医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 14.1.1 眼科用として角膜、結膜には使用しないよう指導すること。誤って眼に入った場合は、刺激症状があらわれることがあるので、流水で十分に目をすすぐよう指導すること。
2. 14.1.2 亀裂、びらん面には注意して使用するよう指導すること。

1. 16.1.1 反復塗布

   健康成人の内腿部にテルビナフィン塩酸塩1%液を1日1回反復塗布し、投与7日目の塗布直前と2時間後の血漿中濃度を測定したところ、いずれの測定時点においても測定限界（8ng/mL）以下であった¹⁾。（外国人のデータ）

1. 16.8.1 ケラチンへの吸着性

   角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73～98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着されたテルビナフィン塩酸塩は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンがテルビナフィン塩酸塩の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる（in vitro）²⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者63例を対象としてテルビナフィン塩酸塩外用液1%の1日1回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬68.6%（24/35例）、体部白癬89.9%（8/9例）、股部白癬100%（3/3例）、カンジダ性指間びらん100%（2/2例）、カンジダ性間擦疹80.0%（8/10例）、癜風66.7%（2/3例）であった。
   副作用発現率は3.2%（2/63例）であり、副作用は刺激感3.2%（2/63例）であった³⁾。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者49例を対象としてテルビナフィン塩酸塩外用液1%の1日1回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬71.0%（22/31例）、体部白癬33.3%（1/3例）、股部白癬100%（4/4例）、カンジダ性指間びらん100%（1/1例）、カンジダ性間擦疹100%（1/1例）、癜風75.0%（3/4例）であった。
   副作用発現率は4.1%（2/49例）であり、副作用は刺激感4.1%（2/49例）であった⁴⁾。

健康成人の無傷背部皮膚表面にテルビナフィン塩酸塩外用液1%及び基剤を用いたパッチテスト並びに光パッチテストの結果では、皮膚感作性は認められていない⁵⁾。

テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す^6),7)。皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する^7),8)。また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす⁹⁾。

1. 18.2.1 テルビナフィン塩酸塩は広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して優れた抗真菌活性が認められている（in vitro）^10),11),12)。
2. 18.2.2 テルビナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（T.rubrum、T.mentagrophytes）に対して0.001～0.01μg/mLの最小発育阻止濃度（MIC）を示す¹³⁾。また、T.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す（in vitro）¹¹⁾。
3. 18.2.3 テルビナフィン塩酸塩はC.albicansに対して0.098μg/mL以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止し¹⁴⁾、1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す（in vitro）⁹⁾。

モルモットのT.mentagrophytes感染に対しテルビナフィン塩酸塩1%外用剤1日1回塗布により、治療開始4日目には明らかな症状の改善がみられ、2週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている¹⁵⁾。また、テルビナフィン塩酸塩1%外用剤をT.mentagrophytes接種1～3日前に局所に単回塗布した場合、感染後14日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる¹⁶⁾。

モルモットに白癬菌（Trichophyton mentagrophytes）、癜風菌（Malassezia furfur）及びカンジダ菌（Candida albicans）を接種し、各々感染モデルを作成した（n＝10）。感染確認後、テルビナフィン塩酸塩外用液1%「サワイ」又はラミシール外用液1%を1日1回塗布し（300mg/body）、経日的な病変部の観察（スコア化）及び感染部位の細菌学的検討により治療効果の比較検討を行った。その結果、いずれの試験においても有意な治療効果を示し、また、両剤間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁷⁾。