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1. 9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。

2. 9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
4. 9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

• 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
• ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）

   ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある。

2. 11.1.2 急性腎障害（頻度不明）

   急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

3. 11.1.3 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
4. 11.1.4 偽膜性大腸炎（0.1％未満）

   偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
6. 11.1.6 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7. 11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

8. 11.1.8 溶血性貧血

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人に、250mg（力価）、500mg（力価）を空腹時単回経口投与したときの血漿中薬物動態パラメータを表16-1に示す²⁾。

   表16-1 薬物動態パラメータ

   投与量 ［mg(力価)］	n	Cmax (μg/mL)	Tmax (min)	AUC0-6 (μg・hr/mL)	T1/2 (min)
   250	14	9.4	43	8.9	27
   500	14	15.3	55	18.7	31
   （測定法：bioassay）（mean）

2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   セファクロルカプセル250mg「SW」とケフラールカプセル250mgを健康成人男子にそれぞれ1カプセル［セファクロルとして250mg（力価）］空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中セファクロル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

   表16-2 各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ

   	Cmax ［μg（力価）/mL］	Tmax （hr）	AUC0-24hr ［μg（力価）・hr/mL］
   セファクロルカプセル250mg「SW」	8.50±0.42	0.68±0.05	9.38±0.32
   ケフラールカプセル250mg	8.38±0.54	0.73±0.06	9.32±0.25
   （Mean±S.E., n=10）

   

   血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.3.1 扁桃・上顎洞粘膜⁴⁾、肺組織⁵⁾、口腔組織⁶⁾（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中⁷⁾に移行が認められた。
2. 16.3.2 限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1％であった⁸⁾。

ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄された⁸⁾。

健康成人に250mg（力価）（n=14）、500mg（力価）（n=14）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率はいずれも70％以上であった²⁾。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   500mg（力価）空腹時単回経口投与時、腎機能障害患者では健康成人に比べ半減期の延長が認められた。また、Cmaxも高値を示した⁹⁾（外国人データ）。

   表16-3 薬物動態パラメータ

   対象	n	Ccr (mL/min/1.73m2)	Cmax (μg/mL)	Tmax (hr)	T1/2 (hr)
   健康成人	5	≧107(mean)	12.4±1.3注1	0.5～1	0.8±0.1注1
   腎機能 障害患者	2	37.7	20.5	2	1.5
   		16	18.0	4	2.1
   無尿患者	4	0.0	19.7±3.3注1	0.5～4	透析時： 2.1±0.1注1
   					非透析時： 2.8±0.8注1
   注1：mean±S.E. （測定法：bioassay）

1. 17.1.1 二重盲検比較試験

   セファレキシンを対照薬とし、細菌性気管支炎¹⁰⁾、急性単純性膀胱炎¹¹⁾、複雑性尿路感染症¹²⁾、急性皮膚感染症¹³⁾、歯科・口腔外科領域感染症¹⁴⁾を対象とした5種の二重盲検比較試験、及びセファレキシン複粒を対照薬とし、急性単純性膀胱炎¹⁵⁾を対象とした二重盲検比較試験において、セファクロルの有用性が確認された。

細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる^16),17)。

試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す^16),17),18)。