医療用医薬品 詳細表示

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、使用上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

• 使用上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

• 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   悪心、顔面蒼白、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

• ・開封時の容器破片除去のため、使用の際は、最初の1～2滴は点眼せずに捨てること。
  ・角膜障害等の副作用をおこすことがあるので、頻回に使用しないこと。
  ・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
  ・鎮痛等を目的とした使用を防止するため、患者には渡さないこと。
  ・保存剤を含有しないため、開封後は1回きりの使用とし、残液は廃棄すること。

ウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では70.6mg/100mL、角膜実質では7.55mg/100mLであり、上皮では実質の約10倍の取り込みが認められた。
また、同様にウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後、1分、15分及び30分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、1分放置後では21.95mg/100mL、15分放置後では1分値の約1/3の7.39mg/100mLとなり、30分放置後では4.24mg/100mLにまで低下した¹⁾ （in vitro）。

ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え37℃でインキュベートすると、N-ジエチルアミノエタノールと3-ブトキシ-4-アミノ安息香酸に速やかに分解された²⁾ （in vitro ）。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   白内障嚢外摘出術、虹彩切除術、切裂術、水晶体嚢虹彩切開術等の諸種内眼手術施行例22例を対象に、局所麻酔剤として0.4%オキシブプロカイン塩酸塩点眼液を2分おきに6～7滴点眼し、血管収縮剤として1000倍アドレナリン液を併用して内眼手術を行った結果、十分無痛に手術を行うことができた。
   副作用は認められなかった³⁾ 。

結膜及び角膜の知覚神経における神経インパルスの発生と伝導を可逆的に抑制し、一過性に遮断する。

1. 18.2.1 麻酔効果の発現及び持続時間

   健康人5例10眼に0.4%オキシブプロカイン塩酸塩点眼液を1滴点眼し、Freyの角膜知覚測定法に従い3g/mm²の圧迫力をもつ毛髪で角膜中央部を圧迫したときの角膜知覚消失を基準として麻酔効果を判定した。その結果、0.4%オキシブプロカイン塩酸塩点眼液の麻酔効果発現時間は平均16秒、麻酔持続時間は平均13分51秒であった⁴⁾。

2. 18.2.2 表面麻酔強度

   ウサギの角膜反射消失作用を指標としたオキシブプロカイン塩酸塩の表面麻酔強度はコカインの約20倍であった⁵⁾。

正常ウサギを用いて角膜知覚に対する表面麻酔作用を検討し、得られた作用開始時間、及び作用持続時間について統計解析を行った。その結果、主要評価項目である作用持続時間に関して、本剤及びベノキシール点眼液0.4%（標準製剤）の平均値の差の90%信頼区間は、標準製剤の平均値の±0.30の範囲内であったことから、本剤は標準製剤と生物学的に同等であることが確認された⁶⁾ 。