当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
劇薬
処方箋医薬品注)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
通常1回1バイアル(ガベキサートメシル酸塩として100mg)を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量500mLとするか、もしくはあらかじめ注射用水5mLを用いて溶かし、この溶液を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液500mLに混和して、8mL/分以下で点滴静注する。
通常成人1日量ガベキサートメシル酸塩として20~39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。
本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液(0.2%以下)で点滴静注することが望ましい。,
ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与は避けること。大量(100mg/kg/日)投与でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている1)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
ショック、アナフィラキシーショック(血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等)があらわれることがある。
アナフィラキシー(呼吸困難、咽・喉頭浮腫等)があらわれることがある。
本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある。注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。,
0.1~1%未満
頻度不明
過敏症
発疹、そう痒感等
出血傾向
出血傾向亢進
血液
好酸球増多、顆粒球減少
循環器
血圧降下
肝臓
黄疸、ASTの上昇等
総ビリルビン上昇、ALTの上昇等
その他
悪心
顔面潮紅、発熱、低ナトリウム血症
健康成人2例に10mg/kgを静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約55秒である2)。
ガベキサートメシル酸塩はトリプシン、カリクレインを阻害するとともにOddi氏筋に対して弛緩作用を示し、蛋白分解酵素逸脱に伴う膵疾患の症状緩解にすぐれた効果を発揮する。また、血液凝固系に対しても阻害作用を有し、アンチトロンビンⅢの存在を必要とせずトロンビン及び活性型第Ⅹ因子を阻害するとともに血小板凝集を抑制し、汎発性血管内血液凝固症に効果が認められている。
凝固系及び線溶系の酵素に対して強い阻害作用を示した。特に、トロンビン、第Xa因子、血漿カリクレイン、プラスミン、ウロキナーゼ、トリプシンに対してμMオーダーのガベキサートメシル酸塩により非常に強い阻害作用を示した3)。
ガベキサートメシル酸塩(Gabexate Mesilate)
Ethyl 4-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate monomethanesulfonate
C16H23N3O4・CH4O3S
417.48
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。
90~93℃
10バイアル30バイアル
1) 藤田常夫他:応用薬理, 1975;9:743-760
2) Nishijima J. et al.:Thromb. Res.,1983;31:279-284
3) 久保木正明他:薬理と治療, 1984;12:4933-4940
アルフレッサ ファーマ株式会社 製品情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
TEL 06-6941-0306 FAX 06-6943-8212
共創未来ファーマ株式会社
東京都品川区広町1-4-4
アルフレッサ ファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.