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通常、0.25%製剤を1回1滴、1日1回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。
肺高血圧症による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。
うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。器官形成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1,000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することがある。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に生理機能が低下している。
オミデネパグ イソプロピル
結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。
機序不明
アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩
散瞳作用が助長されたとの報告がある。
カテコールアミン枯渇剤:
レセルピン等
交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。
カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。
β-遮断剤 (全身投与): アテノロール プロプラノロール塩酸塩 メトプロロール酒石酸塩
眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。
作用が相加的にあらわれることがある。
カルシウム拮抗剤: ベラパミル塩酸塩 ジルチアゼム塩酸塩
房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。
相互に作用が増強される。
ジギタリス製剤: ジゴキシン ジギトキシン
心刺激伝導障害 (徐脈、房室ブロック等) があらわれるおそれがある。
相加的に作用 (心刺激伝導抑制作用) を増強させる。
CYP2D6阻害作用を有する薬剤: キニジン硫酸塩水和物 選択的セロトニン再取り込み阻害剤
β-遮断作用 (例えば心拍数減少、徐脈) が増強するとの報告がある。
これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450(CYP2D6)を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。
β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。,,
5%以上
1~5%未満
1%未満
頻度不明
眼
灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状
霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感
眼痛、眼瞼下垂、結膜浮腫、眼瞼炎、眼瞼浮腫、濾胞性結膜炎、眼脂、羞明
角膜知覚低下、複視、結膜炎、眼底黄斑部の浮腫・混濁注1)
循環器
動悸、徐脈等の不整脈、低血圧
失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感
精神神経系
頭痛、めまい、不眠
抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常
消化器
悪心
下痢、消化不良、腹痛、口渇
その他
不快、倦怠感
脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧迫感、発疹、咳
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
緑内障、高眼圧症患者102例(有効性解析対象89例)を対象に、全国29施設で本剤0.25%又は0.5%を1日1回、8週間点眼した結果、有効率は0.25%で71.1%(32/45例)、0.5%で79.5%(35/44例)であった。副作用は101例中6例(5.9%)に認められ、主な副作用は角膜上皮欠損3.0%(3/101例)であった5) 。
緑内障、高眼圧症患者390例(有効性解析対象350例)を対象に、全国89施設で本剤0.5%を1日1回又はチモロールマレイン酸塩点眼液0.5%を1日2回、8週間点眼した結果、両剤の有効性は同等であることが認められた。副作用は本剤群の192例中19例(9.9%)に認められ、主な副作用は結膜充血6件であった6) 。
チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
C13H24N4O3S・C4H4O4
432.49
本品は白色~微黄白色の結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。融点:約197℃(分解)
プラスチック点眼容器 2.5mL×10本
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