医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 全身状態が不良な患者

   生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

   症状を悪化させることがある。

1. 9.2.1 重症の腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重症の肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

患者の全身状態の観察を十分に行いながら慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

   徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

   意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 メトヘモグロビン血症（頻度不明）

   チアノーゼ等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 11.1.4 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

   注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

本品は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。

1. 14.2.1 使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）メンブランをアルコールで軽く消毒すること。
2. 14.2.2 本剤は、金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。
3. 14.2.3 強圧をかけずにできるだけゆっくり注射すること。骨膜下への強圧注射は組織の損傷又はガラスチューブの破折^注2) につながるおそれがある。
   注2) 注射器のプランジャーを20kgの力で押すと構造上約55kg/cm²の内圧がガラスチューブに加わる。本品は使用に際して20kg以上の力が加わると、ガラスチューブが破損したりあるいは液もれを生じることがある。

動物実験（ラット・マウス）でプロピトカイン塩酸塩の代謝産物であるオルト-トルイジンの長期大量投与により肝、皮下、膀胱等に腫瘍が発生したとの報告がある。

外国人健康人に3%プロピトカイン塩酸塩18mgにフェリプレシンを添加し、歯根膜内注入したとき、血漿中の最高濃度は非添加群の約1/4であった¹⁾ 。

プロピトカインの蛋白結合率は血清中濃度1～100μg/mLの範囲で40～55%と変動は小さく、α₁-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する²⁾ 。血液/血漿中濃度比は1.1であることから、血球に分布すると考えられる³⁾ 。妊婦にプロピトカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血中濃度と母体血漿中濃度の比は0.7～1.2で、胎盤を通過する³⁾ 。

プロピトカイン塩酸塩は、肝臓でN-propylalanineとo-toluidineに代謝された後、o-toluidineは2-amino-3-hydroxytoluene及び2-amino-5-hydroxytolueneに代謝される。

¹⁴C標識プロピトカインをラットに20mg/kg腹腔内投与したとき、投与放射能の25%が6時間で尿中に回収され、その大部分は代謝物であった⁴⁾ 。

プロピトカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

動物実験（ウサギ、モルモット等）で、浸潤・伝達麻酔によるプロピトカイン塩酸塩の局所麻酔効果は、リドカイン塩酸塩とほぼ同程度であった^5),6),7) 。

1. 18.3.1 作用部位

   フェリプレシンの血管収縮作用は、主として毛細血管系の静脈側に作用するため、組織酸素圧の低下を来さず、アドレナリンよりも局所障害性が少ない⁸⁾ 。

2. 18.3.2 麻酔効果

   3%プロピトカイン塩酸塩に0.03単位/mLフェリプレシンを配合したとき、従来のアドレナリン配合の局所麻酔剤と同等の麻酔作用を示した⁹⁾ 。

3. 18.3.3 心臓

   ハロゲン化炭化水素、cyclopropaneによる全身麻酔時には心筋の感受性が増大するため、アドレナリンを併用すると不整脈を起こすことがあるが、フェリプレシンは心室細動の危険性を伴うことなく、血管収縮剤として併用することができる¹⁰⁾ 。

3%プロピトカイン塩酸塩のフェリプレシン併用時の麻酔発現率、潜伏時間、鎮痛作用の拡散力及び深度は、2%リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった。上顎の伝達麻酔による歯髄、軟組織に対する鎮痛力も、2%リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった。また、プロピトカイン塩酸塩の浸潤麻酔における麻酔持続時間は、フェリプレシン併用時の方が、アドレナリン併用時よりも長かった^6),8),11) 。