼吸器症状等であった^32),33)。

     注6) 本剤の慢性心不全に対する承認用量は、1回1.25mg、1日2回投与から開始し、維持量として1回2.5～10mgの1日2回投与である。

• 〈頻脈性心房細動〉
  1. 17.1.13 国内第Ⅲ相試験

     持続性又は永続性心房細動に対する心拍数減少効果を、ホルター心電図の24時間平均心拍数を指標とした二重盲検比較試験において5mg固定群、10mg漸増群又は20mg漸増群で比較した（5mg 1日1回投与から開始し、2週ごとに増量の要否を判断し、5mg維持、あるいは10mg又は20mg 1日1回投与まで段階的に増量し6週まで投与）。
     5mg/日投与（2週時）により投与前値からの有意な心拍数減少が認められた［6.6拍/分（算術平均値）、t検定：P＜0.0001］。4週時には5mg固定群（5mg/日）で6.3拍/分（最小二乗平均値、以下同様）、漸増群（5～10mg/日投与）で8.6拍/分の心拍数減少が、6週時には5mg固定群で7.7拍/分、20mg漸増群（5～20mg/日投与）で10.7拍/分の心拍数減少が認められ、漸増時の心拍数減少効果がより大きかった。また、6週時には用量依存的な心拍数減少効果の増大傾向（5mg固定群で7.6拍/分、10mg漸増群で8.9拍/分、20mg漸増群で10.6拍/分）がみられた。副作用発現率は7.9%（10/127例）で、主なものは慢性心不全1.6%（2/127例）、LDH上昇1.6%（2/127例）、γ-GTP上昇1.6%（2/127例）であった^34),35)。

カルベジロールは、β受容体遮断作用に加え、α₁受容体遮断作用を主とした血管拡張作用をも有し、総末梢血管抵抗及び主要臓器の血管抵抗を維持、減少させる³⁶⁾。

無麻酔犬におけるイソプレナリン頻脈に対して持続的な非選択的β受容体遮断作用を示した³⁷⁾。また、狭心症患者で運動負荷時の心拍数増加を単回投与後24時間においても抑制した⁴⁾ 。

高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット³⁸⁾において速やかで持続的な降圧作用を示した。本態性高血圧症患者に1日1回投与した場合、血圧日内変動に影響を与えず、24時間にわたって安定した降圧作用を示した³⁹⁾。

各種実験において血管拡張作用が認められ、作用機序にはα₁受容体遮断作用が主に関与していると考えられている^40),41)。健康成人においてもα及びβ受容体遮断作用を示し、その作用比はおよそ1：8であった⁴²⁾。

脳、心、腎などの主要臓器血流を維持し、良好な循環動態を示した⁴³⁾。本態性高血圧症患者では⁴⁴⁾、総頸動脈血流量、四肢動脈血流量の増加、また狭心症患者⁴⁵⁾では、左室拡張末期容積の減少及び安静時の左室駆出分画の増加が認められた。

腎障害合併高血圧モデルにおいて降圧作用、腎血流量増加作用を示し⁴⁶⁾、血清クレアチニン上昇・尿蛋白増加の抑制を示した³⁸⁾。
麻酔犬を用いた実験により、腎輸入細動脈を選択的に拡張し、腎血流量を増加し、糸球体濾過量を維持することが明らかにされた⁴⁷⁾。

イヌでイソプレナリン負荷による心拍数の増加を抑制し、心筋酸素消費量を減少させた⁴⁸⁾。
また、狭心症患者で、長時間心電図上、心拍数の減少及びST下降、特に無症候性ST下降の抑制を示し⁴⁹⁾、また運動負荷による血圧上昇、心拍数の増加及びST変化の抑制が認められた。

ラット摘出虚血再灌流心においてATP、ATP/ADP比、エネルギーチャージ［（ATP+1/2ADP）/（ATP+ADP+AMP）］の減少を有意に抑制した⁵⁰⁾。また、ブタ、イヌ虚血再灌流心ではその梗塞サイズをプロプラノロールに比し有意に減少した⁵¹⁾。

冠動脈結紮心不全モデルラットにおいて、カルベジロール投与群（結紮の翌日より投与）は溶媒投与群に比べ左室機能（左室駆出率、左室拡張末期圧）の改善を示した⁵²⁾。Dahl食塩感受性ラットにおいて、カルベジロール投与群（心不全発症前より投与）は溶媒投与群に比べ左室機能（左室拡張末期圧）及び生存率の改善を示した⁵³⁾。また、冠動脈塞栓心不全モデルイヌにおいて、カルベジロール投与群は無投与群に比べ左室機能（左室駆出率）の改善ならびに左室リモデリングの進展抑制（左室収縮末期容積及び左室拡張末期容積の縮小）を示した⁵⁴⁾。

ウサギにおいて膜安定化作用が認められた。また、ラットにおいて内因性交感神経刺激作用は認められなかった³⁷⁾ 。
さらにラット脳ホモジネートにおいて脂質過酸化抑制作用が認められた⁵⁵⁾（in vitro）。