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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 〈投与方法共通〉

  ・薬剤汚染防止のため、塗布するとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  ・他の点眼剤を併用する場合には、本剤を最後に使用すること。その際、少なくとも5分以上間隔をあけること。

• 〈結膜嚢内に塗布する場合〉

  ・患眼を開瞼して結膜囊内に塗布し、閉瞼して軟膏が全体に広がった後、開瞼すること。
  ・軟膏が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。

健康成人男性（2例）の両眼に本剤1回適量を30分毎16回点眼したとき、点眼後30分以降の血中濃度は0.009μg/mL以下であった¹⁾。

白色ウサギに本剤を1回約40mg点眼したとき、眼球結膜及び強膜では点眼5分後にそれぞれ9.72μg/g、1.61μg/gの移行量の最高値を示し、その後徐々に減少した。房水及び角膜では1時間後にそれぞれ0.69μg/mL、4.87μg/gの最高値を示し、その後速やかに減少した²⁾。

• 〈眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)〉

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   外眼部細菌感染症患者87例を対象に、本剤を1回(チューブから圧出した約1cmの長さの量)、1日3回、3日以上(原則として症状消失後2日まで)塗布した結果、有効率^※は95.2%(79/83例)で、副作用は認められなかった³⁾。
   ※ 眼感染症研究会制定の評価判定基準(1985年)に準拠し評価。

2. 17.1.2 疾患別有効菌種別臨床効果

   外眼部感染症を対象に実施した本剤の臨床試験(国内一般臨床試験、国内症例報告)126例における各疾患別臨床効果は下表のとおりであった。

※複数の疾患を合併している場合は各々の疾患に1例として算入
※※トラコーマクラミジアによる結膜炎を除く
※※※未発表例を含む

また、上記126例における有効菌種別臨床効果は下表のとおりであった^3),4),5),6) 。

※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に1例として算入
※※未発表例を含む

主な作用機序はDNAジャイレース（トポイソメラーゼⅡ）活性及びトポイソメラーゼⅣ活性の阻害による細菌のDNA合成阻害である⁷⁾ 。抗菌作用は殺菌的でMIC濃度で溶菌が認められた⁸⁾ 。また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対し、その発育環における原始体を破壊することが認められた⁹⁾ 。

オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、本剤はブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す^8),10),11) （in vitro）。
また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対しても抗菌作用を示し、クラミジアは本剤に対して耐性化しにくいことが認められている^12),13) 。