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処方箋医薬品注)
緑内障、高眼圧症
1回1滴、1日1回点眼する。
嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすおそれがある。
FP受容体作動薬で眼圧上昇がみられたとの報告がある。
使用経験がない。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ウサギに静脈内投与した場合、母動物への影響として、0.04μg/kg/日（ヒト点眼時の2倍の曝露量（AUC））で、流産及び外陰部出血が認められ、0.1μg/kg/日（ヒト点眼時の5.8倍の曝露量（AUC））では黄体退行が認められた。胚・胎児への影響としては0.1μg/kg/日（ヒト点眼時の5.8倍の曝露量（AUC））で全胚死亡や高頻度の着床後胚死亡に伴う胎児生存率の減少が認められ、胎児体重の減少も認められた。また、非妊娠のサルを用いて静脈内投与した場合の子宮収縮への影響を評価したところ、0.2μg/kg/日（ヒト点眼時の4倍の曝露量（AUC））で軽微な自発収縮の亢進が認められた。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
5%以上
1～5%未満
1%未満
頻度不明
眼
結膜充血（29.6%）、睫毛の異常（睫毛が長く、太く、多くなる等）（18.2%）、眼瞼部多毛
眼瞼色素沈着、眼瞼炎、点状角膜炎等の角膜障害、眼乾燥感、眼刺激
眼のそう痒感、結膜浮腫、眼脂
黄斑浮腫、眼瞼溝深化
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
本剤を健康成人（8例）の両眼に1回1滴、1日1回7日間反復点眼したとき、セペタプロストの血漿中濃度はすべての被験者及び測定時点において定量下限（5.00pg/mL）未満であった。活性代謝物であるONO-AG-367の薬物動態パラメータは下表のとおりであった1)。
測定日
Cmax（pg/mL）
Tmax（h）a）
T1/2（h）
AUCinf（pg·h/mL）
1日目
16.0±4.58
0.17（0.17, 0.33）
0.51±0.12
11.9±3.29
7日目
11.5±3.38
0.17（0.08, 0.33）
0.40±0.17
6.91±2.17
平均値±標準偏差、a）中央値（最小値, 最大値）
0.008% 3H-セペタプロスト点眼液をサルの両眼に単回点眼したとき、眼組織中3H濃度は角膜、虹彩、眼瞼結膜で高く、房水では点眼後2時間、その他の眼組織では点眼後0.5時間にCmaxに達した後、減少した2) 。
ONO-AG-367のヒト血清蛋白結合率は83.9%～85.4%であり、ヒト血球移行率は0%～0.4%であった（in vitro）3) 。
セペタプロストは生体内のエステラーゼにより活性代謝物のONO-AG-367に代謝される。次いでβ酸化によりONO-AG-450に代謝されたのち、さらに水酸化、還元、タウリン抱合、グルクロン酸抱合及びそれらの反応の組み合わせによって代謝されると推測された4)。
原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象に、0.005%ラタノプロスト点眼液を対照とした無作為化評価者遮蔽並行群間比較試験において、本剤又は0.005%ラタノプロスト点眼液を1回1滴、1日1回、両眼に3ヵ月間点眼した。有効性の主要評価項目である投与4週後のベースラインからの平均日中眼圧値（9時、13時及び17時の3時点の眼圧値の平均値）の変化量は下表のとおりであり、本剤群と対照薬群の群間差の95%信頼区間の上限値（0.769mmHg）が非劣性マージン1.5mmHgを下回ったことから、本剤群の対照薬群に対する非劣性が検証された。また、ベースラインからの平均日中眼圧変化量の推移は下図のとおりであった。副作用は、本剤群162例中59例（36.4%）に認められ、主な副作用は結膜充血29.6%（48/162例）であった5)。
本剤（N=162）
対照薬（N=163）
ベースラインの平均日中眼圧（平均値±標準偏差）
23.32±1.473
23.12±1.224
投与後4週のベースラインからの平均日中眼圧変化量（平均値±標準偏差）
-5.82±2.203
-6.07±1.902
投与後4週のベースラインからの平均日中眼圧変化量の調整済み平均値注）（最小二乗平均値±標準誤差）
-5.77±0.160
-6.10±0.159
投与後4週の群間差（本剤－対照薬）注）［95%信頼区間］
0.32［-0.120, 0.769］
注）投与群、評価時点、投与群と評価時点の交互作用を固定効果、ベースラインの平均日中眼圧を共変量としたMixed-effects Model for Repeated Measures（MMRM）
活性代謝物であるONO-AG-367は、ヒトFP及びヒトEP3受容体に対して結合（FP受容体に対するKi値は0.727nmol/L、EP3受容体に対するKi値は25.0nmol/L）し、アゴニスト活性（FP受容体に対するEC50値は22.3nmol/L、EP3受容体に対するEC50値は28.6nmol/L）を示した（in vitro）6) 。
レーザー誘発高眼圧サルを用いて、0.002%セペタプロスト点眼液を1日1回7日間反復点眼した時の房水動態をフルオロフォトメトリー法により検討したところ、房水産生量に変化は認められず、房水流出率（線維柱帯流出路を介すると推測される）及びぶどう膜強膜流出量を増大させた7) 。
正常眼圧イヌ及び正常眼圧サルにセペタプロスト点眼液を単回投与したとき、0.0001%以上の濃度において、濃度依存的な、有意な眼圧下降作用が認められた。正常眼圧サルにセペタプロスト点眼液を1日1回14日間反復点眼したとき、0.0001%以上の濃度において、濃度依存的な、有意な眼圧下降作用が認められ、投与期間を通じて眼圧下降作用が持続した7)。
セペタプロスト（Sepetaprost）
Propan-2-yl 4-{(3S,5aR,6R,7R,8aS)-6-[(1E,3R)-4-(2,5-difluorophenoxy)-3-hydroxybut-1-en-1-yl]-7-hydroxyoctahydro-2H-cyclopenta[b]oxepin-3-yl}butanoate
C26H36F2O6
482.56
本品は白色の結晶性の粉末又は粉末である。本品はメタノールに極めて溶けやすく、1-メチル-2-ピロリジノン又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
プラスチック点眼容器：2.5mL×10本
1) 社内資料：第Ⅰ相PK試験（101260007LT）（2025年8月25日承認、CTD2.7.2.2.2.1） 〔67101〕
2) 社内資料：サル眼組織及び全身組織分布（2025年8月25日承認、CTD2.6.4.4.1） 〔67102〕
3) 社内資料：ヒト生体材料を用いたin vitro試験（2025年8月25日承認、CTD2.7.2.2.1） 〔67116〕
4) 社内資料：推定代謝経路（2025年8月25日承認、CTD2.6.4.5.3） 〔67103〕
5) 社内資料：第III相検証試験（101260005LT）（2025年8月25日承認、CTD2.7.6.5） 〔67104〕
6) 社内資料：受容体親和性及び選択性に関する試験（2025年8月25日承認、CTD2.6.2.2.1） 〔67105〕
7) 社内資料：眼圧下降作用に関する試験（2025年8月25日承認、CTD2.6.2.2.2） 〔67106〕
参天製薬株式会社 製品情報センター
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TEL 0120-921-839 06-7664-8624受付時間 9:00～17:00（土・日・祝日を除く）
*本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号（平成18年3月6日付）に基づき、2026年10月末日までは、投薬は1回14日分を限度とされている。
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