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1. 9.5.1 妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性

   投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 眼周囲等に流出した液は拭き取ること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること。
• 遮光して保存すること。

1. 16.8.1 生物学的同等性試験¹⁾
   1. (1) 抗卵白アルブミンラット血清により受動感作させたラット実験的アレルギー性結膜炎モデルを用い、結膜部位の漏出色素量を比較した。トラニラスト点眼液0.5％「FFP」あるいはリザベン点眼液0.5%はアレルギー反応惹起20分前および10分前に点眼し、惹起30分後につき、結膜中漏出色素量について比較検討を行ったところ両製剤は有意な抑制を示し、また90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

      	色素漏出量（μg/site）
      トラニラスト点眼液0.5％「FFP」	14.77±0.90
      リザベン点眼液0.5%	16.08±1.13
      基剤	20.95±1.33
      （Mean±S.E., n＝10）

   2. (2) 卵白アルブミンにより能動感作させたモルモットに対しアレルギー反応惹起15分前にトラニラスト点眼液0.5％「FFP」あるいはリザベン点眼液0.5%を点眼し結膜炎症をスコア化し評価した。反応惹起後30分におけるスコア値を用い統計解析を行った結果、両製剤は基剤群と比較して有意な結膜症状抑制作用を示し、また90%信頼区間法により生物学的同等性が確認された。

1. 17.1.1 国内第III相二重盲検比較試験

   I型アレルギーの関与が明らかなアレルギー性結膜炎の患者200例を対象にトラニラスト点眼液0.5%又はクロモグリク酸ナトリウム点眼液2%を1回1～2滴、1日4回朝、昼、夕方及び就寝前に4週間投与した。全般改善度を著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の5段階にて評価した結果、中等度改善以上の改善率はトラニラスト点眼液群63.4%、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群52.7%であり、同等性検定により同等であった。副作用の発現割合はトラニラスト点眼液群1.0%（1/98例）であり、しみるが1.0%（1/98例）であった²⁾。

抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す^{3),4),5),6),7),8),9),10),11)}（ラット、モルモット、in vitro）。

動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す¹²⁾（ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す¹³⁾（モルモット）。