医療用医薬品 詳細表示

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

• 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

• 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

• ウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では70.6mg/100mL、角膜実質では7.55mg/100mLであり、上皮では実質の約10倍の取り込みが認められた。
  また、同様にウサギ摘出角膜を1％オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後、1分、15分及び30分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、1分放置後では21.95mg/100mL、15分放置後では1分値の約1/3の7.39mg/100mLとなり、30分放置後では4.24mg/100mLにまで低下した¹⁾ （in vitro）。

• ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え37℃でインキュベートすると、N-ジエチルアミノエタノールと3-ブトキシ-4-アミノ安息香酸に速やかに分解された²⁾ （in vitro）。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   6施設で実施した二重盲検比較試験において、分泌性流涙症135例に本剤又はプラセボ点眼液を1回1～2滴、1日3～5回、約1ヶ月点眼した結果、本剤の有効率（有効以上）は77.8%（56/72例）であり、危険率0.5%でプラセボ点眼液に対し有意に優れていた。
   副作用は認められなかった³⁾ 。

• 結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断により涙液分泌を抑制する。

• 白色ウサギに本剤を1滴ずつ5分毎に6回連続点眼し、最終点眼2分後に涙液分泌量を毛細管比色法で測定した結果、生理食塩液に比べ、約30％の涙液分泌の抑制が認められた⁴⁾ 。
  この涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるものと考えられる⁵⁾ 。

• 本剤の局所知覚麻痺作用をウサギ角膜反射法により調べた結果、1回点眼ではほとんど知覚麻痺が認められないが、5分毎に連続点眼すると3回目から効果があらわれ、6回連続点眼後では約6分間持続する麻痺効果が認められた⁴⁾ 。