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ガベキサートメシル酸塩注射用500mg「AFP」

処方せん医薬品

添付文書番号
企業コード
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
一般的名称
2.禁忌(次の患者には投与しないこと)
3.組成・性状
3.1組成
3.2製剤の性状
4.効能又は効果
6.用法及び用量
7.用法及び用量に関連する注意
8.重要な基本的注意
9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.5妊婦
9.6授乳婦
9.8高齢者
11.副作用
11.1重大な副作用
11.2その他の副作用
14.適用上の注意
16.薬物動態
16.1血中濃度
18.薬効薬理
18.1作用機序
18.2蛋白分解酵素阻害作用(invitro)
19.有効成分に関する理化学的知見
22.包装
23.主要文献
24.文献請求先及び問い合わせ先
26.製造販売業者等

ガベキサートメシル酸塩注射用500mg「AFP」

添付文書番号

3999403D2112_1_03

企業コード

300166

作成又は改訂年月

2024年3月改訂(第1版)

日本標準商品分類番号

873999

薬効分類名

蛋白分解酵素阻害剤

承認等

ガベキサートメシル酸塩注射用500mg「AFP」

販売名コード

YJコード

3999403D2112

販売名英語表記

GABEXATE MESILATE FOR INJECTION

販売名ひらがな

がべきさーとめしるさんえんちゅうしゃよう「えーえふぴー」

承認番号等

承認番号

22700AMX00265000

販売開始年月

1994年8月

貯法・有効期間

貯法

室温保存

有効期間

3年

一般的名称

ガベキサートメシル酸塩

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ガベキサートメシル酸塩注射用500mg「AFP」

有効成分ガベキサートメシル酸塩(日局)  
含量  1バイアル中 500mg

3.2 製剤の性状

ガベキサートメシル酸塩注射用500mg「AFP」

剤形注射剤(バイアル)
pH4.0~5.5
(本品の水溶液(1→10))
性状白色の粉末又は塊で、においはなく、味は苦い。
水に極めて溶けやすい、凍結乾燥品
浸透圧比
(生理食塩液対比)
1.1~1.3
(本品1バイアルを5w/v%ブドウ糖注射液50mLに溶かした液)

4. 効能又は効果

汎発性血管内血液凝固症

6. 用法及び用量

通常、成人1日量ガベキサートメシル酸塩として20~39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  • 〈汎発性血管内血液凝固症〉

    本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液(0.2%以下)で点滴静注することが望ましい。,

8. 重要な基本的注意

ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与は避けること。大量(100mg/kg/日)投与でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている1)

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシーショック(いずれも頻度不明)

    ショック、アナフィラキシーショック(血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等)があらわれることがある。

  2. 11.1.2 アナフィラキシー(頻度不明)

    アナフィラキシー(呼吸困難、咽・喉頭浮腫等)があらわれることがある。

  3. 11.1.3 注射部位の皮膚潰瘍・壊死(頻度不明)

    本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある。注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。,

  4. 11.1.4 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明)
  5. 11.1.5 高カリウム血症(頻度不明)

11.2 その他の副作用

0.1~1%未満

頻度不明

過敏症

発疹、そう痒感等

出血傾向

出血傾向亢進

血液

好酸球増多、顆粒球減少

循環器

血圧降下

肝臓

黄疸、ASTの上昇等

総ビリルビン上昇、ALTの上昇等

その他

悪心

顔面潮紅、発熱、低ナトリウム血症

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与時の注意

  1. 14.1.1 点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧が低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。
  2. 14.1.2 薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること。,

16. 薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人2例に10mg/kgを静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約55秒である2)

18. 薬効薬理

18.1 作用機序

ガベキサートメシル酸塩は血液凝固系に対して阻害作用を有し、アンチトロンビンⅢの存在を必要とせずトロンビン及び活性型第Ⅹ因子を阻害するとともに血小板凝集を抑制し、汎発性血管内血液凝固症に効果が認められている。

18.2 蛋白分解酵素阻害作用(in vitro)

凝固系及び線溶系の酵素に対して強い阻害作用を示した。特に、トロンビン、第Xa因子、血漿カリクレイン、プラスミン、ウロキナーゼ、トリプシンに対してμMオーダーのガベキサートメシル酸塩により非常に強い阻害作用を示した3)

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称

ガベキサートメシル酸塩(Gabexate Mesilate)

化学名

Ethyl 4-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate monomethanesulfonate

分子式

C16H23N3O4・CH4O3S

分子量

417.48

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。

化学構造式

融点

90~93℃

22. 包装

10バイアル

24. 文献請求先及び問い合わせ先

アルフレッサ ファーマ株式会社 製品情報部

〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号

TEL 06-6941-0306 FAX 06-6943-8212

26. 製造販売業者等

26.1 製造販売元

共創未来ファーマ株式会社

東京都品川区広町1-4-4

26.2 販売元

アルフレッサ ファーマ株式会社

大阪市中央区石町二丁目2番9号

〒100-0013 東京都千代田区霞が関3-3-2 新霞が関ビル

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